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本药为[[雄激素]]抑制药,无[[雌激素]]和[[孕激素]]作用,具有抗[[促性腺激素]]作用和轻度雄激素作用,能够促使[[子宫]]异位内膜[[退化]]和[[症状]]改善,亦可使某些[[不育症]]患者受孕。[[达那唑]]为人工合成的一种甾体杂环[[化合物]],即雄激素17a-乙炔[[睾丸酮]]的[[衍生物]],为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。 ==基本资料== 药物名称:达那唑 英文名称:DanazoI 药物别名:[[丹那唑]]、[[安宫唑]]、[[炔睾酮]]、炔羟雄{{百科小图片|bk0vv.jpg|达那唑}}烯异唑、炔羟雄烯唑 英文别名:Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol 药物类别:西医药物 制剂与规格: [[达那唑胶囊]](1)100mg(2)200mg。贮法:避光,密封保存。 ==药理作用== 1.[[药效学]] 本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有[[蛋白]]同化作用和[[抗雌激素]]作用,但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药,可使[[卵泡刺激素]](FSH)和[[促黄体生成素]](LH)释放减少。 本药作用于[[子宫内膜]][[细胞]]的[[雌激素受体]]部位,抑制雌激素的效能,使{{百科小图片|bk0vw.jpg|达那唑}}[[子宫内膜萎缩]],导致不[[排卵]]及[[闭经]],可持续6~8个月久,从而达到治疗[[子宫内膜异位症]]的目的,并可使[[纤维囊]]性[[乳腺]]病的[[结节]]消失,疼痛减轻。用于治疗遗传性[[水肿]]时,能增加[[血清]]中的C1[[酯酶抑制物]]的水平,导致[[补体系统]]的C4血清内的浓度升高。另外,由于本药具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升[[血小板]]数量。2.[[药动学]] 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,一日2次,[[血药浓度]]峰值为0.2~0.8μg/ml;若每次给药200mg,一日2次,连服14日,血药浓度达0.25~2μg/ml,饭后服用[[血浆]]浓度高于[[空腹]]3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内[[代谢]]为[[乙炔睾酮]]类。经[[肾脏]][[排泄]],在体内无明显蓄积作用。 ==[[适应症]]== 主要用于治疗子宫内膜异位症。还用于治疗纤维性[[乳腺炎]]{{百科小图片|bk2dl.jpg|达那唑}}、[[男性乳房发育]]、乳腺痛、[[痛经]]、[[腹痛]]等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于治疗[[性早熟]]、[[原发性血小板减少性紫癜]]、[[血友病]]和Christmas病、[[遗传性血管性水肿]]、[[系统性红斑狼疮]]等。 ==用量用法== 口服: 1.用于子宫内膜异位症,从[[月经周期]]第1~3日开始服用{{百科小图片|bknno.jpg|达那唑}},每次mg,每日2次,总量1日不超过800mg,连续3 月为1疗程。 2.纤维性乳腺炎,每日~400mg,2次分服,连用3-6个月。 3.男性乳房发育,每日~600mg。 4.性早熟,每日~400mg。 5.[[血小板减少性紫癜]],每次mg,1日-4次。 6.血友病,每日mg,连用14日。 7.遗传性血管水肿,开始每日mg,3次分服,6~12周后逐日减少100~200mg,直至能控制症状的发作。 8.[[红斑狼疮]],每日~600mg 。(9)[[功能性子宫出血]]:200mg/d,3个月为一疗程;(10)[[自发性血小板减少性紫癜]]:200mg/次,2~4次/d,2个月为一疗程。 ==注意事项== 1.主要有[[体重增加]]、水肿、多毛、声粗、[[痤疮]]、[[头痛]]、[[肝功能]]障碍、[[焦虑]]{{百科小图片|bk0vz.jpg|达那唑}}等。多数妇女发生闭经,少数有不规则[[阴道出血]]。肾、[[肝功能不全]]、[[周期性]][[偏头痛]]、[[癫痫]]病人应慎用。 2.治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。 3.对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。 4.对青春期性早熟,能使病人[[月经]]停止、[[乳房]]发育退化;由于有增加骨生长的刺激作用,较其他治疗性早熟的药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度病人使用。 ==动力学== 达那唑口服易从[[胃肠道吸收]]并在[[肝脏]]代谢,与食物同服可使吸收显著增加。t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄,其[[代谢物]]为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。达那{{百科小图片|bk9un.jpg|达那唑}}唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物,为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。 ==[[胶囊]]制剂== ===达那唑胶囊=== 是促性腺激素抑制药,可以抑制[[垂体]]-[[卵巢]]轴。