注射用奥美拉唑钠

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注射用奥美拉唑钠(Omeprazole Sodium for Injection),商品名奥西康洛赛克洛凯奥力捷奥克

本药品被归类到胃炎消化不良胃及十二指肠溃疡止血药等药品分类。

注:图片为随机配用,并非广告,患者选购时应听从医师建议。

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药理作用

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物,籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。

  • 奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。
  • 人体静脉给予奥美拉唑,呈剂量相关性的抑制胃酸分泌,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药浓度无关。
  • 幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关,包括十二指肠溃疡胃溃疡,分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。
  • 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
  • 任何方法,包括质子泵抑制剂所致胃酸减少,都增加胃肠道正常菌群的数量,用抑酸药物治疗,则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
  • 大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤,这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

临床应用

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡胃溃疡反流性食管炎Zollinger—Ellison综合征

用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

  • 静脉滴注:临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中,本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。 
  • 当口服疗法不适用于十二指肠溃疡胃溃疡反流性食营炎的患者时,推荐静脉滴注本品的剂量为40mg,每日一次。
  • Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量,每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高,剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

不良反应

奥美拉唑耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中:

  1. 内分泌系统:男子乳房女性化。
  2. 消化系统:口干口炎胃肠道念珠菌感染
  3. 血液系统:白细胞减少血小板减少粒细胞缺乏症和各类血细胞减少。
  4. 肝脏:脑病(见于先前有严重肝病患者),肝炎黄疸性肝炎、肝脏衰竭
  5. 肌肉与骨骼:关节痛、肌力减弱和肌痛
  6. 皮肤:光敏性、多形性红斑Stevens-Johnson综合征毒性表皮坏死(TEN)、脱发
  7. 其他:过敏反应,例如血管水肿发热支气管痉挛间质性肾炎过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊味觉失常和低钠血症

另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射,特别是高剂量,曾出现不可逆性视觉损伤,但无因果关系。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意的事项

  • 本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用 其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量 长期应用(卓-艾综合征例外);
  • 因本品能显著升高胃内pH,可能影响许多药物的吸收;
  • 肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量;
  • 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗;
  • 动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细 胞增大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

药物相作用

因为本品可使胃内酸度下降,有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑伊曲康唑的吸收会下降。

成分或处方

本品主要成份为奥美拉唑,其化学名称为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑一水合物。

贮藏方法

密闭,在阴凉干燥处保存。有效期二年。

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