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药理学/阿片受体拮抗剂--纳洛酮与纳曲酮
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{{Hierarchy header}} [[纳洛酮]](naloxone)[[化学]]结构与[[吗啡]]极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位[[羟基]]变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型[[阿片]][[受体]]都有[[拮抗作用]](见表18-2)。它本身并无明显[[药理效应]]及[[毒性]],给人注射12mg后,不产生任何[[症状]];注射24mg只产生轻微困倦。但对[[吗啡中毒]]者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或[[静脉注射]]能迅速翻转吗啡的作用,1~2分钟就可消除[[呼吸抑制]]现象,增加[[呼吸]]频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发[[戒断症状]],表明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类[[镇痛药]][[急性中毒]],解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状,可使[[昏迷]]者迅速[[复苏]]。在镇痛药的理论研究中,纳洛酮是重要的工具药。 [[纳曲酮]](naltrexone)的作用与纳洛酮相同,但口服[[生物利用度]]较高,作用维持时间较长。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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