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雷贝拉唑钠
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【药物名称】[[雷贝拉唑钠]] Sodium rabeprazole 【药物别名】波力特 【分子式成分】(+)-Na-[4-(3-[[甲氧]]丙氧)-3-甲基砒啶-2-基]甲基亚[[磺酰]]基-1H[[苯并咪唑]]。 分子式为C16H20N3O3SNa。 【制剂规格】片剂,10mg,20mg。本品呈纯白色粉末状,无味。易溶于水、[[甲醇]],可少量溶解于纯[[酒精]]和[[乙醚]]。 [[消化性溃疡]]、胃食管[[反流]]性[[疾病]]、卓-艾氏[[综合征]]等。H2[[受体]][[拮抗剂]]和[[质子泵]][[抑制剂]]是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物,它们均升高胃pH,但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶,强烈抑制胃酸分泌,并使胃pH产生较大且持久的升高,雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂,其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂[[奥美拉唑]]。与奥美拉唑相比,[[雷贝拉唑]]抑制H+/K+-ATP酶作用更强,而且抑制可恢复;对[[血浆]]胃泌素水 ==药物说明== ===药理毒理=== 雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂,可于治疗酸相关性疾病,如平影响较少;具有选择性强烈抑制[[幽门螺杆菌]](HP)作用。在瑞士的一项[[双盲]]交叉试验中,HP阴性的无症状患者分别接受[[安慰剂]]、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑(多单位片剂体系)20mg、[[奥美拉唑胶囊]]20mg、或[[兰索拉唑]]30mg的治疗。治疗d1,雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组,其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比,雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。 在日本的一项研究中,接受雷贝拉唑钠10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的质了泵抑制剂(n=31)或H2受体阻断剂治疗消化性溃疡患者,比较用药1周后各组的[[症状]]缓解情况。结果表明,治疗3d后,雷贝拉唑钠较其他质子泵抑制剂或H2受体阻断剂,有更显著的缓解症状能力。 对137例消化性溃疡患者(其中[[十二指肠球部溃疡]]患者102例,[[胃溃疡]]患者35例)采用随机开放对照法进行[[临床试验]]。分成雷贝拉唑钠组10mg,po,qd和奥美拉唑组20mg,po,qd。治疗时间十二指肠球部溃疡为4周,胃溃疡为6周。 结果表明:对[[十二指肠]]球部冲疡和胃[[溃疡]]患者,本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失,与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中,雷贝拉唑钠组中3例出现[[不良反应]],不良反应率为4.29%,奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微,患者没有因不良反应而退出试验。 ===药 动 学=== 健康志愿者po10~80mg.d-1,qd,连续7d。Cmax(峰浓度)和AUC(曲线下面积)随着剂量的增长而增大,血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的清除率为4.37~8.40mL.min-1.kg-1。[[血浆蛋白结合率]]是96.3%,大约30%的药物以硫[[羧酸]]及[[葡萄糖]]苷酸[[衍生物]]的形式从尿液中[[排泄]]。本品经[[细胞色素]]P450酶系统[[代谢]],[[生物利用度]]不受食物或抗酸剂的影响。 ===适 应 证=== 用以治疗酸相关性疾病,如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓=艾氏综合征等。 ===不良反应=== 主要不良反应为[[便秘]]、[[湿疹]]、[[头痛]]和[[腹泻]]。停药后自行消失。 ===相互作用=== 本品不影响[[安定]]、笨妥英、[[华法林]]、[[茶碱]]的清除;本品与[[地高辛]]或[[酮康唑]]合用,影响后2者的药代动力学,因为它们的吸收依赖于胃的酸度;雷贝拉唑与抗酸剂无相互作用。食物和服药时间并不影响雷贝拉唑钠的生物利用度。 ===用法用量=== 成人剂量是10mg,po,qd,病情严重时,剂量可增加到20mg,po,qd。 ===注意事项=== 1.已知对本品、苯丙[[咪唑]]衍生物或剂型中任何成分过敏的患者禁用。 2.孕妇和[[哺乳期]]妇女禁用。 3.由于本品对胃恶性病变引起的症状同样有较高的疗效,因此在使用本品治疗前应排除恶性病变的可能性。 4重度[[肝炎]]患者慎用,用时需从小剂量开始并监测[[肝功能]]。 5.不建议年龄小于12岁的儿童使用。 6.老年患者使用本品无需调整剂量。 [[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:抗酸药及治疗消化性溃疡病药]]
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