替硝唑
替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔点 本品的熔点为125～129℃。吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，照分光光度法，在317nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm）为352～378。
药物名称
拼
音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
书页号：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按干燥品计算，含(C8H13N3O4S不得少于
98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。%,甲硝唑片为43.5%,差异有显著性(P<0.01),替硝唑片的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明，替硝唑能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症，减轻症状，疗效较对照药物好。
目前还没发现它对人体有致癌、致突变作用，在常规剂量可以放心服用。
药理作用
替硝唑与甲硝唑同属硝基咪唑类。对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌(消化球菌、消化链球菌、乳杆菌属)，梭状芽胞杆菌属和难辨梭菌等对本品均较敏感；本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，空肠弯曲菌等则对本品中度敏感。放线菌属和丙酸杆菌属等对本品耐药。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。
动力学
口服吸收完全，服用单剂150mg后3h血药峰浓度为4.91mg/L，口服2g，2h后的血药峰浓度为51mg/L，24h后仍高达19.0mg/L，72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较，本品吸收快，血药浓度较高，持续时间较长。静脉滴注800mg、1600mg，10～15min后，血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L，24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透过血脑屏障，脑脊液浓度可为血药浓度的80％，胆汁及唾液浓度几与血药浓度相等。16％～25％的给药量由尿排出。蛋白结合率为21％，半减期为12～14h。
适应症
该品常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产、蜂窝织炎等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等抗生素联合用于预防外科结肠、直肠手术、口腔外科及妇产科等的术后感染。替硝唑治疗滴虫病、兰氏贾第虫病、阿米巴病等痊愈率可达90％以上。用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病；敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染，如肺炎、肺脓肿等呼吸道感染，腹膜内感染，子宫内膜炎，输卵管脓肿等妇科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。
用法用量
厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。肠阿米巴病：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种神经障碍，如头昏、眩晕及共济失调，出现异常神经症候时应停药。本品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg／ml者，每瓶40—90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。
1．滴虫病：2g顿服，间隔3～5日后可重复一剂。
2．肠阿米巴病：每次mg，每日2次，疗程5～10日；或2g顿服，每日1次，疗程2～6日。
3．肠外阿米巴病：2g，每日1次顿服，疗程3～5日。
4．贾第虫病：2g顿服。
5．厌氧菌感染：首剂2g，以后每日g；或每次g，每日2次，疗程5～6日。
6．预防手术后厌氧菌感染：术前1次顿服2g。
7．本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。厌氧菌系统感染：口服每日g，重症可静脉滴注，每日g，1次或分为2次给予。手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎：每日g，连服2日。急性齿龊炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病：1次g。肠阿米巴病：每日g，服2-3日。儿童每日—60mg，连用5日。肝阿米巴病：每日—2g，连用3日，必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。
不良反应
不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头痛或白细胞减少。个别病人可有如下反应：1．口内有金属味，消化道不适(如恶心、呕吐、胃痛等)。2．过敏反应，如皮疹、荨麻疹、痒等。3．头痛、疲倦、头晕、深色尿等。少数病人可见消化道反应，如恶心、呕吐、食欲下降、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状，如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等，偶见短暂性癫痫发作。偶见滴注部位轻微静脉炎。罕见过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和暂时性白细胞减少。
药物禁忌
本品虽无致畸作用，但可通过胎盘，也可经乳汁排出，故早期妊娠及哺乳期妇女最好不用。对本品过敏者禁用，用药期间忌酒及含乙醇饮料，否则可发生戒酒硫样反应，可引起腹部痉挛，面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器质性神经疾病患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。
相互作用
该品有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应，可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，在使用本品过程中应避免饮酒。本品与抗凝药同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意凝血酶原时间并调整给药剂量。
制剂片剂
1．泌尿生殖道毛滴虫病的治疗：
a．单次疗法：成人及12岁以上儿童单次顿服2g，其配偶应同时服用；6岁以上儿童单次顿服1g；个别病例需重复用药一次，或遵医嘱。
b．多次疗法：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。
2．厌氧菌感染的治疗：成人及12岁以上儿童，第一天口服2g，以后每24小时服1g，用药一般5-6天，根据病情决定，或遵医嘱。3．口腔感染的治疗：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。100ml：替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片剂：每片0.5g。注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5％)。玻璃瓶装。
药物鉴别
（1）取本品约0.1g，置试管中，小火加热熔融，即发生有刺激性的二氧化硫气体，能使硝酸亚汞试液润湿的滤纸变成黑色。
（2）取本品约0.1g，加硫酸溶液（3→100）5ml使溶解，加三硝基苯酚试液2ml，即产生黄色沉淀。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
参看
| ||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||