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药理学/奎尼丁
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{{Hierarchy header}} [[奎尼丁]](quinidine)是[[茜草]]科植物金鸡钠(Cinchona ledgeriana)树皮所含的一种[[生物碱]],是[[奎宁]]的[[右旋体]],它对[[心脏]]的作用比奎宁强5~10倍。金鸡钠制剂用于治疟,历史已久,1918年又发现一[[疟疾]]患者兼患的[[心房]]颤动也被治愈。以后的研究证明金鸡钠生物碱确有抗心律失常的作用,其中以奎尼丁为最强。 【药理作用】基本作用是与钠通道[[蛋白质]]相结合而阻滞之,适度抑制[[Na]]<sup>+</sup>内流,除这种对钠通道的直接作用外,奎尼丁还通过[[植物神经]]而发挥间接作用。 1.降低自律性 治疗浓度奎尼丁能降低浦肯野[[纤维]]的自律性,对正常[[窦房结]]则影响微弱。对[[病窦综合征]]者则明显降其自律性。在植物神经完整无损的条件下,通过间接作用可使窦率增加。 2.减慢[[传导]]速度 奎尼丁能降低心房、[[心室]]、浦肯野纤维等的0相上升最大速率和膜反应性,因而减慢传导速度。这种作用可使[[病理]]情况下的单向[[传导阻滞]]变为双向阻滞,从而取消折返。 3.延长不应期 奎尼丁延长心房、心室、浦肯野纤维的ERP和APD(图22-5)。延长APD是其减慢减少K<sup>+</sup>外流所致,在心电图上表现为Q-T间期延长;ERP的延长更为明显,因而可以取消折返。此外,在心脏局部病变时,常因某些浦肯野纤维末梢部位ERP缩短,造成邻近[[细胞]]复极不均一而形成折返,此时奎尼丁使这些末梢部位ERP延长而趋向均一化,从而减少折返的形成。 <center>{{图片|gnr92619.jpg|点击查看完整图片}}</center> ''' 图22-5 奎尼丁对心室[[肌动]]作[[电位]]、单极电图(中)及''' ''' ERP、APD影响的模式图''' ''' ──为正常情况''' ''' ……给奎尼丁后情况''' 4.对植物神经的影响 动物实验见奎尼丁有明显的抗胆碱作用,阻抑[[迷走神经]]的效应。同时,奎尼丁还有阻断[[肾上腺素]]α[[受体]]的作用使[[血管舒张]],[[血压]]下降而反射性兴奋[[交感神经]]。这两种作用相合,乃使窦性频率增加。 【[[体内过程]]】口服后吸收良好,经2小时可达[[血浆]]峰浓度。[[生物利用度]]为72%~87%。治疗[[血药浓度]]为3~6μg/ml,超过6~8μg/ml即为[[中毒]]浓度。在血浆中约有80%~90%与[[蛋白]]相结合,[[心肌]]中浓度可达血浆浓度的10倍。表现分布容积为2~4L/kg。在肝中[[代谢]]成[[羟化物]],仍有一定活性,终经[[肾排泄]]。原形[[排泄]]约10%~20%,尿pH自7增至8,[[肾脏]]排泄下降50%,但因尿中原形者少,故尿[[碱化]]不会影响血药浓度。 【临床应用】奎尼丁是[[广谱]][[抗心律失常药]],适用于治疗房性、室性及[[房室结]]性[[心律失常]]。对[[心房纤颤]]及[[心房扑动]],目前虽多采用电转律术,但奎尼丁仍有应用价值,转律前合用[[强心甙]]和奎尼丁可以减慢心室频率,转律后用奎尼丁维持窦性节律。[[预激综合征]]时,用奎尼丁可以中止[[室性心动过速]]或用以抑制反复发作的室性心动过速。 【[[不良反应]]】奎尼丁应用过程中约有1/3病员出现各种不良反应,使其应用受到限制。常见的有[[胃肠道]]反应,多见于用药早期,久用后,有[[耳鸣]]失听等金鸡纳反应及药热、[[血小板减少]]等[[过敏反应]]。 心脏[[毒性]]较为严重,治疗浓度可致心室内传导减慢(Q-Tc延长),延长超过50%表明是[[中毒症状]],必须减量。高浓度可致窦房阻滞,房室阻滞,室性心动过速等,后者是传导阻滞而浦肯野纤维出现异常自律性所致。 奎尼丁治疗心房纤颤或心房扑动时,应先用强心甙抑制房室传导,否则可引起心室频率加快,因奎尼丁可使房性冲动减少而加强,反而容易通过房室结而下传至心室。 奎尼丁[[晕厥]]或[[猝死]]是偶见而严重的[[毒性反应]]。发作时患者[[意识丧失]],四肢[[抽搐]],[[呼吸停止]],出现[[阵发性室上性心动过速]],甚至[[心室颤动]]而死。认为这是过量时心室内弥漫性传导障碍及Q-Tc过度延长所致。也有治疗量对个别敏感者及过长Q-T[[综合征]]者所引起的尖端扭转型心律失常([[室颤]]前室性心动过速torsades de pointes)。后者是一种早后除极,发生机制可能与APD延长及复极的不均一有关。发作时宜立即进行[[人工呼吸]],胸外心脏挤压,电除颤等抢救措施。药物抢救可用[[异丙肾上腺素]]及[[乳酸钠]],后者提高[[血液]]pH值,能促K<sup>+</sup>进入细胞内,降低血钾浓度,减少K<sup>+</sup>对心肌的不利影响。同时,血液偏于碱性可增加奎尼丁与[[血浆蛋白]]的结合而减少游离奎尼丁的浓度,从而减低毒性。 【[[药物相互作用]]】[[药物代谢酶]]诱导剂[[苯巴比妥]]能减弱奎尼丁的作用。奎尼丁有α受体阻断作用,与其他血管舒张药有相加作用。合用[[硝酸甘油]]应注意诱发严重[[体位性低血压]]。 ==参看== *[[奎尼丁]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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药理学/奎尼丁
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