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[[通用名]]: [[谷氨酸诺氟沙星注射液]] 曾用名: 英文名: NORFLOXACIN GLUTAMATE INJECTION 拼音名: GUANSUAN NUOFUSHAXING ZHUSHEYE 本品主要成份为:[[谷氨酸诺氟沙星]]。其[[化学]]名称为:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-[[哌嗪]]基)-3-[[羧酸]][[喹啉]][[谷氨酸]]盐。 药品类别: [[喹诺酮类]] 性状: 本品为微黄色的澄明液体。 规格 100ml:0.2g 贮藏: 遮光,密闭保存。 ==[[适应症]]== 适用于[[敏感菌]]所致的[[呼吸道]]、[[尿路感染]]、[[淋病]]、[[前列腺炎]]、肠道感染和[[伤寒]]及其他沙门菌[[感染]]。 ==药理毒理== 本品为[[氟喹诺酮类]][[抗菌]]药,具[[广谱]]抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性[[杆菌]]的抗菌活性高,对下列[[细菌]]在体外具良好的[[抗菌作用]]:[[肠杆菌]]科的大部分细菌,包括枸椽酸[[杆菌属]]、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、[[志贺菌属]]、[[弧菌]]属、耶尔森菌等。[[诺氟沙星]]在体外对多重[[耐药]]菌亦具抗菌活性。对[[青霉素]]耐药的淋病奈瑟菌、[[流感嗜血杆菌]]和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A[[亚单位]],抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 ==药代动力学== 本品0.4g[[静脉滴注]],经0.5小时后达血[[药峰浓度]](Cmax),约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后[[血药浓度]]约为2μg/ml,4小时后血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)约为0.245±0.93小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、[[前列腺]]、[[睾丸]]、[[子宫]]及[[胆汁]]、痰液、[[水疱]]液、血、尿液等,但未见于[[中枢神经系统]]。[[血清蛋白]]结合率为10%~15%。从体内消除较慢,血[[消除半衰期]](t1/2β)约为4.45±1.42小时,[[肾功能]]减退时可延长。[[肾脏]]([[肾小球]]滤过和[[肾小管]]分泌)和肝胆系统为主要[[排泄]]途径,26%~32%以原形和小于10%以[[代谢物]]形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%~30%。 ==用法用量== 成人一次~0.4g,一日2次,以30~40 滴/分速度静脉滴注,7~14日为一疗程。 ==[[不良反应]]== 1.[[胃肠道]]反应 较为常见,可表现为[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。 2.中枢神经系统反应 可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。 3.[[过敏反应]] [[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]]、面部潮红、[[胸闷]]等,偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。 (2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。 (3)[[静脉炎]]。 (4)[[结晶尿]],多见于高剂量应用时。 (5)[[关节]]疼痛。 5.少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 ==[[禁忌症]]== 1.对本品及喹诺酮类药过敏者禁用。 2.孕妇、[[哺乳期]]妇女及18岁以下患者禁用。 ==注意事项== 1. 本品不宜[[静脉注射]],静脉滴注速度不宜过快。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。 3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。 4.[[肾功能不全]]或[[无尿]]患者慎用。肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 5. 应用[[氟喹诺酮类药物]]可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 6.缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]](G-6PD)的患者服用本品,极个别可能发生[[溶血]]反应。 7. 喹诺酮类包括本品可致[[重症肌无力]][[症状]]加重,[[呼吸]][[肌无力]]而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。 8.[[肝功能]]减退时,如属重度([[肝硬化]][[腹水]])可减少药物清除,使[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 9. 原有中枢神经系统疾患者,包括[[脑动脉硬化]]或癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可透过血[[胎盘屏障]],分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 本品可使犬的承重[[关节软骨]]永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致[[关节病]]发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。 老年患者用药: 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 ==[[药物相互作用]]== 1.尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。 2.本品与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱[[中毒]]症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。 3.[[环孢素]]与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与[[抗凝药]][[华法林]]同用时可增强后者的[[抗凝作用]],合用时应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]。 5.[[丙磺舒]]可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品与[[呋喃妥因]]具[[拮抗作用]],不推荐联合应用。 7.本品干扰[[咖啡因]]的[[代谢]],从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢[[神经系统]]毒性。 [[药物过量]]: 急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及[[支持疗法]]。并须维持适当的[[补液]]量。 [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]] ==参看== *[[诺氟沙星]] *[[氟罗沙星]] *[[乳酸环丙氟哌酸]] *[[甲氟哌酸]] *[[环丙沙星]] *[[氟哌酸胶囊]] *[[淋克星]] *[[注射用乳酸诺氟沙星]] *[[乳酸诺氟沙星]] *[[谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液]] *[[谷氨酸诺氟沙星]] *[[诺氟沙星软膏]] *[[诺氟沙星葡萄糖注射液]] *[[诺氟沙星药膜]] *[[诺氟沙星脚气水]] *[[诺氟沙星胶囊]] *[[诺氟沙星片]] *[[诺氟沙星滴眼液]] *[[诺氟沙星注射液]] *[[诺氟沙星栓]] *[[诺氟沙星乳膏]] *[[注射用盐酸诺氟沙星]] *[[小儿诺氟沙星糖粉]] *[[乳酸诺氟沙星注射液]] {{导航板-抗菌药物}}
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