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{{Hierarchy header}} [[乙胺嘧啶]](pyrimethamine)是目前用于病因性预防的首选药。 <center>{{图片|gnuarrsh.jpg|231px|32502.jpg (6036 字节)}} </center> 【药理作用和临床作用】乙胺嘧啶对恶性疟和[[间日疟]]某些虫株的[[原发性]][[红细胞]]外期有抑制作用,用作病因预防药,作用持久,服药一次,预防作用可维持一周以上。对红细胞内期的未成熟[[裂殖体]]也有抑制作用,对已成熟的裂殖体则无效。用于控制耐[[氯喹]]株恶性疟的[[症状]]发作,生效较慢,常需在用药后第二个无性[[增殖]]期才能显效。此药并不能直接杀灭[[配子体]],但含药[[血液]]随配子体被[[按蚊]]吸入后,能阻止[[疟原虫]]在蚊体内的[[孢子]]增殖,起控制传播的作用。 【作用机制和[[联合用药]]】疟原虫不能利用环境中的[[叶酸]]和[[四氢叶酸]],必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成[[核酸]]的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的[[二氢叶酸还原酶]]有较大的亲和力,并能抑制其活性,从而阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与[[二氢叶酸]][[合成酶]][[抑制剂]]磺胺类或砜类合用,在叶酸[[代谢]]的两个环节上起双重抑制作用,可收协同作用之效,且可延缓[[耐药性]]的发生。因此,此药常与半衰期相近的[[周效磺胺]]或[[氨苯砜]]合用。但近年已发现耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶–周效磺胺合剂有交叉耐药性。 【[[不良反应]]】治疗量时基本上不发生不良反应。此药略带甜味,易被儿童误服而[[中毒]],表现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[发热]]、[[发绀]]、[[惊厥]],甚至死亡。成人长期大量服用时,可因二氢叶酸还原酶受抑制而引起[[巨细胞性贫血]]。偶可引起[[皮疹]]。 ==参看== *[[乙胺嘧啶中毒]] *[[医院药学/乙胺嘧啶中毒]] *[[乙胺嘧啶片]] *[[乙胺嘧啶]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
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