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{{Hierarchy header}} [[环孢素]](ciclosporin,cyclosporinA)是[[霉菌]]Tolypocladium inflatum生成的一种脂溶性环状十一肽[[化合物]]。它可选择地作用于T[[淋巴细胞]][[活化]]初期。辅助性T[[细胞]]被活化后可生成[[增殖]]因子[[白细胞介素]]2(interleukin 2,IL-2),环孢素可抑制其生成;但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成[[干扰素]]。它对[[网状内皮系统]][[吞噬细胞]]无影响。因而环孢素不同于[[细胞毒]]类药物的作用,它仅抑制T细胞介导的[[细胞免疫]]而不致显着影响机体的一般防御能力。 口服环孢素可被吸收,但不完全,其生物利用度仅20%~50%。口服后2~4小时[[血浆]]浓度达峰值。有40%的药物存在于血浆,50%在[[红细胞]],10%在[[白细胞]]。在血浆中与[[蛋白]]的结合率为95%。它在体内几乎全部被[[代谢]],从尿中排出的原形物不足服用量的0.1%。其t1/2约16小时。 环孢素在临床上主要用于防止异体器官或[[骨髓移植]]时排异等不利的[[免疫反应]],常和[[糖皮质激素]]合用。在治疗[[自体免疫性疾病]]方面的临床应用尚在探索中。其[[毒性反应]]主要在肝与肾,在应用过程中宜监测肝、[[肾功能]]。 ==参看== *[[环孢素]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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