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药理学/胆碱酯酶
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{{Hierarchy header}} [[胆碱酯酶]](cholinesterase)是一类[[糖蛋白]],以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性[[胆碱]]脂酶。真性胆碱酯酶也称[[乙酰胆碱酯酶]](acetylcholinesterase),主要存在于[[胆碱能神经]]末梢[[突触间隙]],特别是[[运动神经]][[终板]][[突触后膜]]的皱摺中聚集较多;也存在于[[胆碱能神经元]]内和红[[细胞]]中。此酶对于[[生理]]浓度的Ach作用最强,特异性也较高。一个酶[[分子]]可水解3×10<sup>5</sup>分子Ach,一般常简称为胆碱酯酶。假性胆碱酯酶广泛存在于[[神经胶质细胞]]、[[血浆]]、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低,假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类,如[[琥珀胆碱]]。 胆碱酯酶[[蛋白]]分子表面的活性中心有两个能与[[乙酰胆碱]]结合的部位,即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由[[丝氨酸]]的[[羟基]]构成的酸性作用点和一个由[[组氨酸]][[咪唑]]环构成的碱性作用点,两者通过氢键结合,增强了丝氨酸羟基的亲核活性,使之易于与乙酰胆碱结合(图7-1)。 <center>{{图片|gmpzmdub.jpg|450px|05401.jpg (40830 字节)}} </center> ''' 图7-1 胆碱酯酶水解乙酰胆碱碱过程的示意图''' 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程可分为三个步骤:①乙酰胆碱分子结构中带正电荷的季铵阳离子头,以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位相结合;同时乙酰胆碱分子中的羰基碳与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸的羟基以[[共价键]]形式结合,形成乙酰胆碱和胆碱酯酶的[[复合物]]。②乙酰胆碱与胆碱酯酶复合物裂解成胆碱和[[乙酰]]化胆碱酯酶。③乙酰化胆碱酯酶迅速水解,分离出[[乙酸]],酶的活性恢复。 ==参看== *[[胆碱酯酶]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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