苯海拉明

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苯海拉明第一代抗组胺药物,临床常用其盐酸盐制品(如盐酸苯海拉明片),主要用于治疗过敏性疾病晕动病等,常见并突出的不良反应为嗜睡、口干,严重者可有过敏性休克。苯海拉明自上市以来现已广泛应用于临床,也是皮肤科应用最多和最广泛的药物。

苯海拉明结构式

临床应用

用法用量

可口服、肌内注射、局部应用。不能皮下注射,因为本品有刺激性。 成人:口服,一次25-50mg,一日2-3次。饭后服。肌内注射,一次20mg,一日1-2次。 儿童:口服,体重超过9.1kg,一次12.5-25mg,一日3-4次;或一日5mg/kg,分两次给药。

不良反应

禁忌症

对本品过敏者禁用。 

药物过量及处理

本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋,最后产生衰竭性抑制,严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院急救处理。

表现为厌食、恶心、呕吐、便秘腹泻口渴尿频排尿困难血尿听觉障碍、视力模糊,运动失调呼吸浅表,心动过速发热胸骨下疼痛;严重时可出现惊厥、昏迷心脏抑制、呼吸麻痹

解救时应立即送往医院,进行催吐、洗胃、导泻,静脉补液,吸氧和对症治疗。对兴奋期病人,除伴有惊厥外一般不用镇静剂,以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌肠,或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时,忌用中枢兴奋剂,对深度抑制者,特别是影响呼吸时,应酌情给予呼吸兴奋剂,但应密切观察,以防发生惊厥。   

注意事项

  • 支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困难,应予重视。
  • 低血压高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进青光眼患者慎用。
  • 早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。
  • 长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍,尤其不宜长期注射用药。
  • 抗组胺药虽属抗变态反应药物,但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏皮疹的病例,故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
  • 苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用,或同时饮酒可加重中枢抑制作用,应予避免。
  • 抗组胺药物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显著,但随着用药时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时,宜及早改用其他种类的抗组胺药物,以免耐药性发展影响疗效。
  • 超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。
  • 老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。
  • 肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长,本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和有些药源性中毒等。
  • 本品可影响神经肌肉接头的传导重症肌无力患者禁用。  

药物相互作用

药理作用

乙醇胺衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。

  • 组胺作用: 可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏发作;
  • 镇静催眠作用: 抑制中枢神经活动的机制尚不明确;
  • 镇咳作用: 可直接作用于延髓咳嗽中枢,抑制咳嗽反射

苯海拉明口服后经胃肠吸收,3小时血浓度达最高峰,维持4~6小时,由肝脏代谢,经尿、 大便、汗液排出,授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。

参看

参考文献