由于抑制了垂体促性腺激素,故[[促卵泡激素]](FSH)和[[促黄体生成激素]](LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的[[甾体激素]]的{{百科小图片|bkl9r.jpg|达那唑}}生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜[[萎缩]]和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6-8个月久。治疗纤维性乳腺病,可使结节消失,减轻疼痛和触痛,可能发生[[月经失调]]或闭经。治疗遗传性血管性水肿时,增加血清的C1脂[[酶抑制物]]的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。本品内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。 ===动力学=== 本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg,每日2次,连服14日,血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢,从肾脏排泄,其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。 ===用法用量=== 口服,成人常用量:(1)子宫内膜异位症,一日{{百科小图片|bknnl.jpg|达那唑}}量400-800mg,分次服用,连服3-6个月,如停药后症状再出现,可再给药一疗程;(在肝功正常情况下)(2)纤维囊性乳腺病,于月经开始后第一天服药,一次-200mg,每日2次,如停药后一年内症状复发,可再给药;(3)遗传性血管性水肿,开始一次mg,每日-3次,直到疗效出现,维持量一般是开始量的50%或更少,在1-3个月或更长一段的间隔时间递减,根据治疗前发病的频率而定。 ===[[不良反应]]=== 1.较多见的不良反应:闭经,突破性[[子宫出血]],并可有乳房缩小、音哑、[[毛发]]增多;可出现痤疮、[[皮肤]]或毛发的油脂增多、[[下肢]]浮肿或体重增多,症状与药量有关,是雄激素效应的{{百科小图片|bk0w3.jpg|达那唑}}表现。2.较少见的不良反应:[[血尿]]、[[鼻衄]]、[[牙龈出血]]、[[白内障]]([[视力]]逐渐模糊)、[[肝功能异常]]、[[颅内压增高]](表现为严重头痛、[[视力减退]]、[[复视]]、[[呕吐]])、[[白细胞增多症]]、[[急性胰腺炎]]、[[多发性神经炎]]等。3.罕见的不良反应有:女性[[阴蒂]]增大、男性[[睾丸]]缩小;肝脏功能损害严重时,男女均可出现[[巩膜]]或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意:(1)由于雌激素效能低下,可使妇女有[[阴道]]灼热、干枯及[[瘙痒]],或阴道出血。(2)可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、[[神经质]]或[[多汗]]。(3)有时可出现肌[[痉挛]]性疼痛,属于[[肌肉]][[中毒]]症状。 ==栓制剂== ===[[达那唑栓]]=== 适应症,临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。 ===用法用量=== 一般口服,1次~400mg,1日~800mg,3~6个月为一疗程。(1)用于子宫内膜异位症,从月经周期第1~3天开始服用,每日2次,每次mg,总量一天不超过800mg,连续3个月为一疗程。(2)纤维性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,连用3~6个月。(3)男性乳房发育,每天200~600mg。(4)性早熟,每天200~400mg。(5)血小板减少性紫癜,每次mg,1日~4次。(6)血友病,每天600mg,连用14天。(7)遗传性血管水肿,开始每日mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恒定控制症状的发作。(8)红斑狼疮,每天400~600mg。(9)功能性子宫出血:200mg/d,3个月为一疗程;(10)自发性血小板减少性紫癜:200mg/次,2~4次/d,2个月为一疗程。 ===不良反应=== 与抑制[[腺垂体]]柳巢轴作用有关的包括闭经、潮红、出汗、性欲改变、[[阴道炎]]、情绪不稳定和神经质。与雄激素活性有关的包括痤疮、油状皮肤、轻度[[多毛症]]、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小。其他还有[[胃肠功能紊乱]]、增加或减少[[白细胞]]数、头痛、[[背痛]]、[[头晕]]、震颤、疲倦、睡眠失调、[[糖耐量]]降低、[[高密度脂蛋白]]降低、[[低密度脂蛋白]]升高,偶见肝酶值升高、[[阻塞性黄疸]]、[[心动过速]]、[[高血压]]和[[视觉障碍]]。 ===注意事项=== (1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全,癫痫患者、孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用。(2)治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。(3)对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。(4)对青春期性早熟,能使患者月经停止、乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。 [[分类:药理学]][[分类:雄激素及同化激素]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]
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