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[[蒂清]]简介 蒂清[[胶囊]]([[替莫唑胺胶囊]])————脑[[胶质瘤]]新药 {{百科小图片|bkjq4.jpg|}}★蒂清胶囊由江苏天士力研究院经过7年精心研制成功 ★首家获得SFDA新药证书和生产批件(国家二类新药) ★口服胶囊制剂,针对性强、特异性高,可透过[[血脑屏障]] ★是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂,[[耐受性]]强 ★疗效显著,显著延长生存时间、提高生存质量的作用 蒂清(替莫唑胺胶囊)是治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂,针对性强、特异性高,可透过血脑屏障,用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。两年多的临床观察及研究工作显示,蒂清替莫唑胺胶囊治疗脑胶质瘤效果显著,同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用,是治疗脑胶质瘤,特别是[[多形性胶质母细胞瘤]]或[[间变]]性[[星形细胞瘤]]的一线用药。 蒂清替莫唑胺胶囊(temozolomide)是一种新型的口服二代[[烷化剂]]-[[咪唑]]四嗪类[[衍生物]],口服后迅速吸收,具有近100%的[[生物利用度]]及[[广谱]]的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经[[肝脏]][[代谢]]广泛分布于全身,并可透过血脑屏障,进入[[脑脊液]];在[[中枢神经系统]]达到有效的[[药物浓度]]。 欧盟批准[[替莫唑胺]](Temodal)用于新诊断的多形性恶性胶质[[癌症]]和[[肿瘤]] 2005年6月10日,欧盟委员会批准扩大替莫唑胺(Temodal)的适应证,允许其与放疗同步在新诊断的多形性恶性胶质癌症和肿瘤(GBM)患者中使用,随后再进行6周期的单药治疗。除欧盟现有的25个成员国外,该批准在冰岛和挪威同样有效。 欧盟批准其新适应证的依据是一项新发表的有573例诊断GBM 患者参加的III期[[临床试验]]的结果。该研究由欧洲癌症和肿瘤研究与治疗组织(EORTC)和加拿大国家癌症和肿瘤研究所临床研究组(NCIC CTG)共同完成。研究显示,与单独放疗相比,在放疗的基础上增加替莫唑胺可使两年[[生存率]]提高1倍以上(26% vs 10%),并可显著提高中位生存期(14.6 vs 12.1个月)。 替莫唑胺治疗普遍耐受良好,[[副反应]]发生率≥10%,主要包括:[[食欲下降]]、[[头痛]]、[[便秘]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[脱发]]、[[皮疹]]、[[抽搐]]、疲乏、[[腹泻]]、[[口腔炎]]和[[视力模糊]]。在与其他[[细胞毒]]药物合用时,还会出现[[中性粒细胞减少]]、[[血小板减少]]的剂量限制性[[毒性]](3/4级中性粒细胞减少8%,3/4级血小板减少14%)。 替莫唑胺已于2005年3月被美国FDA批准与放疗同步用于治疗成人新诊断的GBM患者,并用于后续维持治疗。该药先前已被欧盟委员会批准在恶性胶质癌症和肿瘤(包括GBM)成人患者标准治疗后复发或进展时使用。同时它也被FDA批准在[[亚硝基脲]]和[[甲基苄肼]]治疗后[[疾病]]进展的抵抗性多形性胶质[[细胞]]癌症和肿瘤成人患者。 ==蒂清使用说明书== 【通 用 名】替莫唑胺胶囊 【商 品 名】蒂清 【英 文 名】Temozolomide Capsules 【汉语拼音】Timozuo’an Jiaonang 【主要成分】主要成分为替莫唑胺,其[[化学]]名为:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-[[甲酰]]胺。 【性 状】本品为[[硬胶囊剂]],内容物为白色粉末。 【药理毒理】药理作用 替莫唑胺在[[生理]]PH条件下经快速非酶[[催化]]转变为活性[[化合物]]MTIC,MTIC主要通过DNA[[鸟嘌呤]]的O6和N2[[位点]]上的烷基化([[甲基化]])发挥细胞毒作用。 【毒理作用】遗传毒性:替莫唑胺对体外[[细菌]]有[[致突变作用]](Ames试验),对哺乳细胞[[染色体]]有致裂变作用(人外周[[血清]][[淋巴细胞]]试验)。[[生殖]]毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但[[大鼠]]和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物[[睾丸]]有毒性,表现为[[合胞体]]细胞(即未成熟[[精子]])出现和[[睾丸萎缩]]。致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 (按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生[[乳腺癌]]。以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、[[精囊]]、[[唾液腺]]、腹腔、[[子宫]]及[[前列腺]]等组织出现[[纤维肉瘤]],还出现[[精囊癌]]、[[心脏]]神经鞘瘤、[[视神经]][[癌]]、哈德氏[[腺癌]],另外可见动物[[皮肤]]、肺、[[垂体]]、[[甲状腺]]等组织产生[[腺瘤]]。 【药代动力学】本品口服吸收完全,1.0小时后达[[血药浓度]]峰值。进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均[[消除半衰期]]为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。[[血浆蛋白结合率]]平均为15%。 在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基[[三嗪]]-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性[[代谢物]]。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为[[核酸]]与嘌呤[[生物合成]]的中间体,而重[[氮甲]]烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中[[细胞色素]]P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。 【适 应 症】多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。。 【用法用量】本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对[[中性粒细胞]]数(ANC)≥1.5×109/L,[[血小板]]数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。 在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m2,但不得低于推荐剂量100mg/m2。 【[[不良反应]]】最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现[[骨髓抑制]],但可恢复,病人应定期地检测[[血常规]]。其他的常见的不良反应为[[疲惫]]、便秘和头痛、[[眩晕]]、[[呼吸短促]]、脱发、[[贫血]]、[[发热]]、免疫力下降等。 【禁 忌】1、对本品及辅料过敏者禁用。 2、由于替莫唑胺与[[达卡巴嗪]]均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。 【注意事项】1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次, 直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。 2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取[[避孕]]措施。 4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免[[怀孕]]。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】[[妊娠]]类型D,替莫唑胺在乳汁内[[排泄]]情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺[[副作用]]大,因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。 【儿童用药】有关小儿服用的安全性尚未确立,未成年人不推荐服用此药 【老年患者用药】有关老年患者服用的安全性尚未确立。 【[[药物相互作用]]】服用[[雷尼替丁]]不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用[[丙戊酸]]可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用[[地塞米松]]、丙氧拉嗪、[[苯妥英]]、[[卡马西平]]、[[昂丹司琼]]、H2[[受体]][[拮抗剂]]或[[苯巴比妥]]对口服替莫唑胺消除率的影响。 【[[药物过量]]】服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。 【贮 藏】遮光,密封,在冷处保存。 【包 装】棕色塑料瓶装,7粒/瓶。 8粒/瓶 【有 效 期】暂定2年 【批准文号】国药准字H20040637 【生产企业】江苏天士力帝益药业 [[分类:药品]][[分类:癌症]][[分类:脑瘤]][[分类:抗肿瘤药]]
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