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阿司咪唑片
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*【药物】'''阿司咪唑片''' *【商品名】'''息斯敏''' *【英文名】Astemizole Tablets *【汉语拼音】AsimizuoPian *【成份】[[阿司咪唑]] *【化学名称】(5-苯[[丙酰基]]-1H-[[苯并咪唑]]-2-基)[[氨基甲酸]]甲酯。分子式:C16H13N3O3分子量:295.30 *【性状】本品为白色片。 请参阅[[阿司咪唑]]等相关词条。 ==适应症== 本品用于治疗常年性和季节性[[过敏性鼻炎]]、过敏性[[结膜炎]]、[[慢性荨麻疹]]和其它过敏性反应[[症状]]及[[体征]]。因本品有潜在心脏毒性,目前已趋向少用。如无特使情况,一般选用[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等替代为好。 ==用法和用量== *成人:口服,一次3-6mg,一日1次,一日内最多用至10mg。空腹服用。 *儿童:口服,6岁以下按体重0.2mg/kg,6-12岁每日5mg,12岁以上剂量同成人。 ==不良反应== *[[心血管系统]]:根据国外文献报道,超量服用本品可发生Q-T间期延长或[[室性心律失常]],包括表现为[[晕厥]]的[[尖端扭转型室性心动过速]]。 *偶见[[体重增加]],[[过敏反应]](如:[[血管性水肿]]、[[支气管痉挛]]、光敏感、[[瘙痒]]、[[皮疹]]),且有个别[[惊厥]]、良性[[感觉异常]]、[[肌痛]]/[[关节痛]]、[[水肿]]、情绪紊乱、[[失眠]]、[[恶梦]]、基转移氨酶升高和[[肝炎]]的报道。 其中大部分病例是否与[[息斯敏]]有直接关系尚不明确。 ==禁忌== *对本品过敏者禁用。 *[[妊娠]]妇女禁用。 *由于本品广泛经[[肝脏]]代谢,故有严重[[肝功能]]障碍者禁用。 *存在Q-T间期延长和[[低钾血症]]患者禁用。 *禁忌与已有[[心律失常]]者的某些治疗药物合用。如:抗心律失常药、[[安定]]药(Neuroleptic)、三环类[[抗抑郁药]]、[[特非那丁]]。 *禁忌与艾滋病毒[[蛋白酶抑制剂]](如:[[利托那韦]]、[[茚地那韦]]),Mibefradil(一种新型的钙拮抗剂),治疗剂量的[[奎宁]]合用。 *禁忌超剂量服用。 ==注意事项== *因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢,患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。 *具有[[心电图]]Q-T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q-T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q-T[[综合征]]或同服可能延长Q-T间期的药物(包括抗心律失常药和特非那丁)及[[低血钾]]症的患者应尽量避免服用本品。 *动物实验表明,阿司咪唑对[[生殖]]功能无影响、无致畸作用,在给很大剂量(40mg/kg)时,对家兔[[胚胎]]无毒性,但对[[大鼠]]胚胎有毒性作用。在大样本的人群试验中,阿司咪唑不增加胚胎异常。 ===特殊人群用药=== *在对哺乳期的狗进行的实验中,阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出,但其浓度很低。 *阿司咪唑在孕妇和哺乳期妇女中应用尚未发现对发育中的[[胎儿]]存在潜在的危害。哺乳期妇女必须在医生指导下权衡利弊使用。 *儿童用药尚未明确。 *老年患者用药同成人。 ==药物相互作用== *此药对[[中枢神经系统]]抑制药和[[酒精]]无增效作用。 *[[红霉素]]、[[酮康唑]]等肝酶抑制药可抑制本品的代谢,使药物在体内积蓄而引起尖端扭转型心律失常,严重时可导致死亡。 ==药物过量== 超常大剂量服用阿司咪唑后,有可能出现心律失常,一些严重的危及生命的心律失常,如Q-T间期延长、尖端扭转型室速及其它室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者,有罕见病例表明,尖端扭转型室速可发生于用量20-30mg/日的患者(推荐剂量的2-3倍)。在个别病例中,严重的心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此,服用阿司咪唑的患者如发生晕厥,应立即停药并进行适当的临床检查,包括心电图检查。过量[[中毒]]时,应采取[[支持疗法]],包括[[洗胃]]和催吐,并进行密切的心电图监护。若出现Q-T间期延长应继续监护,直至Q-T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗,但应避免使用可延长Q-T间期的抗心律失常药物。对[[肾功能不全]]病人的研究表明,[[血液透析]]不会增加阿司咪唑的清除。 ==药理学== 本品为没有中枢[[镇静]]和抗[[胆碱]]能作用的强效及长效[[组胺]]H1[[受体]][[拮抗剂]]。由于它作用时间持久,每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明,本品在[[药理学]]剂量下,能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过[[血脑屏障]],所以对中枢H1受体无作用。 人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1?2小时[[血药浓度]]可达峰值。本品具有广泛的首关[[代谢]]和组织分布。达[[稳态]]时,阿司咪唑加上其活性代谢产物--去甲基阿司咪唑的平均[[血浆]]峰浓度为3?5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1?2天,去甲基阿司咪唑则为9?13天。本品代谢产物主要通过[[胆汁]]经粪便排出体外。 ==贮藏== 遮光,密闭保存 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]]
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阿司咪唑片
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