匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“阿替洛尔”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
阿替洛尔
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{百科小图片|bkla1.jpg|}}[[阿替洛尔]]([[氨酰心安]]) Atenolol (Tenormine) 【作用与用途】 本品为[[心脏]]选择性β-[[受体]]阻断剂,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性。一般用于[[窦性心动过速]]及早搏等,也可用于[[高血压]]、[[心绞痛]]及[[青光眼]]。 【用法】 成人口服:每天50-100mg,分-2次服用:用于心绞痛,每次mg,或每次-50mg,一天2次,用于高血压,一次-200mg,一天一次。 以上用药需个体化。青光眼用4%[[滴眼液]]点眼。 【[[副作用]]】 个别患者可出现心动过缓。 【禁忌】 严重[[窦性心动过缓]]、[[房室传导阻滞]],[[心力衰竭]]患者及孕妇禁用。 [[通用名]]称:阿替洛尔 英文名称:Atenolol 中文别名:阿坦乐尔、氨酰心安、[[氨酰]][[心胺]]、[[苯氧]]胺、速降血压灵 英文别名:Alinor、Target 【药理】 [[药效学]] 参见[[盐酸普萘洛尔]], 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。 [[药动学]] 口服吸收约为50%。小剂量可通过[[血脑屏障]]。[[蛋白]]结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。半衰期为6-7小时,主要以原形自尿排出。在[[血液透析]]时可予以清除。 盐酸普萘洛尔药效学:本品有[[肾上腺素]]β受体部位竞争性地抑制[[儿茶酚胺]]的作用。通过减弱或防止β受体[[兴奋]]而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过[[传导]]系统的传导速度减慢,使心脏对运动或[[应激]]的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低[[心肌]]氧耗,增加运动[[耐量]]。由于阻滞心脏起搏点[[电位]]的肾上腺素能兴奋故用于治疗[[心律失常]]。可能本品通过中枢、[[肾上腺素能神经元]]阻滞、抗[[肾素]]活性以及心排[[血量]]减低等降低[[血压]],适用于治疗高血压。由于本品能[[拮抗]]儿茶酚胺效应,也用于治疗[[嗜铬细胞瘤]]及[[甲状腺机能亢进]],使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素的升高[[血糖]]作用。一般认为人类的[[脂肪分解]]主要与β1受体激动有关。 [药理作用]本品为长效、选择性β1[[肾上腺素受体]]阻滞药,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对[[血管]]及[[支气管]][[平滑肌]]的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压,减轻由运动所致的血压增高。同时,通过减低心率(8%~34%)和心率、血压乘积(9%~40%),减少心绞痛发作的严重程度和频率,改善急性心肌[[梗死]]患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死,长期应用可降低[[心肌梗死]]或[[卒中]]的[[死亡率]]。 药动学 口服后吸收率达50%~60%,血药[[达峰时间]]为2~4h。[[生物利用度]]约60%,[[血浆蛋白结合率]]约46%,[[表观分布容积]]为0.8L/kg。体内分布广泛,极少量进入脑部,能迅速透过[[胎盘]],可积聚于乳汁,但[[婴儿]][[血药浓度]]含量甚微。[[肾功能]]正常的成年患者消除半减期约5~7h,总清除率约为6L/h(100ml/min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46%以原形由尿中排出。[[肾功能异常]]者清除率降低,主要与[[肾小球滤过率]]有关。 用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、[[心肌梗塞]],指证同盐酸普萘洛尔。 适用于各种原因所致的中、轻度[[高血压病]],包括老年高血压病和[[妊娠期]]高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于[[缺血性心脏病]]的治疗,包括不稳定型心绞痛,尤适用于治疗[[稳定型心绞痛]]。可降低心绞痛发作频率和严重程度,减少[[硝酸甘油]]用量,改善运动耐力和ST段压低,具有明显疗效,对伴或不伴有[[心肌缺血]]证据的高血压患者,长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且,对确诊或疑有心肌梗死者,早期应用本品也可降低[[心血管]]病的死亡率和非致命性[[心脏骤停]]及再梗死的发生率。