依托考昔片

来自医学百科

依托考昔片(Eloricoxib Tablets),商品名安康信。本品适用于治疗急性痛风性关节炎

本药品被归类到肌肉关节痛等药品分类。

依托考昔片的副作用(不良反应)

免疫系统异常:过敏反应,包括过敏性或过敏性样反应;

精神异常:焦虑失眠;

神经系统异常:味觉障碍,嗜睡;

心脏异常:充血心衰;

血管异常高血压危象;

呼吸胸部纵隔异常:支气管痉挛;

胃肠道异常:腹痛口腔溃疡消化道溃疡包括穿孔出血(主要发生在老年患者),呕吐腹泻

肝胆异常:肝炎

皮肤和皮下组织异常:血管性水肿瘙痒皮疹,Stevens-Johnson综合症,风疹

肾脏泌尿系统异常:肾功能不全,包括肾衰,一般在停药后可恢复

依托考昔片禁忌症

以下患者禁用本品。

对其任何一种成份过敏;

充血心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ);

确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉搭桥术血管成形术的患者)。

依托考昔片的用法用量

注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品用于口服,可与食物同服或单独服用。

急性痛风性关节炎--推荐剂量为120毫克,每日1次。本品120毫克只适用于症状急性发作期,最长使用8天。

使用剂量大于推荐剂量时,尚未证实有更好的疗效或目前尚未研究。因此,上述剂量是最大推荐剂量。

因为选择性环氧化酶-2抑制剂心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能减短用药时间和使用每日最低有效剂量

依托考昔片成分或处方

主要成份为依托考昔。化学名称:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶

依托考昔片药理作用

依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,本品是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

根据临床药理研究,在每日剂量150mg之内本品对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。

临床试验中受试者分别给予本品每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。

在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

依托考昔片贮藏方法

密闭,30℃(86℉)以下贮存。原包装保存。

市场上的依托考昔片

参看