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<b>中文名称:</b>[[解磷定]] ;[[派姆]]; 醛肟吡胺; [[解磷毒]]; [[磷敌]]; [[碘磷定]]; [[吡啶]]-2-[[甲醛]]肟碘甲烷{{百科小图片|bk11z.jpg|}}<b>英文名称:</b>pyridine-2-aldoxime methyl iodide PAM pralidoxime iodide ==性质== 淡黄色针状结晶性粉末。熔点225-226℃。25℃水中溶解度为48mg/ml。碱性溶液中易破坏。 ==[[化学]]成分== [[有机磷酸酯类]]。 ==生产方法== 由[[氯解磷定]]置换得到。将氯解磷定加等量水,加热溶解,搅拌下滴加[[碘化钾]][[饱和溶液]],析出结晶,过滤,甩干。再用[[蒸馏水]][[重结晶]],[[活性炭]]脱色得[[碘解磷定]]。 ==功效主治== 用于烷基[[磷酸酯]]类家药[[中毒]]的解毒剂。该品是[[胆碱酯酶]]再[[激活剂]]。 碘解磷定类仅对形成不久的磷[[酰化]]胆碱酯酶有作用,但如经过数小时,磷酰化胆碱酯酶已“老化”,[[酶活性]]即难以恢复,故应用此类药物治疗[[有机磷中毒]]时,中毒早期用药效果较好,治疗慢性中毒则无效。对[[有机磷]]的[[解毒作用]]有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙[[硫磷]]的疗效较好;而对[[敌敌畏]]、[[乐果]]、[[敌百虫]]、[[马拉硫磷]]的效果较差或无效;对[[二嗪农]]、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲[[磷中毒]]则无效。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或[[阿托品]]以控制[[症状]];中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的[[乙酰胆碱]]几无作用。[[静脉]]给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过[[血脑屏障]]进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。 轻度有机磷中毒,可应用本品或单独应用阿托品控制症状;对于中度、重度中毒,因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用,必须合并应用阿托品,才能对[[毒蕈碱]]样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的[[呼吸中枢]]作用取得协同疗效。联合使用时,阿托品的毒作用较易出现,因此,剂量要比单独使用阿托品时为少,以避免[[毒性反应]]。 解磷定静脉给药后,血中很快达到有效浓度,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解,在注射较大剂量时,有口苦、[[咽痛]]、[[恶心]]等碘中毒[[副作用]],用量过大时可引起[[抽搐]]或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为[[氯磷定]]所代替。临床报道,一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159~242mg/kg。 ==药理作用== 有机磷酸酯类[[杀虫剂]](如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等[[解毒药]]在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷[[酰基]]结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效,已“老化”的酶的活性难以恢复,所以用药越早越好。作用特点是消除[[肌肉]]震颤、[[痉挛]]作用快,但对消除[[流涎]]、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。 ==[[药物相互作用]]== 本品含碘,碱性条件下易水解生成氰化物,故勿与碱性药物[[配伍]]。 ==产品规格== [[粉针剂]]:每支0.4g;[[针剂]]:每支0.4g/10ml,0.5g/20ml。 ==用法用量== 轻度中毒:0.4~0.5g/次,必要时2小时后重复一次。小儿:每次mg/kg。 中度中毒:首次0.8~1.0g,以后每2小时0.4~0.5g。小儿:每次~30mg/kg。一般用药不超过3天。 重度中毒:首次1.0~1.2g,以后每小时0.4~0.5g,待症状好转,酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿:每次mg/kg。 ==副作用== 一次静注大量或过速,可发生[[眩晕]]、[[视力模糊]]、[[头痛]]、[[乏力]]、恶心、[[呕吐]]、心动过缓,严重者可发生全身阵挛性抽搐,甚至[[呼吸抑制]]。 由于含碘,有时会引起咽痛及[[腮腺]]肿大。 ==注意事项== 1、严禁与碱性药物配伍,因在碱性溶液中不稳定,且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5~4.5为宜。 2、不易透过血脑屏障,不易解除[[中枢神经系统]]的中毒症状。 3、本药半衰期短于1小时,故必须反复足量给药,但过量也能抑制胆碱酯酶。 4、粉针剂不易溶解,配制时可加温(40~50℃)和振摇。如果注射液中有结晶析出,可加温溶解后应用。溶液变色不可供药用。 5、应避光储存。 6、解磷定对“老化酶”无效,必须早期给药。 7、[[西维因]]([[氨基甲酸酯]]类)中毒禁用肟类药物,因肟类化合物复能剂妨碍氨基[[甲酰]]化胆碱酯酶复能。 8、有时可引起咽痛及腮腺肿大,注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至[[抑制呼吸]]中枢,引起[[呼吸衰竭]]。 ==临床新观察== 高剂量解磷定能更有效治疗农药中毒 大剂量持续输入解磷定比低剂量快速注射更有效。在[[临床试验]]中,他们发现在高剂量[[疗法]]之后,呼吸衰竭的症状明显减低,而且人的存活率明显改善。 Kirti S. Pawar医生注意到,在亚洲,每年都有成百上千的人们[[自杀]],而他们首选的自杀方式就是喝含有有机磷的农药。阿托品和肟疗法是最常用的疗法,但是肟的疗效和最适给药方案还没建立起来 笔者提到,阿托品是最常用的抑制[[毒蕈碱受体]]中乙酰胆碱活性的药物。而用肟治疗的方法却存在很多争议,因为他可以使被抑制了的[[乙酰胆碱酯酶]]重新[[活化]]。在亚洲,肟的标准疗法采用每4-6个小时应用1g肟的剂量。 Dr. Pawar和他的同事进行了一项有200个病人的临床试验,病人年龄为12岁或以上,他们都在该医院治疗不超过(平均2个小时)24小时以后,而且他们的病情稳定。 对所有的病人的初始疗法是在30分钟内,应用负荷剂量(为2g)的碘解磷定同时加入一定剂量的阿托品(剂量由1.8mg-3.0mg不等)。随后就随机的分成两个组:在[[实验组]]中,病人们在48小时内不间断的恒量注入解磷定,平均每小时1g。在对照组中,采用标准疗法注入解磷定,1g/hr,在48小时内每4小时注射一次。在48小时的治疗后,所有的病人都以1g/4hr的方式给药,直至病人们可以恢复[[呼吸]]功能。从所有测量的结果来看,实验组的病人疗效更好。Dr. Pawar研究小组报道,实验组与对照组之间的不同在于:平均阿托品用量实验组为16mg,对照组为30mg;平均换气持续时间实验组为5天,对照组为10天;需要借助喉管插管疗法的,实验组为2.7%,对照组为61.3%。 实验组的疗法还降低了[[死亡率]](实验组死亡率为1%,对照组为8%),同时也减少了[[肺炎]]的发生率(实验组肺炎发生率为8%,对照组为35%)。医生们很惊奇的发现,此疗法基本没什么副作用比如恶心、呕吐的发生。调查继续了一年后,也没有[[后遗症]]或是[[神经]][[疾病]]的发生。 Dr. Pawar和他的同事指出,“不幸的是,解磷定的价格昂贵。我们采用的高剂量疗法在最初的48小时里需要花费400美金,这远远超出了亚洲地区患病农民的经济承担能力。与此同时,Dr. Peter Eyer and Dr. Nicholas Buckley呼吁人们研制一种降低解磷定生产成本的方法,以期能在发展中国家应用此疗法治疗农药中毒。他们补充到,“我们相信这个药物能拯救很多生命,尤其是在科技不发达的地区,他们的死亡仅仅是因为没有[[呼吸器]]等一些病人需要的高科技医疗器械。 [[分类:化学]][[分类:试剂]]
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