洋地黄

来自医学百科
洋地黄
Yánɡ Dì Huánɡ
洋地黄
别名 毛地黄、地钟黄、洋地黄叶
功效作用 强心;利尿。主心力衰竭心脏水肿
英文名 Common Foxglove Leaf
始载于 中国植物志
毒性  
归经 心经
药性
药味

  

简介

       别名:毛地黄

又名:毒药草、紫花毛地黄、吊钟花

主要成分:洋地黄类

性状:片剂。  

功能主治

:治疗各种原因引起的慢性心功能不全阵发性室上性心动过速心房颤动、心房扑动等。

用法及用量:饱和量:口服0.7~1.2g。饱和量的给予有缓给和速给两种方法:(1)缓给法:用于2周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭病人,成人每次g,1日~4次,直至全效量;小儿将饱和量平均分~3日服完;(2)速给法:用于2周内未服用强心甙而病情较急者,成人每次g,4~6小时1次,可在24小时内给完饱和量;小儿首次服饱和量的1/3,其余分~4次服,每4~6小时1次(目前速给法多选用速效强心甙,如毒毛花甙K等,因洋地黄快速给药欠安全,今已少用)。维持量:成人口服每日~0.1g;小儿为饱和量的1/10,每日1次。极量,口服1次g,1日g。  

不良反应和注意

:1.洋地黄排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详询服药史,原则上2周内未用过慢效洋地黄者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。2.强心甙治疗量和中毒量之间相差很小,每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异,而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。3.阵发性室性心动过速房室传导阻滞主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭,忌用或慎用强心甙。心肌炎肺心病者对强心甙敏感,应注意用量。4.强心甙中毒,一般会有恶心呕吐厌食头痛眩晕等反应,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。5.应用强心甙期间,或停用后7日以内,忌用肾上腺素麻黄碱及其类似药物,因为这些药物可能增加强心甙的毒性。如同时需要使用钙制剂,可将强心甙剂量酌量减少(如减少1/3),钙剂可口服,也可在密切观察下静滴,但不可静注。6.利血平可增加洋地黄对心脏毒性反应,引起心律失常,对洋地黄毒甙则使其排泄增加,故二者与利血平合用时须加警惕。

规格:片剂:每片0.1g。

生产厂家:

是否医保用药:医保

是否非处方药:非处方

其它:贮放阴冷处密闭保存,保持干燥、避光,以免变质。  

药代动力学

1.吸收:洋地黄毒甙口服吸收率为90-100%,地高辛为50-85%,西地兰为20%,毒毛旋花子甙K仅为3-10%。可见洋地黄毒甙吸收最完全、恒定;西地兰和毒毛旋花子甙K吸收很差,所以它们不能口服给药。地高辛口服吸收率尚可,但个体差异很大,而且不同药厂,甚至同一药厂不同批号片剂由于颗粒大小和溶解度不同,生物可用度也有较大差异,甚至血浓度相差可达4-7倍,故应用时最好选用同一批号的片剂,改换片剂时应观察有无剂量不足或过量的征象。有些强心甙口服吸收后自胆道排入肠中,又由肠道重吸收,形成肝肠循环。洋地黄毒甙有26%,地高辛有6.8%进入肝肠循环。洋地黄毒甙体内蓄积性高,作用持久,与其进入肝肠循环量较大有关。消胆胺是一种不吸收的树脂,在肠中与强心甙形成络合物,不被吸收,中断肝肠循环,可降低强心甙的血浓度,缩短半衰期,有助于强心甙中毒的治疗。

2.血浆蛋白结合:洋地黄毒甙与血浆蛋白结合高达97%,地高辛约25%,西地兰和毒毛旋花子甙K约 5%。因结合型暂失活性,且不易进入组织液,达到心肌。洋地黄毒甙与血浆蛋白结合率高是它作用慢的一个原因,而西地兰和毒毛旋花子甙K与血浆蛋白结合率低与它们作用较快、较强有密切关系。

3.消除:不同强心甙体内消除方式有很大差别。洋地黄毒甙的脂溶性高,主要在肝中代谢,脱去糖分子后,其羟基由B位转为a位即失效。某些诱导肝微粒体酶活性的药物,如苯巴比妥保泰松等,可加速洋地黄毒甙的肝内代谢。少量原形物经肾小球过滤后,在近曲小管几乎全被重吸收,经肾排泄极少。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高,才经肾排泄。地高辛则在体内代谢转化较少(5-10%),在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效,85%以原形经肾排泄,它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收。因此肾功能不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒。西地兰在体内先被水解失去乙酸葡萄糖而成地高辛,其消除情况似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快,消除也最快,体内代谢转化最少,几乎全部以原形经肾排泄。

4.半衰期:

强心甙的消除量与体内的存留量成正比。强心甙的半衰期因药物而异,地高辛为40小时,西地兰与毒毛旋花子甙K约为15小时,洋地黄毒甙为120小时。根据测定,地高辛一日约消除体内存留量的1/3。给予全效量地高辛后,每日须补充相当于全效量的1/3才能维持有效血浓度。若在开始治疗时就给予固定的每日维持量(即1/3全效量),则体内逐渐蓄积,约经5个半衰期(约8天),即可达每日消除量和维持量相等的动态平衡。洋地黄毒甙一日消除量约为体内存留量的1/10,如果开始就用维持量(1/10全效量),同样也要经过5个半衰期(约25天)才能达到均值的动态平衡。由于洋地黄毒甙的半衰期长,若出现毒性反应,停药后仍可持续较长时间,安全性小,因此现已少用。  

补遗

1775年,植物学行家威瑟林(WilliamWithering,1741-1799)听说,有位农妇能用一种家传的秘方治疗水肿病(即心力衰竭性水肿);效果奇好,威瑟林认为值得注意,便开始对其进行有系统的研究。

他在伯明翰结识了许多当时英国第一流的学者,如:氧气发现者之一普利斯特列,蒸汽机发明者瓦特,达尔文的祖父伊拉司马思.达尔文等。威瑟林一面当医生,一面与这些学者定期聚会,自由讨论各种学术问题,对他的科研究有很大好处。

威瑟林发现,农妇的秘方虽含20多种药物,真正起作用的只有紫花洋地黄一种。这种药用植物早在中世纪的医学家就使用过,16和17世纪,英国和德国出版的药用植物著作也都提到过此药。他将洋地黄的花、叶、蕊等不同部分,分别制成粉剂、煎剂、酊剂丸剂,比较其疗效;结果发现,以开花前采得的叶子研成的粉剂效果最好,还确定了用药的最适剂量为1—3格兰(1grain=64.8mg),他用洋地黄共治疗了163名病人,积累了大量经验。1785年,他发表了专著《关于洋池黄》,成为世界名医。

但是,直接使用洋地黄植物的剂量很难准确掌握,治疗量接近于中毒量。1874年,德国最优秀的药物学家之一施密德伯格(OswalddSchmiedebrg,1838—1921)从洋地黄植物中提纯了洋地黄毒甙,并证明是有效的强心成份。现代临床上常用的强心药地高辛,就是从毛花洋地黄中提取的有效成分;毒K,是从绿毒毛旋花的种子中提取的各种甙的混合物;西地兰,则是毛花甙丙的脱乙酰基衍生物,作用迅速,对急性心力衰竭的抢救作用极佳,是急救室必备的药品。