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药理学/雄激素类药
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{{Hierarchy header}} 【来源】天然[[雄激素]](androgens)主要是[[睾丸间质细胞]]分泌的[[睾酮]]([[睾丸素]],testosteron0一些新[[衍生物]],临床常用的为[[甲睾酮]](android;[[甲基睾丸素]],methyltestosterone)、[[丙酸睾酮]](andronate;[[丙酸睾丸素]],testosterone propionate)和[[苯乙酸睾酮]]([[苯乙酸睾丸素]],testosterone phenylacetate)。 {{图片|gnu1obdv.jpg|雄激素类的[[化学]]结构}} 睾酮 甲睾酮 雄激素类的化学结构 【[[体内过程]]】睾酮口服易吸收,但在肝被迅速破坏,因此口服无效。大部分与[[蛋白]]结合。[[代谢物]]与[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]结合失去活性,经尿[[排泄]]。也可作成片剂植于皮下,吸收缓慢,作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低,溶于油液中[[肌内注射]]后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被[[肝脏]]破坏,口服有效。也可[[舌下给药]]。 【[[生理]]及药理作用】 1.[[生殖系统]]促进男性[[性征]]和[[生殖器]]官发育,并保持其成熟状态。睾酮还可抑制[[垂体前叶]]分泌[[促性腺激素]](负反馈),对女性可减少[[雌激素]]分泌。尚有[[抗雌激素]]作用。 2.同化作用雄激素能明显地促进[[蛋白质合成]](同化作用),减少[[氨基酸]]分解(异化作用),使[[肌肉]]增长,[[体重增加]],降低[[氮质血症]],同时出现水、钠、钙、磷[[潴留]]现象。 3.[[骨髓]]造血功能在骨髓功能低下时,大剂量雄激素可促进[[细胞]]生长。是促进[[肾脏]]分泌[[促红细胞生成素]]所致,也可能是直接刺激骨髓造血功能。 【临床应用】 1.[[睾丸]]功能不全[[无睾症]]或类无睾症(睾丸功能不全)时,作替代[[疗法]]。 2.[[功能性子宫出血]]利用其抗雌激素作用使[[子宫]]平滑肌及其[[血管收缩]],内膜[[萎缩]]而止血。对严重出血病例,可用[[已烯雌酚]]、[[黄体酮]]和丙酸睾酮等三种混合物作注射,以收[[止血]]之效,停药后则出现撤退性[[出血]]。 3.晚期[[乳腺癌]]对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者,采用雄激素治疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用有关,也可能通过抑制[[垂体]]促性腺激素的分泌,减少[[卵巢]]分泌雌激素。此外,雄激素尚有抗[[催乳素]]刺激乳腺癌的作用。治疗效果与[[癌细胞]]中[[雌激素受体]]含量有关,[[受体]]浓度高者,疗效较好。 4.[[再生障碍性贫血]]及其他[[贫血]]用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。 【[[不良反应]]】 1.如长期应用于女性病人可能引起[[痤疮]]、多毛、声音变粗、[[闭经]]、[[乳腺]][[退化]]、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。 2.多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起[[胆汁郁积性黄疸]]。应用时若发现[[黄疸]]或[[肝功能]]障碍时,则应停药。 【禁忌证及应用注意】对孕妇及[[前列腺癌]]病人禁用。因有水、钠潴留作用,对[[肾炎]]、[[肾病综合征]]、肝功能不良、[[高血压]]及[[心力衰竭]]病人也应慎用。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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