黄连素

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黄连素(berberine)

黄连素在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻,但是现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。

黄连素是一种重要的生物碱,是我国应用很久的中药。可从黄连黄柏三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱,其化学结构如图所示。黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌痢疾杆菌结核杆菌肺炎球菌、伤寒杆菌白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎痢疾消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它无抗药性副作用

用中医学解释,此类药物性凉,能清除邪热或虚热,清除有害毒物,自古以来就是中医手中的一味清热解毒良药。通常每次口服0.1~0.5克,每日三次。  

黄连素:居家良药勿越界使用

黄连素是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以,几乎家家户户备有此药,无论出差还是旅游,黄连素更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说,它是一种物美价廉的好药。不过,要用好它,还是有许多诀窍的。

在两年多前,国家药监局曾公布了一批停用的药品,其中包括复方黄连素片复方黄连素注射液,有媒体误报黄连素已停用,引起了很大的误会。所谓的“复方黄连素”,是按照地方标准生产的药物,此次停用是因为“质量不可控”,该药与我们常说的黄连素是完全不同的药物。黄连素仍收录于国家基本药品目录,使用非常安全。

虽然黄连素是良药,但不可乱用,应正确选用。首先,对于全身性感染疾病,不适宜选择黄连素,因为它口服吸收极差,几乎停留在胃肠道,不易透过胃肠道进入血液,所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。

其次,腹泻的原因很多,总体可分感染性腹泻,多呈急性腹泻非感染性腹泻,多呈慢性腹泻。由上面对黄连素药理作用的介绍可知,黄连素只适用于感染性腹泻。胃肠感染表现可轻可重,轻者仅腹痛、腹泻,重者会有恶心呕吐发热寒战食欲不振,严重时导致脱水酸中毒休克。一般而言,对轻型炎症可以选用黄连素,对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素

而慢性非感染性腹泻的病因复杂,肠易激综合征溃疡性结肠炎营养不良内分泌疾病、肝硬化尿毒症过敏性疾病癌症等,都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛,黄连素是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型,如果不采取解除过敏综合治疗,仅用黄连素是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者,在吃2~3片黄连素后,腹痛、腹泻常常会消失,但这并非黄连素的功劳。因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病,但又是反复发病难以根治的病症,其腹泻症状的消失,与吃黄连素无关。

在日常生活中,有人为了避免腹泻,在外出吃饭、游旅之时,提前吃上几片黄连素,这种做法并不妥当。因为这样做,可以说是一种对细菌的“挑逗”行为,会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大,细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌,只能使细菌“抵抗”经验丰富,由弱变强,有害无益。

黄连素口服后,只停留在肠道内不被吸收,故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用黄连素,24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人,相当于每天吃上接近250克黄连素。当然,“是药三分毒”,口服黄连素后也可能会产生恶心、呕吐、皮疹药物热等不良反应。而且,由于黄连素具有一定的固涩止泻作用,有的人在服用黄连素之后腹泻可能是止住了,但继之又发生了便秘。另外,经常服用黄连素易产生耐药性,不仅不能消除腹泻、腹痛,甚至还会加剧腹泻、腹痛,以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。  

药理产品

黄连素,亦称 盐酸小檗碱片 中成药

本品含盐酸小檗碱(C20H18ClNO4.2H2O)应为标示量的93.0%~107.0 %。

【性状】 本品为黄色片或糖衣片。

【鉴别】 取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水10ml,缓缓加热

使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别试验,显相同的反应。

【检查】 溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以水1000ml为

溶剂,转速为每分钟120 转,依法操作,经45分钟时,取溶液5ml,滤过,取续滤液2ml

置25ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在263nm 的波长处

测定吸收度,按C20H18ClNO4.2H2O的吸收系数(E1% 1cm)为724 计算出每片的溶出量。

限度为标示量的70%,应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品20片,如为糖衣片,注意除去糖衣,精密称定,研细,精密

称取适量(约相当于盐酸小檗碱0.3g),置烧杯中,加沸水150ml ,搅拌使盐酸小檗碱

溶解,放冷,移入25ml量瓶中,照盐酸小檗碱项下的方法,自“精密加重铬酸滴定液

(0.016 67mol/L)50ml,加水至刻度”起,依法测定。每1ml 重铬酸钾滴定液(0.01667

mol/L) 相当于13.60mg 的C20H18ClNO4.2H2O。

【类别】 同盐酸小檗碱。

【规格】 (1) 0.025g (2) 0.05g (3) 0.1g

【贮藏】 遮光,密封保存。

【性状】本品为淡黄色糖衣片,除去糖衣后显黄色。

【作用类别】本品为止泻药类非处方药药品。

【药理毒理】本品为毛莨科植物黄连根茎中所含的一种主要生物碱,可由黄连、黄柏或三棵针中提取,也可人工合成。本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效。

【注意事项】

1.对本品过敏者、溶血性贫血患者禁用。

遗传6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童应禁用,因本品可引起溶血性贫血以致黄疸

2.妊娠期头三个月慎用。

3.如服用过量过出现严重不良反应,请立即就医。

4.当药品性状发生改变时禁止使用。

5.儿童必须在成人监护下使用。

6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【用法用量】 

口服,成人:一次-3片,一日3次;儿童用量见说明书

【禁忌】溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用。  

药理毒理

1. 含鞣质的中药与黄连素合用后,由于鞣质是生物碱沉淀剂,二者结合,生成难溶性鞣酸盐沉淀,降低疗效。

2. 如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

【不良反应】口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后消失。

【作用类别】本品为止泻药类非处方药药品。

适应症】用于肠道感染,如胃肠炎。