药理学/羟基脲

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H2N-CO-NHOH

【药理作用】羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快,1小时血药浓度达峰值,6小时消失。能透过红细胞膜血脑屏障。主要由肾排泄

不良反应】主要为抑制骨髓。也可有胃肠道反应。可致畸胎,孕妇忌用,肾功能不良者慎用。

【临床应用】对慢性粒细胞白血病有确效,也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G1期,故常作为同步化药物以提高肿瘤化疗放疗的敏感性。

表49-1 其他常用抗代谢药

药名 作用特点 不良反应
替加氟(tegafur;呋喃氟尿嘧啶,ftorafur,FT-207) 为5-FU衍生物,在肝内活化氟尿嘧啶而起作用。主要用于胃、直肠结肠、肝、乳癌等 与5-FU相似,较轻
安西他滨(ancitabin;环胞苷,cyclocytidine,cyclo-C) 为Ara-C脱水衍生物,在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。抗瘤谱广。t1/2较长。用于急性白血病恶性淋巴瘤等。 骨髓抑制,较轻;可有体位性低血压腮腺痛及流涎
6-硫鸟嘌呤(tioguanine,6-thioguanine,6-TG 与6-MP相似。主要用于急性白血病。与Ara-C联合应用对缓解急性粒细胞或单核白血病疗效较好。 骨髓抑制和胃肠道反应,较6-MP轻。
溶癌呤(tisupurine,AT-1438) 为6-MP的磺酸钠盐,易溶于水,在体内分解为6-MP而显效。作用快,不易通过血脑屏障。用于急性白血病、绒癌恶性葡萄胎较好 骨髓抑制,胃肠道反应。

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