替格瑞洛

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替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,主要用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛非ST段抬高心肌梗死或T段抬高心肌梗死)包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓心血管事件的发生率。

临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(LATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持,所以已被国内外多个指南列于一线推荐 。

主治疾病

适用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,用于降低心血管死亡、心肌梗死卒中的发生率,常与小剂量阿司匹林(75-100mg)联合使用。

成份

替格瑞洛。分子量:C23H28F2N6O4S

性状

本品为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

用法用量

1.口服。本品可在饭前或饭后服用。

2.本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日2次。

3.除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75-100mg。

4.已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。

5.治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用1片90mg(患者的下一个剂量)。

6.本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经

不良反应

尚不明确。

禁忌

尚不明确。

注意事项

尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

特殊人群用药

儿童注意事项:

遵医嘱。

妊娠与哺乳期注意事项:

遵医嘱。

老人注意事项:

遵医嘱。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。

药理作用

1.替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。

2.在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20uMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。用药6周后,评价替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次给药后,IPA消退情况,同样是对20uMADP的反应。替格瑞洛末次给药后的平均最大IPA为88%,氯吡格雷的为62%。24小时后,替格瑞洛组的IPA(58%)与氯吡格雷组IPA(52%)相似,这表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持与氯吡格雷治疗患者的IPA谷值相似。5天后,替格瑞洛组的IPA与安慰剂组的IPA相似。对于替格瑞洛或氯吡格雷,均不了解出血风险或血栓形成风险是否与IPA有关。由氯吡格雷换成替格瑞洛,会使IPA绝对增加26.4%,而由替格瑞洛换成氯吡格雷时,会使IPA绝对下降24.5%。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛,抗血小板作用不会中断。

贮藏

密封。

规格

90毫克

每盒装14片。

有效期

24月

批准文号

H20120486

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