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{{头部模板-药品}} '''苯磺酸氨氯地平''',商品名'''络活喜'''、'''苯磺酸氨氯地平片'''。1.[[高血压]](单独或与其他药物合并使用)。 2.[[心绞痛]]:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。 本药品被归类到[[治疗心绞痛的药品列表|心绞痛]]等药品分类。 ==苯磺酸氨氯地平的副作用(不良反应)== 本品在10mg/日的剂量范围内有良好的[[耐受性]],大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与[[安慰剂]]没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是[[头痛]]和[[水肿]]。发生率 &gt;1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、[[头晕]]、潮红和[[心悸]]。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、[[恶心]]、[[腹痛]]和[[嗜睡]]。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率? 1%但&gt; 0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:[[过敏反应]],虚弱,[[背痛]],[[潮热]],不适,疼痛,僵硬,[[体重增加]];[[心血管]]:[[心律失常]](包括[[心动过速]]、[[心动过缓]]或[[房颤]]),[[胸痛]],[[低血压]],外周[[缺血]],[[昏厥]],体位性头晕,[[体位性低血压]]和[[脉管炎]];中枢和外周[[神经系统]]:感觉减退,外周[[神经病]],[[感觉异常]],震颤,[[眩晕]];[[胃肠道]]:[[厌食]]症,[[便秘]],[[消化不良]],[[吞咽困难]],[[腹泻]],[[胃胀]]气,[[胰腺炎]],[[呕吐]],[[牙龈增生]];[[骨骼肌]]系统:[[关节痛]],[[关节炎]],[[肌肉痛]]性[[痉挛]],[[肌痛]];精神:[[性功能]]障碍,[[失眠]],紧张,[[抑郁]],[[梦魇]],[[焦虑]],[[人格解体]];[[皮肤]]及附属物:[[血管性水肿]],[[红斑]],搔痒,[[皮疹]],[[斑丘疹]];特殊感觉:[[视觉异常]],[[结膜炎]],[[复视]],[[眼痛]],[[耳鸣]];[[泌尿系统]]:[[尿频]],[[排尿障碍]],[[夜尿]];[[自主神经系统]]:[[口干]],[[盗汗]];[[代谢]]和营养:[[高血糖]],[[口渴]];[[造血系统]]:[[白细胞减少症]],[[紫癜]],[[血小板减少症]]。以下不良事件的发生率? 0.1%:[[心衰]],[[脉搏]]不规则,[[期外收缩]],[[皮肤变色]],[[风疹]],[[皮肤干燥]],皮肤炎,[[脱发]],[[肌肉]][[无力]],[[颤搐]],[[共济失调]],张力过高,[[偏头痛]],皮肤冷湿,淡漠,激动,[[健忘]],[[胃炎]],食欲增加,[[稀便]],[[咳嗽]],[[鼻炎]],[[排尿困难]],[[多尿]],[[嗅觉]]到错,[[味觉]]颠倒,[[视觉]]调节失常,[[眼干]]燥症。其它偶发反应如[[心肌梗死]]和[[心绞痛]]则不能分辨是[[药物作用]]还是疾病状态。常规[[实验室检查]]项目没有明显变化,未发现血钾、[[血糖]]、[[甘油三脂]]、[[总胆固醇]]、[[高密度脂蛋白]](HDL)、[[尿酸]]、[[血尿素氮]]或[[肌酐]]出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中[[黄疸]]和[[肝酶升高]](常伴有[[胆汁淤积]]和[[肝炎]])较严重,需要住院治疗。 ==苯磺酸氨氯地平禁忌症== 对[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂[[过敏]]者。 ==服用苯磺酸氨氯地平须注意的事项== 1.[[心绞痛]]和/或[[心肌梗死]]:罕见。有严重的阻塞性[[冠状动脉]]疾病的患者,在开始应用钙通道[[拮抗剂]]治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为[[急性心肌梗死]],机制不明。 2.[[低血压]]:由于本品逐渐产生扩[[血管]]作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重[[主动脉瓣狭窄]]的病人。 3.[[心力衰竭]]患者:[[钙通道阻滞剂]]应慎用于[[心衰]]患者。 4.[[肝功能不全]]患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。 5.[[肾功能衰竭]]患者:[[肾衰]]患者的起始剂量可以不变。 6.停用?-[[阻滞剂]]:本品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.本品在梗阻性[[肺病]]、[[代偿]]良好的心力衰竭、外周血管疾病、[[糖尿病]]和[[脂质]]异常疾病的病人中可以安全使用。对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据[[动物试验]]结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的[[哺乳期]]妇女应中止哺乳。儿童的安全性和有效性尚未确定。 ==苯磺酸氨氯地平的用法用量== 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或[[肝功能受损]]者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它[[抗高血压药]]者也从此剂量开始用药。用药剂量根据[[个体需要]]进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量 ==苯磺酸氨氯地平药物相作用== ⑴[[西米替丁]]、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。 ⑵[[阿伐他汀]]、[[地高辛]]、[[乙醇]]:本品不影响它们的药代动力学。 ⑶昔多芬:[[原发性高血压]]患者单剂服用昔多芬(伟哥?)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 ⑷[[华法令]]:本品不改变华法令的[[凝血酶原]]作用时间。 ⑸地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对[[血浆蛋白结合率]]没有影响。 ⑹[[麻醉药]]:吸入烃类与本品合用可引起[[低血压]]。 ⑺非甾体类抗炎药:尤其[[吲哚美辛]]可减弱本品的降压作用。 ⑻?-[[阻滞剂]]:与本品合用[[耐受性]]良好,但可引起过度低血压,罕见加重[[心力衰竭]]。 ⑼[[雌激素]]:合用可引起[[体液潴留]]而增高[[血压]]。 ⑽[[磺吡酮]]:合用可增加本品的[[蛋白]]结合率,产生[[血药浓度]]变化。 ⑾锂:合用可引起[[神经]][[中毒]],出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[共济失调]]、震颤和/或麻木,需慎重。 ⑿拟交感胺:可减弱本品降压作用。 ⒀舌下[[硝酸甘油]]和长效硝[[酸酯]]制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量。 ⒁[[噻嗪类利尿药]]、ACEI、地高辛、华法令、[[抗生素]]和[[口服降糖药]]:可与本品安全合用 ==苯磺酸氨氯地平成分或处方== [[苯磺酸氨氯地平]]。3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-[[氯苯基]])-1,4-二氢-6-甲基-3,5-[[吡啶二羧酸]]酯[[苯磺酸]]盐。其结构式为:分子式:C20H25N2O5Cl.C6H6O3S[[分子量]]:567.1 ==苯磺酸氨氯地平药理作用== 药理作用[[苯磺酸氨氯地平]]是[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂(钙离子[[拮抗剂]]或慢通道[[阻滞剂]])。[[心肌]]和平滑肌的收缩依赖于[[细胞]]外钙离子通过特异性[[离子通道]]进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入[[平滑肌]]细胞和[[心肌细胞]],对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和[[受体]][[位点]]结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周[[动脉扩张]]剂,直接作用于[[血管]]平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低[[血压]]。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响[[血浆]]钙浓度。15 项随机[[双盲]]、[[安慰剂]]对照的[[临床试验]]证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆[[儿茶酚胺]]显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者([[舒张压]]105-114mmHg)的疗效比轻度[[高血压]]者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低[[收缩压]]的作用对老年人更强。本品缓解[[心绞痛]]的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低[[外周阻力]]([[后负荷]])减少[[心脏]]做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗[[劳力型心绞痛]];通过抑制钙离子、[[肾上腺素]]、[[5-羟色胺]]和[[血栓素]]A2引起的[[冠状动脉]]和[[小动脉]]收缩,恢复[[缺血]]区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。[[心功能]]正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏[[射血分数]]有所增加,但对dP/dt或左室[[舒张]]末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用或与 ?-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中,697例心功能[[II]]/III级(NYHA)的[[心衰]]患者用药8-12周后,运动[[耐量]]检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能 III/IV级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的[[死亡率]]和心源性[[发病率]],[[氨氯地平]]组为39%,安慰剂组为42%。)本品不影响[[窦房结]]功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和?-阻滞剂,未发现[[心电图异常]]。本品不改变心绞痛患者的[[心电图]],不加重[[房室传导阻滞]]。[[肾功能]]正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、[[肾小球滤过率]]和肾血流增加,但[[滤过分数]]或[[尿蛋白]]不变。毒理作用致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,[[大鼠]]和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。[[基因]]和[[染色体]]水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg (8倍于人类最大推荐剂量),不影响[[生殖]]能力。[[妊娠]]大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它[[胚胎]][[毒性]]。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和[[妊娠期]]给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和[[分娩]]时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和[[低血压]]。 ==苯磺酸氨氯地平贮藏方法== 遮光、密封保存 ==市场上的苯磺酸氨氯地平== *'''络活喜、苯磺酸氨氯地平片''' **生产企业:[[辉瑞制药有限公司]] **批准字号:国药准字H10950224 **包装规格:5mg*28片/盒 ==参看== *[[治疗心绞痛的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="苯磺酸氨氯地平_苯磺酸氨氯地平说明书_苯磺酸氨氯地平的作用_苯磺酸氨氯地平副作用_苯磺酸氨氯地平是什么_医学百科" metak="苯磺酸氨氯地平,苯磺酸氨氯地平说明书,苯磺酸氨氯地平作用,苯磺酸氨氯地平副作用,苯磺酸氨氯地平主治,药品,心绞痛" metad="医学百科苯磺酸氨氯地平条目介绍苯磺酸氨氯地平的功效作用,苯磺酸氨氯地平的副作用和服用方法等。苯磺酸氨氯地平,商品名络活喜、苯磺酸氨氯地平片。1.高血压(单独或与其他药..." />
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