戊硫巴比妥钠

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药物名称: 硫喷妥钠

药物别名: 戊硫巴比妥钠,Sodium Pentothal,PENTOTHAL

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英文名称: Thiopental Sodium

说 明: 注射用硫喷妥钠:每支0.5g;1g(含无水碳酸钠6%)。

功用作用: 为超短时作用的巴比妥类药物,常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环呼吸

用法用量:

(1)静脉麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,缓慢注入。成人,1次~8mg/kg,经30秒左右即进入麻醉,神智完全消失,但肌肉松弛不完全,也不能随意调节麻醉深度,故多用于小手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象,即为苏醒的表现,可再注射少量以持续麻醉。剂量:1次g(即5%溶液20ml)。

(2)基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症精神紧张病人。每次灌肠30mg/kg(多用于小儿);或肌注,每次成人0.5g,小儿15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。

(3)诱导麻醉 一般用2.5%溶液缓慢静注,1次g(1次不超过0.5g),继以乙醚吸入。

(4)抗惊厥 每次静注0.05~0.1g。

注意事项:

(1)潮解后或配成溶液后,易变质而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉淀,或溶液带颜色,即表示已变质,不宜再用。

(2)容易引起呼吸抑制喉痉挛,故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱,乃至呼吸停止,应即停止注射。使用时必须备以气管插管人工呼吸机及氧气。

(3)用后无呕吐头痛副作用,但常引起喉痉挛、支气管收缩,故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少,血压降低,立即注射肾上腺素麻黄碱

(4)药液不可漏出血管外或皮下。

(5)休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全低血压支气管哮喘患者、新生儿肾上腺皮质甲状腺功能不全者慎用。

(6)对巴比妥类过敏者禁用。

(7)过量解救药为:戊四氮

【性状】淡黄色粉末,有潮解性,易溶于水,水溶液(1:40)呈强碱性(ph9.5~11.2)。能溶于酒精,有蒜样臭味。

【药理及应用】为超短时作用的巴比妥类药物,常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

(1)静脉麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,缓慢注入。成人,1次~8mg/kg,经30秒左右即进入麻醉,神智完全消失,但肌肉松弛不完全,也不能随意调节麻醉深度,故多用于小手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象,即为苏醒的表现,可再注射少量以持续麻醉。极量:1次g(即5%溶液20ml)。

(2)基础麻醉 用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病人。每次灌肠30mg/kg(多用于小儿);或肌注,每次成人0.5g,小儿15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。

(3)诱导麻醉 一般用2.5%溶液缓慢静注,1次g(1次不超过0.5g),继以乙醚吸入。

(4)抗惊厥 每次静注0.05~0.1g。

【注意】

(1)潮解后或配成溶液后,易变质而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉淀,或溶液带颜色,即表示已变质,不宜再用。

(2)容易引起呼吸抑制及喉痉挛,故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱,乃至呼吸停止,应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。

(3)用后无呕吐、头痛等副作用,但常引起喉痉挛、支气管收缩,故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少,血压降低,立即注射肾上腺素或麻黄碱。

(4)药液不可漏出血管外或皮下。

(5)休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血压、支气管哮喘患者、新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能不全者慎用。

(6)对巴比妥类过敏者禁用。

不良反应]1、血管外注射可引起注射局部疼痛及肿胀

2、动脉注射时立即出现剧烈疼痛,并向末梢放射,一年期皮肤苍白动脉小试,这是由于血管痉挛,血流减少所致。内膜损害还可导致血栓形成,并可引起肌肉萎缩手指坏死等严重后果,临床上已有因此而截肢的报道。

3、静注过快或反复多次给药,以至总用量偏大,可导致血压下降和呼吸抑制。

4、临床常规剂量注射后,血浆组胺浓度明显上升,达正常的350%,但很快在10分钟内恢复正常。真正的过敏反应很少发生。

5、哮喘患者可致支气管痉挛血容量不足或脑外伤时,容易出现低血压和呼吸抑制,甚至心搏骤停心血管病、低血压休克、重症肌无力呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等患者,尤其是衰弱者,给药后呼吸抑制、呼吸暂停、血压骤降、心排出量降低的发生率增高,常显示病情危急。

