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{{Hierarchy header}} [[甲氧苄啶]](trimethoprim,TMP)又名[[磺胺增效剂]],[[抗菌谱]]和[[磺胺药]]相似,但[[抗菌作用]]较强,对多种革兰阳性和阴性[[细菌]]有效。最低[[抑菌]]浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌[[耐药性]]。 TMP的抗菌作用机制是抑制细菌[[二氢叶酸还原酶]],使[[二氢叶酸]]不能还原成氢[[叶酸]],阻止细菌[[核酸]]的合成。因此,它与磺胺药合用,可使细菌的叶酸[[代谢]]遭到双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍,甚至出现[[杀菌作用]],而且可减少[[耐药菌株]]的产生,对磺胺药已[[耐药]]的[[菌株]]也可被抑制。TMP还可增强多种[[抗生素]](如[[四环素]]、[[庆大霉素]]等)的抗菌作用。 口服吸收迅速而完全,[[血浆]]浓度高峰常在服药后1~2小时内达到。迅速分布全身组织及体液,肺、肾和痰液中。大部分以原形由[[肾排泄]],尿中浓度约高出血浆浓度100倍,血浆t<sub>1/2</sub>约为10小时,和SMZ相近。 TMP常与SMZ或SD合用,治疗[[呼吸道感染]]、[[尿路感染]]、肠道[[感染]]和[[脑膜炎]]、[[败血症]]等。对[[伤寒]]、[[副伤寒]]疗效不低于[[氨苄西林]],也可与[[长效磺胺]]药合用于耐药恶性疟的防治。 TMP[[毒性]]较小,不致引起[[叶酸缺乏症]]。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如[[白细胞减少]]、[[巨幼红细胞性贫血]],必要时可注射[[四氢叶酸]]治疗。 ==参看== *[[甲氧苄啶]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
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