骁悉
【药品名称】
商品名：骁悉
原产地英文商品名：麦考酚酸酯 CellCept
原产地英文药品名：mycophenolate mofetil
中文参考商品译名：骁悉胶囊
份子结构名：麦考酚酸酯
包装规格及销售价：500mg*50粒/盒
计价单位：盒
产地国家：瑞士
生产厂家：罗氏制药
性状
胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，
内容物为白色粉末。
片剂：淡紫色薄膜衣片，
除去膜衣后显白色或类白色。
适应症
骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【禁忌症】
已发现对骁悉有过敏反应发生。因而对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用。
用法用量
预防排斥剂量
应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克天两次(一天2克)，
日服骁悉2克/天，比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克天两次(3克/天)。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。
严重肾功能损害：
对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。
副作用
特点
骁悉可显著改善狼疮性肾炎的全身性及肾脏表现；预防白细胞减少及贫血的发生，耐受性良好。
骁悉治疗方案高效、安全，减少毒副作用、增加患者顺应性，提高生活质量。
附说明书
骁悉
【通用名】
【商品名】
骁悉
【英文名】
Mycophenolate mofetil
【拼音名】
Matimaikaofenzhi
【药品类别】
【性状】
胶囊：橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色粉末。片剂：淡紫色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色
药理毒理
霉酚酸酯 ( 简称 MMF) 是霉酚酸 (MPA) 的 2- 乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。 MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。
药代动力学
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 高峰，与消胆胺同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ，表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下， 97% 的 MPA 与血浆蛋白结合。 MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的的酚化葡萄糖苷糖 (MPAG) ， MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出，多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ，平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低 50% 。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率 <25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 。 MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 25-75% 。同样情况下， MPAG 曲线下面积高 3-6 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的 MMF 多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA 0-12 小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的 MPAG ，其 0-12 小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高 2-3 倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。
【适应症】
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。
治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ，应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ，应避免超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
【不良反应】
服用本药后，主要的不良反应包括 ：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
【禁忌症】
对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。
注意事项
服用本药的病人在第一个月周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后，血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量，并且应对这些病人密切观察。
肾移植后肾功能恢复的病人，平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。
接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用 ：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用本药。服用本药期间，应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌，是否可从人乳中分泌骁尚不清楚，并且， MMF 能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用，应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。
【儿童用药】
儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。
【老年患者用药】
药物相互作用
不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。
本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。
和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增加两种药物的浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝 ：同时服用制酸剂时， MMF 的吸收减少。
消胆胺 ：健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次，每日 3 次， 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g ， MPA 的曲线下面积减少 40% 。
环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。
更昔洛韦 ：未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。
口服避孕药 ：目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg 炔诺酮 /35 ug 炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异唑 ：对 MPA 的生物利用度无影响。
其它药物 ：给猴子同时服用丙磺舒和 MMF ，可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此，其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争，从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。
【药物过量】
在人类尚无 MMF 剂量过大的报道。血透不能清除 MPA ，而当 MPA 血浆浓度极高时 (>100 ug/mL) ，能清除小部分 MPAG 。 MPA 可通过药物排出增加 ( 如给予消胆胺 ) 而得到清除。
【贮藏】
【规格】
250mgx40粒
【制造商】
上海罗氏