6、有少数病例可出现异常的反应,如神智持久不清醒、兴奋乱动、幻觉、颜面、口唇或眼脸肿胀、皮肤红晕、瘙痒皮疹腹痛、全身或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难,甚至出现心律失常。临床文献已有因此而致死的报道。是否为药物过敏所致,尚有争论。此时应立即给予有效的对症治疗。

7、全麻诱导过程中,麻醉偏浅而外来刺激过强,包括使用喉镜气管内插管等会引起顽固的喉痉挛。现在由于琥珀胆碱肌松药的应用,这一危险已明显减少。

8、即使已进入中等深度的全麻,遇到痛刺激,仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或呃逆

9、苏醒中常见寒战、均可自行消失。  

注射用硫喷妥钠

英文名:Thiopental Sodium for Injection

汉语拼音名:Zhusheyonɡ Liupentuonɑ

本品主要成份为:硫喷妥钠,另加无水碳酸钠。其化学名称为:(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸钠。

结构式:

分子式:C11H17N2NaO2S

分子量:264.33

【性状】

本品为灭菌的淡黄色粉末。

【药理毒理】

本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血-脑屏障,对中枢系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重刺激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量及注入速度相关,大量快速注射,因直接抑制心肌左心室功能及呼吸中枢,可使血压明显下降,呼吸微弱或停止;对肝、肾功能无明显影响,大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制;术中低血压可使尿量减少,药物排泄时间延长;可降低眼压,但不影响糖代谢;可通过胎盘影响胎儿,使出生后的新生儿四肢无力,反应迟钝。

【药代动力学】

本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰,尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放,使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物,经肾和肠道约需6~7天排完。仅0.3%以原形随尿排出,血浆蛋白结合率为72%~86%。

适应症

静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。

【用法用量】

临用前,用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。

常用量 静脉注射成人一次按体重4~8mg/kg。老年人应减量至2~2.5mg/kg;肌内注射小儿一次按体重5~10mg/kg。

极量 静脉注射一次全麻总用量1g。

【不良反应】

(1)本品易致呼吸抑制,静注时速度宜缓慢。

(2)可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。

(3)麻醉后胃贲门括约肌松弛,易致误吸和返流。

(4)剂量过大或注射速度过快,易导致严重低血压和呼吸抑制;较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。

(5)少数病例会出现异常反应,如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常,应立即作有效的对症治疗。

(6)苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。

【禁忌】

休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。

【注意事项】

(1)本品水溶液不稳定,应临用前配制,如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。

(2)本品呈强碱性,2.5%溶液pH在10以上,静脉注射可引起组织坏死;误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成,重者肢端坏死;肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死,无特殊情况不要应用。

(3)用于血容量不足或脑外伤患者,易出现低血压和呼吸抑制危象,甚致心搏骤停。

(4)用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。

(5)粘液水肿阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。

(6)严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障,孕妇用量大,可能导致胎儿窒息

【儿童用药】

【老年患者用药】

老人用量偏大,清醒迟延持久,在似醒非醒的过程中,可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。

药物相互作用

(1)与巴比妥药物间存在交叉过敏。

(2)本品与酸性药物配伍即出现沉淀。

(3)因有明显抑制呼吸作用,与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强,应适当减量。

(4)与降压药并用,包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度,以免血压剧降、心血管虚脱或休克。

(5)与大量的氯胺酮同时并用,常出现呼吸慢而浅,两药均应减量。

(6)与静脉注射硫酸镁并用,中枢抑制加深。

(7)与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中,中枢神经可先出现兴奋,而后进入抑制。

与下列药物配伍禁忌阿米卡星青霉素G甲氧西林头孢匹林克林霉素氯霉素葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黄碱,胰岛素转化糖果糖间羟胺去甲肾上腺素纤溶酶喷他佐辛普鲁卡因丙氯拉嗪丙嗪碳酸氢钠磺胺异恶唑琥珀酰胆碱红霉素葡庚糖酸盐,红霉素乳糖醛酸盐,四环素

【规格】

(1)0.5g

(2)1g

【贮藏】

遮光,密闭保存。