氯雷他定

氯雷他定，属于第二代抗组胺药物，嗜睡作用非常轻微甚至没有，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等。不良反应较少。以氯雷他定为基本成分制成的药品有片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂等，患者可根据自己情况在医师建议下购买。中国国内生产厂家比较多 ，同样的剂型含量建议大家买国产的 ，效果没有明显区别。

氯雷他定结构式

临床应用

缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于急性荨麻疹、慢性荨麻疹，过敏性结膜炎、花粉症、瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。　　

用法及用量

口服：

• 成人和12岁以上儿童10mg1次/日，1日1次，空腹服用。日夜均有发作者（以过敏性鼻炎为例），可一次5mg，每日晨、晚各服1次。
• 儿童，2-12岁，体重大于30kg者，一次10mg，一日1次；体重小于30kg者，一次5mg，一日1次。

不良反应

在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。不良反应较少，常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸、多形红斑、全身过敏等。　

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

• 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
• 妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
• 在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
• 本品性状发生改变时禁止使用。
• 请将本品放在儿童不能接触的地方。
• 儿童必须在成人监护下使用。2岁以下儿童不推荐使用。
• 如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
• 对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

药物相互作用

• 同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
• 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
• 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。　　

药理毒理

本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。

空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～ 92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。　　

参看

• 抗组胺药物
• 第一代抗组胺药物
• 第二代抗组胺药物

参考文献

• 《药理学》杨宝峰主编
• 《新编药物学》第17版.陈新谦主编