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'''氯雷他定''',属于[[第二代抗组胺药物]],[[嗜睡]]作用非常轻微甚至没有,临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等。不良反应较少。以氯雷他定为基本成分制成的药品有片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂等,患者可根据自己情况在医师建议下购买。中国国内生产厂家比较多 ,同样的剂型含量建议大家买国产的 ,效果没有明显区别。 {{百科小图片|氯雷他定结构式.jpg|氯雷他定结构式}} ==临床应用== 缓解[[过敏性鼻炎]]的有关[[症状]],如[[喷嚏]]、[[流涕]]、鼻痒、[[鼻塞]]、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及[[体征]]得以迅速缓解。也可用于[[急性荨麻疹]]、[[慢性荨麻疹]],过敏性结膜炎、花粉症、[[瘙痒]]性[[皮肤病]]以及其它过敏性皮肤病。 ==用法及用量== 口服: *成人和12岁以上儿童10mg1次/日,1日1次,空腹服用。日夜均有发作者(以过敏性鼻炎为例),可一次5mg,每日晨、晚各服1次。 *儿童,2-12岁,体重大于30kg者,一次10mg,一日1次;体重小于30kg者,一次5mg,一日1次。 ==不良反应== 在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的[[镇静]]作用。不良反应较少,常见不良反应有[[乏力]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[口干]]、[[胃肠道]]不适包括恶、[[胃炎]]以及[[皮疹]]等。罕见不良反应有有[[脱发]]、[[过敏反应]]、[[肝功能异常]]、[[心动过速]]及[[心悸]]、多形红斑、全身过敏等。 ==禁忌症== 对本品过敏者禁用。 ==注意事项== *严重[[肝功能不全]]的患者请在医生指导下使用。 *[[妊娠期]]及[[哺乳期]]妇女慎用。服药期宜停止哺乳。 *在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 *本品性状发生改变时禁止使用。 *请将本品放在儿童不能接触的地方。 *儿童必须在成人监护下使用。2岁以下儿童不推荐使用。 *如正在使用其他其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 *对[[肝功能]]受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。 ==药物相互作用== *同时服用[[酮康唑]]、[[大环内酯类]][[抗生素]]、[[西咪替丁]]、[[茶碱]]等药物,会提高氯雷他定在[[血浆]]中的浓度,应慎用。其他已知能抑制[[肝脏]][[代谢]]的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。 *抑制肝[[药物代谢酶]]功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去[[羧乙基]]氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到[[心电图]]改变。与[[大环内酯类抗生素]]、[[西咪替丁]]、[[茶碱]]等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 *如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 ==药理毒理== 本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制[[组胺]]H1[[受体]],抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗[[胆碱]]和中枢抑制作用。[[毒理学]][[动物试验]]未见明显致畸作用。 [[空腹]]口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使[[药峰时间]]延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~ 92)小时。80%以[[代谢物]]形式出现于尿和粪便中。[[慢性肾功能衰竭]]者([[肌酐清除率]]≤30ml/ 分钟),药物的AUC和[[血药浓度]]升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性[[乙醇]][[肝病]]患者,氯雷他定的AUC和[[药峰浓度]]为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的[[蛋白]]结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过[[血脑屏障]],主要在外周H1受体部位起作用。 ==参看== *[[抗组胺药物]] *[[第一代抗组胺药物]] *[[第二代抗组胺药物]] ==参考文献== *《药理学》杨宝峰主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:抗组胺药]][[分类:抗过敏药]]
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