本品可用于防治[[室上性心动过速]]、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及[[室性心律失常]],也可降低冠脉术后室上性心律失常和[[房颤]]发生率。对青光眼也有效。 【[[适应症]]】 口服成人常用量:开始每日 12.5—25mg,一次服,2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。肾功能损害时,[[肌酐清除率]]每分钟<15ml/1.73平方米者,隔天给50mg,每分钟 15—35ml/1.73平方米者,每天最多 50mg。 用于心绞痛,每次 12.5—25mg,一日 2次,可渐增至每日总量 150mg。 用于高血压,每次 25mg,一日 1—2次,可渐增至每日总量 200mg。 [制剂与规格][[阿替洛尔片]](1)12.5mg(2)25mg 口服: 用于心绞痛,每日1次g,或每次-50mg,一日2次;用于高血压:每日一次-200mg;青光眼用4%溶液滴眼. [用法及用量]口服,一般每次~100mg,每日1次。用于心绞痛,每次~100mg,每日1次。视病情而调整给用剂量;用于高血压,每次~200mg,每日1次。 [[静脉注射]],初始剂量2.5~5mg溶于25%[[葡萄糖]]液20mL中稀释,按1mg/min速度静注,如无效,5min后可重复给药,最大给药剂量为10mg。[[静脉滴注]],初始剂量为0.15mg/kg,大于20min滴完,如需要,间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。 对[[哮喘]]患者不作为首选治疗。 本品应用过程中,不能突然停药,以免发生停药后[[综合征]]。 [剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。注射剂:5mg/2ml。 【用法用量】 参见盐酸普萘洛尔。 本品与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用[[中药]]贴合用可加强降血压效果。与[[利尿药]]、[[钙拮抗药]]或[[血管紧张素转换酶抑制药]]合用,也可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或[[维拉帕米]]合用时必需谨慎, 【给药说明】 参见盐酸普萘洛尔。 严重肾功能减退者(肌酐清除率< 0.5845ml/秒/1.73平方米)需调整给药剂量。 对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。 对进行血透的患者,每次[[透析]]后应当日服50mg。 对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。 显著心动过缓、房室传导阻滞和[[心源性休克]]患者禁用。 【[[不良反应]]】 ①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;②肾功能损害时剂量须减少;③有心力衰竭[[症状]]的患者用本品时,应先给[[洋地黄]]苷或利尿药,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量停用;④本品的停用过程至少 3天,长可达 2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;⑤与饮食共进不影响其生物利用度。 本品应用过程中,不能突然停药,以免发生停药后综合征。 【相互作用】 ①心动过缓(<50次/分钟)、精神抑郁、手足冷、[[呼吸困难]],脚肿较少见;②罕见的有[[皮疹]]、[[关节痛]]、[[胸痛]]等。 心动过缓,周身性[[红斑狼疮]]样反应,多关节病综合症,[[性功能]]障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡. 主要有:①心动过缓,发生率为0.6%~10%。②肢端[[发冷]]或雷诺现象,2%~35%。③[[胃肠道]]症状,0.5%~30%,表现为[[恶心]]、[[腹泻]]及胃部不适。④疲乏或虚弱,1%~51%。⑤[[恶梦]]或[[睡眠障碍]],占6%~26%。⑥[[头痛]],1%~18%。⑦性功能障碍,1%~14%。通常认为本品发生的副作用较轻,且常见于初期治疗阶段,但一般不影响继续治疗,仅有3%~6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现[[低血压]]和心动过缓。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
该页面使用的模板:
模板:Navbox
(
查看源代码
)
模板:导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品
(
查看源代码
)
模板:百科小图片
(
查看源代码
)
返回至
阿替洛尔
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志