异丙嗪

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异丙嗪,临床常用其盐酸盐,为白色或几乎白色粉末或颗粒;几乎无臭;味苦;在空气中日久氧化变成蓝色。在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶。异丙嗪为第一代抗组胺药物,有盐酸异丙嗪片盐酸异丙嗪注射液两种制剂。主要用于治疗皮肤黏膜过敏性疾病,也可防止晕动症。不良反应主要为嗜睡、口干,停药后可消失,一般不严重。

异丙嗪结构式

临床应用

用法用量

肌内注射

  • 成人用量
    • 抗过敏,一次mg ,必要时2小时后重复;严重过敏时可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超过100mg 。
    • 在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%, 缓慢静脉注射
    • 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要时每4小时重复一次;
    • 镇静催眠,一次 ~ 50mg 。
  • 小儿常用量
    • 抗过敏,每次按体重0.125mg/kg 或按体表面积3.75mg/m2,每4 ~ 6小时一 次;
    • 眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25 ~ 0.5mg/kg 或按体表面积7.5~15mg/m2。或一次~ 12.5mg ,每日三次,;
    • 止吐,每次按体重0.25 ~ 0.5mg/kg或按体表面积7.5 ~ 15mg/m2,必要时 每4 ~ 6小时重复;或每次 ~ 25mg,必要时每4 ~ 6小时重复;
    • 镇静催眠,必要时每次按体 重0.5 ~ 1mg/kg或每次 ~ 25mg。  

不良反应

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

特殊人群用药

  • 孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇 在临产前1-2周应停用此药。
  • 哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。  
  • 一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿早产儿有较大的危险性;小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。  
  • 老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运 动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生。  

药物相互作用

药物过量

用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热, 气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部背部的肌肉。坐卧不 宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮 (安 定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。 

药理学

能竞争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织,故有明显的镇静作用;能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用;其抗胆碱作用亦较强,防治晕动症效果较好。用于皮肤黏膜过敏、过敏性鼻炎哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。  

注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟, 静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6 ~ 12小时,镇静作用可持续2 ~ 8小时。主要在肝内 代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少,   

规格

2ml:50mg

参看

参考文献