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药理学/苯妥英钠
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{{Hierarchy header}} [[苯妥英钠]](phenytoin sodium)为二苯乙内[[酰脲]]的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括[[神经元]]和[[心肌细胞]]膜,有稳定作用,降低其[[兴奋性]]。这与其治疗浓度(10μmol/L以下)时即阻滞[[Na]]<sup>+</sup>通道,减少Na<sup>+</sup>内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性(use-dependence)。因此,对高频异常放电的神经元的Na<sup>+</sup>通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快[[灭活]]型(T型)[[Ca]]<sup>2+</sup>通道,抑制Ca<sup>2+</sup>内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时,苯妥英钠能抑制K<sup>+</sup>外流,延长[[动作电位]]时程和不应期。 <center>{{图片|gnr20wyz.jpg|176px|10001.jpg (6135 字节)}}</center> 近又知,高浓度苯妥英钠能抑制[[神经末梢]]对GABA的摄取,诱导GABA[[受体]][[增生]],由此间接增强 GABA的作用,使Cl<sup>-</sup>内流增加而出现[[超极化]],也可抑制异常高频放电的发生和扩散。 【临床应用】 1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作([[失神]]发作)无效,有时甚至使病情恶化。 2.治疗中枢疼痛[[综合征]] 中枢性疼痛综合征包括[[三叉神经痛]]和[[舌咽神经痛]]等,其神经元放电与[[癫痫]]有相似的发作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电,引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻,发作次数减少。 3.抗性律失常 见第二十二章 【[[体内过程]]】苯妥英钠口服吸收慢而不规则,达峰浓度时间可早于3小时,也可迟于12小时。不同制剂的[[生物利用度]]显著不同,且有明显的个体差异。由于本品呈强碱性(pH=10.4),刺激性大,故不宜[[肌内注射]]。[[癫痫持续状态]]时可作[[静脉注射]]。[[血浆蛋白结合率]]约90%。60~70%在肝[[内质网]]中[[代谢]]为无活性的对羟基[[苯基]][[衍生物]],以原形由尿排出者不足5%。[[消除速率]]与[[血浆]]浓度有密切关系。低于10μg/ml时,按[[一级动力学]]消除,血浆t<sub>1/2</sub>约6~24小时;高于此浓度时,则按[[零级动力学]]消除,血浆t<sub>1/2</sub>可延长至20~60小时,且[[血药浓度]]与剂量不成比例地迅速升高,容易出现[[毒性反应]]。由于常用量时血浆浓度有较大个体差异,又受诸多因素影响,最好在临床药物监控下给药。 【[[不良反应]]】除对[[胃肠道]]有刺激外,苯妥英钠的其他不良反应都与血药浓度大致平行。一般血药浓度10μg/ml时可有效地控制大发作,而20μg/ml左右则可出现毒性反应。 轻症反应包括[[眩晕]]、[[共济失调]]、[[头痛]]和[[眼球震颤]]等。血药浓度大于40μg/ml可致[[精神错乱]];50μg/ml时以上出现严重[[昏睡]]以至[[昏迷]]。 长期用药可致[[牙龈增生]],虽无痛苦,但影响美观。发生率约20%,多见于青少年,为胶元代谢改变引起[[结缔组织]]增生的结果。注意口腔卫生,经常[[按摩]][[牙龈]],可防止或减轻。一般停药3~6个月后可恢复。 久服可致[[叶酸]]吸收及[[代谢障碍]],抑制[[二氢叶酸还原酶]],有时可发生[[巨幼细胞性贫血]]。补充[[甲酰四氢叶酸]]治疗有效。 [[过敏反应]]如[[皮疹]]亦较常见。还见[[粒细胞]]缺乏、[[血小板减少]]、[[再生障碍性贫血]]。偶见[[肝脏]]损害。应定期作[[血常规]]和[[肝功能]]检查。 [[妊娠]]早期用药,偶致畸胎,如[[腭裂]]等。静脉注射过快时,可致[[心律失常]]、[[心脏]]抑制和[[血压]]下降,宜在[[心电图]]监护下进行。 【[[药物相互作用]]】苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物,如[[皮质类固醇]]和[[避孕药]]等的代谢而降低药效。[[卡马西平]]能降低苯妥英钠的血浓度,苯妥英钠也能降低卡马西平的血浓度。[[苯巴比妥]]能通过药酶诱导作用,加速苯妥英钠的代谢,又可通过[[竞争性抑制]]减弱其灭活,因此影响不确定。但苯妥英钠能提高苯巴比妥的血浓度。 ==参看== *[[苯妥英钠]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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