头孢克肟

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头孢克肟

头孢克肟结构.jpg

药理学

本品为口服第三代头孢菌素抗菌谱广,对化脓性链球菌肺炎球菌无乳链球菌淋球菌流感杆菌摩拉卡他菌大肠杆菌肺炎杆菌等多数肠杆菌细菌具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定,与青霉素结合蛋白有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。

本品口服吸收,生物利用度 40%~50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%~25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65%。血清消除半减期 3~4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长,但肌酐清除率<0.334ml/1.73平方米.秒时才需调整剂量。

本品广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后 6~7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,胆汁中为190μg/ml,前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体中耳分泌物、胆汁中分布良好。

适应症

适用于支气管炎肺炎肾盂肾炎膀胱炎尿道炎胆囊炎胆管炎猩红热中耳炎鼻窦炎

用法用量

  • 成人和体重30kg以上的儿童:口服,每日2次,每次服 50~100mg,重症可增至200mg/次。
  • 小儿:口服,每日2次,每次服1.5~3mg/kg。此外,可以根据症状适当增减,对于重症患者,每次可口服6mg/kg。

禁用慎用

  • 肾功能不良者应减量应用。
  • 孕妇、新生儿早产儿慎用。
  • 家族对β-内酰胺类有过敏史者,应慎用
  • 老年、新生儿、早产儿慎用。

不良反应

注意事项

  • 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品,因亦有发生过敏性休克的可能。
  • 肾功能不全者血清半衰期延长,须调整给药剂量。
  • 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。
  • 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。
  • 中耳炎患者宜用混悬剂治疗。  

药物相互作用

参看

参考文献

  • 《新编药物学》第17版.陈新谦主编