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[[西罗莫司]](sirolimus)又称[[雷帕霉素]](rapamycin),是一种大环内酯[[抗生素类]][[免疫抑制剂]]。 1975年,加拿大Ayerst实验室的Vezina等人从太平洋Easler岛土壤样品中分离到能产生西罗莫司的吸水链霉菌(<i>Streptomyees hygroscopicus</i>)。 1977年西罗莫司被发现具有[[免疫抑制]]作用,1989年开始把西罗莫司作为治疗[[器官移植]]排斥反应的新药进行试用。经过Ⅲ期[[临床试验]],1999年10月惠氏制药研制的[[西罗莫司口服溶液]]在美国首次上市,FDA允许它作为一种安全性较高的药物应用于临床防治[[肾移植]]排斥反应。此后1mg片剂也已在美上市,获准与[[环孢菌素]]、[[类固醇]]联合用于肾移植病人的抗排异。 之后美国FDA又批准了Wyeth公司的免疫抑制剂Rapamune(sirolimus,西罗莫司)(Ⅰ)的新标签,用于使用[[鸡尾酒疗法]]病人中撤除[[环孢素]](ciclosporin)后预防肾移植排斥的维持使用。这项新[[适应症]]允许在低中度[[免疫]]风险病人肾移植2~4个月后撤除环孢素。[[钙调神经磷酸酶]][[抑制剂]] 西罗莫司作为免疫抑制剂的机制在于它能阻断T [[淋巴细胞]][[活化]]的后期反应([[增殖]])[[抑制细胞]]从G1期进入S期,阻断[[白细胞介素-2]](IL-2)与其[[受体]]的结合,使Tc、Td[[细胞]]不能成为具有免疫因答作用的[[致敏]]性T淋巴细胞,发挥其免疫作用。 [[药物剂型]]有口服液和软胶囊。 [[分类:免疫抑制剂]][[分类:器官移植]]
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