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【药品名称】 [[通用名]]:[[吗替麦考酚酯]]{{百科小图片|bk4dn.jpg|[[骁悉]]}}商品名:骁悉 原产地英文商品名:[[麦考酚酸]]酯 CellCept 原产地英文药品名:mycophenolate mofetil 中文参考商品译名:骁悉[[胶囊]] 份子结构名:麦考酚酸酯 包装规格及销售价:500mg*50粒/盒 计价单位:盒 产地国家:瑞士 生产厂家:罗氏制药 适 应 症:[[器官移植]]后 ( [[免疫抑制]] ) ==性状== 胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊, 内容物为白色粉末。 片剂:淡紫色[[薄膜衣片]], 除去膜衣后显白色或类白色。 ==[[适应症]]== {{百科小图片|bk4do.jpg|[[环孢素]]}}骁悉可用于预防同种[[肾移植]]病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,骁悉可与环孢素和[[肾上腺皮质激素]]同时应用。 【[[禁忌症]]】 已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生[[过敏反应]]的病人不能使用。 ==用法用量== 预防排斥剂量 应于[[移植]]72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克天两次(一天2克), 日服骁悉2克/天,比口服3克/天安全性更好。 治疗难治性排斥的剂量 在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克天两次(3克/天)。 特殊剂量 如果发生中性[[粒细胞减少]]([[中性粒细胞]]计数绝对值<1.3X103/微升),应停止或减量。 严重肾功能损害: 对有严重慢性肾功能损害的病人([[肾小球滤过率]]<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后[[肾功能]]延期恢复的病人不需要做剂量调整。 ==[[副作用]]== 1.[[消化道]][[症状]]:[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、[[胃肠道出血]]; 2.[[血液]]系统损害:[[贫血]]、白血球下降; 3.[[机会感染]]:[[尿路感染]]、[[巨细胞病毒]]及[[疱疹]]病毒[[感染]]; 4.诱发[[恶性肿瘤]]:如[[皮肤]][[基底细胞癌]],但发生率较低。 ==特点== MMF最大的特点是无[[肝病]]毒、无证据表明有肾毒和[[骨髓抑制]]。 骁悉可显著改善[[狼疮性肾炎]]的全身性及[[肾脏]]表现;预防[[白细胞减少]]及贫血的发生,[[耐受性]]良好。 骁悉治疗方案高效、安全,减少[[毒副作用]]、增加患者[[顺应性]],提高生活质量。 ==附说明书== ===骁悉=== 【通用名】 [[吗替麦考酚酯胶囊]] 【商品名】 骁悉 【英文名】 Mycophenolate mofetil 【拼音名】 Matimaikaofenzhi 【药品类别】 [[免疫抑制药]] 【性状】 胶囊:橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。片剂:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后显白色或类白色 ===药理毒理=== [[霉酚酸酯]] ( 简称 MMF) 是[[霉酚酸]] (MPA) 的 2- 乙基酯类[[衍生物]]。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的[[次黄嘌呤]][[单核苷酸]][[脱氢酶]] (IMPDH) [[抑制剂]],可抑制[[鸟嘌呤]][[核苷酸]]的经典合成途径。 MPA 对[[淋巴细胞]]具有高度选择作用。 ===药代动力学=== 口服后迅速大量吸收,并[[代谢]]为活性成份 MPA 。口服平均[[生物利用度]]为[[静脉注射]]的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于[[肠肝循环]]作用,服药后 6-12 小时将出现第二个[[血浆]] MPA 高峰,与[[消胆胺]]同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ,表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下, 97% 的 MPA 与[[血浆蛋白结合]]。 MPA 主要通过[[葡萄糖醛酸]][[转移酶]],代谢成 MPA 的的酚化[[葡萄糖]]苷糖 (MPAG) , MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出,多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ,平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率 <25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下, MPAG 曲线下面积高 3-6 倍,与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量[[药物动力学]]研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无[[活性成分]]的 MPAG ,其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在[[酒精性肝硬化]]志愿者,[[肝脏]]实质[[疾病]]对 MPA 的[[糖苷酸]]化过程相对无影响,严重的胆道损害,如[[原发性]]胆性[[肝硬化]],可能对这一过程产生影响。 【适应症】 预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。 ===用法用量=== 预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。 治疗难治性排斥反应 在[[临床试验]]中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ,应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ,应避免超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。 【[[不良反应]]】 服用本药后,主要的不良反应包括 :呕吐、腹泻等[[胃肠道]]症状,[[白细胞减少症]],[[败血症]],[[尿频]]以及某些类型的感染的发生率增加。偶见[[血尿]]酸升高、高血钾、[[肌痛]]或[[嗜睡]]。 【禁忌症】 对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。 ===注意事项=== 服用本药的病人在第一个月周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用[[单剂量]]后,血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量,并且应对这些病人密切观察。 肾移植后肾功能恢复的病人,平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。 接受[[免疫抑制疗法]]的病人常使用[[联合用药]]方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加[[淋巴瘤]]和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。[[免疫系统]]的过度抑制也可能导致对感染的[[易感性]]增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用 :抗淋巴细胞球[[抗体]]、环孢素和[[皮质激素类]]药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 动物实验中发现本药有致[[胎儿]][[畸形]]的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在[[妊娠]]试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效[[避孕]]措施。对[[大鼠]]的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌骁尚不清楚,并且, MMF 能对哺乳期[[婴儿]]可能有潜在的严重副作用,应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。 【儿童用药】 儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。 【老年患者用药】 ===[[药物相互作用]]=== 不能与[[硫唑嘌呤]]同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。 已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。 本药不应与能干扰肠肝[[再循环]]的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。 和[[阿昔洛韦]]同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过[[肾小管]]排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。 [[制酸药]]物和[[氢氧化镁]]以及[[氢氧化铝]] :同时服用[[制酸剂]]时, MMF 的吸收减少。 消胆胺 :健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次,每日 3 次, 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g , MPA 的曲线下面积减少 40% 。 环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。 [[更昔洛韦]] :未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。 口服避孕药 :目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg [[炔诺酮]] /35 ug [[炔雌醇]]之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。 [[磺胺甲]]基异唑 :对 MPA 的生物利用度无影响。 其它药物 :给猴子同时服用[[丙磺舒]]和 MMF ,可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此,其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争,从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。 【[[药物过量]]】 在人类尚无 MMF 剂量过大的报道。血透不能清除 MPA ,而当 MPA 血浆浓度极高时 (>100 ug/mL) ,能清除小部分 MPAG 。 MPA 可通过药物排出增加 ( 如给予消胆胺 ) 而得到清除。{{百科小图片|bk4dp.jpg|罗氏制药CEO}}【贮藏】 【规格】 250mgx40粒 【制造商】 上海罗氏 [[分类:药品]]
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