1．不良反应毒性较大，对10％－45％病人均有不同程度的副作用，表现为恶心，呕吐、上腹部不适、腹泻、皮疹等；可抑制甲状腺对碘的摄取而致甲状腺肿和粘液性不肿。粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血、血尿和中毒性肝炎等。
2．相互作用当与双香豆素类抗药、磺胺类药、口服降血糖药甲磺丁脲等合用时，应注意由于保泰松与血浆蛋白先结合，可使上述药物由血浆蛋白结合状态游离出来，从而产生中毒。