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[[注射用赖氨匹林]] [[通用名]]: 注射用赖氨匹林 曾用名: 商品名称:[[阿沙吉尔]] 英文名: ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION 拼音名: ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN 本品主要成分及其[[化学]]名称为:本品主要成分为[[赖氨匹林]],其化学名为DL-[[赖氨酸]]单[2-([[乙酰]]氧基)[[苯甲酸]]]盐。 其结构式为: 分子式:C15H22N2O6, 分子量:326.35 药品类别: [[解热]]镇痛及非甾体抗炎镇痛药 [[适应症]]: 用于[[发热]]及轻、中度的疼痛。 性状: 本品为白色结晶或结晶性粉末。 药理毒理: 本品为[[阿司匹林]]和赖氨酸复盐,能抑制[[环氧合酶]],减少[[前列腺素]]的合成,具有解热、[[镇痛]]、抗炎作用。 药代动力学: [[静脉注射]]赖氨匹林后,起效快,[[血药浓度]]高,约为口服的 1.8倍,并立即[[代谢]]为[[水杨酸]],其浓度迅速上升。[[肌内注射]]本品后,有效血药浓度可维持36~120分钟。 用法用量: 肌内注射或静脉注射,以4ml[[注射用水]]或0.9%[[氯化钠注射液]]溶解后注射。 (1)成人:一次~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重 10~25mg/kg, 分2次给药。 ==[[不良反应]]== (1)[[胃肠道]]反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、[[恶心]]、[[呕吐]]),用量较大时严重者可引起[[消化道出血]]。长期应用[[消化性溃疡]][[发病率]]较高。(2)对[[血液]]系统的影响:本品对抗[[维生素K]]的作用,抑制[[凝血酶原]]的合成,延长[[出血时间]],可予维生素K防治。长期使用可抑制[[血小板聚集]],发生[[出血倾向]]。(3)对[[肝肾]]功能的影响:长期应用本品可出现[[转氨酶升高]]、[[肝细胞]][[坏死]]及[[肾脏损害]],及时停药可恢复。(4)水杨酸反应:表现为[[头痛]]、[[头晕]]、[[耳鸣]]、视听减退、恶心、呕吐、[[腹泻]],严重者有精神紊乱、[[呼吸]]加快、[[酸碱平衡失调]]和[[出血]]等,甚至可出现[[休克]]。(4)[[过敏反应]]:少数病人用药后出现[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[哮喘]]、[[血管神经性水肿]]或[[黏膜充血]]等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生[[呼吸困难]]、[[喘息]],特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。(5)瑞氏综合征(Reye's Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似[[急性感染]][[症状]],[[惊厥]]、频繁呕吐、[[颅内压增高]]与[[昏迷]]等。此种情况虽少见,但有生命危险。 ==[[禁忌症]]== 下列情况应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血;[[血友病]]或[[血小板减少症]];有阿司匹林或其他[[非甾体抗炎药]][[过敏史]]者,尤其是出现哮喘、[[神经]]血管性[[水肿]]或休克者禁用。 ==注意事项== (1)年老体弱或[[体温]]达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起[[虚脱]]。(2)严重[[肝功能]]损害、低凝血酶原[[血症]]、维生素K 缺乏、[[血小板减少]]者等均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。(3)下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应史;[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏者(本品偶见引起[[溶血性贫血]]);[[痛风]](本品可影响其他[[排尿]]酸药的作用,小剂量时可能引起[[尿酸]]滞留);肝功能减退时可加重[[肝脏]][[毒性反应]],加重出血倾向,[[肝功能不全]]和[[肝硬变]]患者易出现[[肾脏]]不良反应;[[心功能不全]]或高血压患者,大量用药时可能引起[[心力衰竭]]或[[肺水肿]];[[肾功能不全]]时有加重肾脏[[毒性]]的危险。(3)本品不易与其他非甾体抗炎药合用。(4)对各种[[创伤]]性剧痛和[[内脏]][[平滑肌]][[绞痛]]无效。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: 本品易于通过[[胎盘]],[[妊娠]]早晚期用药都有致畸危险,长期使用可使产程延长,[[产后出血]]增多等,故禁用;也可在乳汁中[[排泄]],长期大剂量用药时[[婴儿]]有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用。 儿童用药: 一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。 老年患者用药: 老年患者由于[[肾功能]]下降用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。 ==[[药物相互作用]]== (1)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、[[血小板聚集功]]能降低或[[消化道]][[溃疡]]出血的药物同用时,可有加重[[凝血障碍]]及引起出血的危险。(2)与[[抗凝药]]([[双香豆素]]、[[肝素]]等)、[[溶栓药]]([[链激酶]]、[[尿激酶]])同用,可增加出血的危险。(3)尿[[碱化]]药([[碳酸氢钠]]等)、[[抗酸药]](长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。[[碳酸酐酶]]抑制药可使尿碱化,但可引起[[代谢性酸中毒]],不仅能使[[血药浓度降低]],而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(4)尿酸[[化药]]可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(5)[[糖皮质激素]]可增加[[水杨酸盐]]的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。(6)[[胰岛素]]或口服[[降糖药]]物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(7)与[[甲氨蝶呤]]同用时,可减少甲氨蝶呤与[[蛋白]]的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(8)[[丙磺舒]]或[[磺吡酮]]的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。 ==[[药物过量]]== 本品剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反应,应立即停药,予含碳酸氢钠的[[葡萄糖注射液]][[静脉滴注]],以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑[[血液透析]]或腹腔[[透析]];如有出血,给予[[输血]]或补充维生素K。 ==贮藏== 密封,在阴凉干燥处保存。
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