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{{百科小图片|bk0fg.jpg|}} [[苄氟噻嗪]] 【拉丁名】 Bendrofluazide 【用法】 用于利尿:每日1次,早晨服,5~15mg,用于降压:每日3次,每次~5mg,维持剂量为每日~5mg。 [[通用名]]称:苄氟噻嗪 英文名称:Bendroflumethiazide 中文别名:氟克尿噻、氟利尿、利钠素 英文别名:Aprinoc、Aprinox-M、Bendrofluazide、Benuron、Berkozide、Bristuren、Naturetin、Notens、Pluryl、Polidiuril、Salural、Sinesalin、Tesical、Urinagen、Vrinagin 【药理】 [[药效学]] (1)对水、电解质[[排泄]]的影响。①利尿作用, 尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类[[药物作用]]机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对[[氯化钠]]的[[重吸收]],从而增加远端小管和集合管的Na+-K交换,K+分泌增多。 其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制[[碳酸酐酶]]活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制[[磷酸酯酶]]活性,减少[[肾小管]]对脂肪酸的摄取和[[线粒体]]氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl- 的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加[[胃肠道]]对Na+的排泄。(2)对肾血流动学和[[肾小球]]滤过功能的影响。 由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内力升高,以及流经远曲小管的水和Na+ 增多,刺激[[致密斑]]通过管-球[[反射]],使肾内[[肾素]]、[[血管紧张素]]分泌增加,引起肾血管收缩,[[肾血流量]]下降,肾小球入球和[[出球小动脉]]收缩,[[肾小球滤过率]]也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对享氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢[[利尿药]]的主要原因。 [[药动学]] 口服吸收迅速完全,[[血浆蛋白结合率]]高达94%, 口服1~2小时起作用, [[达峰时间]]6~12小时, 作用持续时间18小时以上,半衰期为8.5小时。绝大部分由[[肾脏]]排泄(30%为原形), 少量由[[胆汁]]排泄。 [药理作用]作用与[[氢氯噻嗪]]相似,但利尿作用比其强,且持久。也有较好的降压作用。 药动学 胃肠道易吸收。显效时间为1h。血药高峰时间为6~12h,持续时间为24~36h。经[[肝脏]][[代谢]],由尿排泄。 【[[适应症]]】 1.[[水肿]]性[[疾病]]排泄体内过多的钠和水,减少[[细胞]]外容量,消除水肿。常见的包括[[充血性心力衰竭]]、[[肝硬化]][[腹水]]、[[肾病综合征]]、急慢性[[肾炎]]水肿、[[慢性肾功能衰竭]]早期、[[肾上腺皮质激素]]和[[雌激素]]治疗所致的钠、水[[潴留]]。 2.[[原发性高血压]]可单独或与其他降压药联合作用。 3.中枢性或[[肾性尿崩症]]。 4.[[肾石症]]主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水以及[[高血压病]]。 【用法用量】 1.成人常用量口服。①治疗水肿性疾病或[[尿崩症]],开始每次 2.5—10mg,每日 1—2次,或隔日服用,或每周连续服用 3-5日。维持阶段则 2.5—5mg,每日 1次,或隔日 1次,或每周连续服用 3-5日。②治疗[[高血压]],开始每日 2.5—20mg,单次或分两次服,并酌情调整剂量。 2.小儿常用量口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症,开始每日按体重 0.4mg/kg或按体表面积 12mg/平方米,单次或分两次服用。维持阶段,每日 0.06—0.1mg/kg或 1.5—3mg/平方米。②治疗高血压,每日 0.05—0.4mg/kg或 1.5—12mg/平方米,分 1—2次服用,并酌情调整剂量。 [制剂与规格][[苄氟噻嗪片]](1)2.5mg(2)5mg 利尿:每晨一次-15mg.降压:每次-5mg,一日3次维持量每日-5mg.长期服用可致[[低钠血症]],[[低氯血症]]和[[低钾血症]].突然停药可引起钠,氯及水的潴留. [用法及用量]口服。用于利尿:每次~15mg,每晨1次,维持量每日~5mg。用于降压:每次mg,每日3次,维持量同上。最好与其他降压药合用,合用时剂量可酌减。 长期服用须注意[[低血钾]]症。 [剂型与规格]片剂:5mg/片。 【禁用慎用】 (1)交叉过敏:与[[磺胺类药物]]、[[呋塞米]]、 [[布美他尼]]、[[碳酸酐酶抑制剂]]有交叉过敏。 (2)能通过[[胎盘屏障]],动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对[[妊娠高血压综合征]]无预防作用,故孕妇使用应慎重。 (3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌,[[哺乳期]]妇女不宜服用。 (4)小儿用药无特殊注意事项,但慎用于有[[黄疸]]的[[婴儿]],因本类药可使血[[胆红素]]升高。 (5)老年人应用本类药物较易发生[[低血压]]、[[电解质紊乱]]和肾功能损害。 (6)下列情况慎用:①[[无尿]]或严重[[肾功能]]减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致[[药物蓄积]],[[毒性]]增加;②[[糖尿病]];③[[高尿酸血症]]或有[[痛风病]]史者;④严重[[肝功能]]损害者,水、电解质紊乱可诱发[[肝昏迷]];⑤[[高钙血症]];⑥低钠血症;⑦[[红斑狼疮]],可加重病情或诱发活动;⑧[[胰腺炎]];⑨[[交感神经]]切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。 [[肝肾]]功能减退,[[痛风]]及糖尿病患者慎用. 高血压合并痛风的患者禁用,[[肾功能不全]]及[[妊娠]]浮肿者慎用。 【给药说明】 (1)应从最小有效剂量开始用药,以减少[[副作用]]的发生,减少反射性肾素和[[醛固酮]]分泌。 (2)每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间[[排尿]]次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。 (3)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 (4)随访检查:①血电解质;②[[血糖]];③[[血尿]]酸;④血[[肌酐]],[[尿素氮]];⑤[[血压]]。 【[[不良反应]]】 大多数不良反应与剂量和疗程有关。 (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管[[上皮]]的空泡变化,以及引起严重快速性[[心律失常]]等异位心律。低氯性[[碱中毒]]或低氯、[[低钾性碱]][[中毒]],噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致[[中枢神经系统]][[症状]]及加重[[肾损害]]。[[脱水]]造成[[血容量]]和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、[[肌肉]][[痉挛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]和极度疲乏[[无力]]等。 (2)高糖[[血症]]。噻噻类利尿药可使[[糖耐量]]降低,血糖升高,此可能与抑制[[胰岛素]]释放有关。 (3)高[[尿糖]]血症。干扰肾小管排泄[[尿酸]],少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。 (4)[[过敏反应]]如[[皮疹]]、[[荨麻疹]]等,但较为少见。 (5)血[[白细胞减少]]或缺乏症、[[血小板减少性紫癜]]等亦少见。 (6)其他,如[[胆囊炎]]、胰腺炎、[[性功能]]减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。 [[粒细胞]]及[[血小板减少]].电解质紊乱引起[[口干]],[[倦睡]],[[肌痛]].个别病例可有胃肠道反应:[[恶心呕吐]],[[腹胀]][[腹泻]].皮疹,[[光敏性皮炎]],[[瘙痒]]. [[结晶尿]],高尿酸血症,急性痛风,[[肌肉痛]],血糖升高. 长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留. 【相互作用】 (1)肾上腺皮质激素、[[促肾上腺皮质激素]]、雌激素、[[两性霉素B]]([[静脉]]用药),能降低本类药物的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。 (2)非甾体类[[消炎镇痛]]药尤其是[[吲哚美辛]],能降低本类药的利尿作用,与前者抑制[[前列腺素]]合成有关。 (3)与[[拟交感胺类]]药物合用,利尿作用减弱。 (4)[[考来烯胺]]([[消胆胺]])能减少胃肠道对本类药物的吸收,故应在口服考采[[烯胺]] 1小时前或4小时后服用本类药。 (5)与[[多巴胺]]合用,利尿作用加强。 (6)与降压药合用时,利尿降压作用均加强。 (7)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。 (8)使[[抗凝药]]作用减弱,主要是由于利尿后机体[[血浆]]容量下降,血中[[凝血因子]]水平升高,加上利尿使肝脏[[血液]]供应改善,合成凝血因子增多。 (9)降低[[降糖药]]的作用。 (10)[[洋地黄类]]药物、[[胺碘酮]]等与本类药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。 (11)与锂制剂合用,因本类药物可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。 (12)[[乌洛托品]]与本类药合用,转化为[[甲醛]]受抑制,疗效下降。 (13)增强[[非去极化]][[肌松药]]的作用,与血钾下降有关。 (14)与[[碳酸氢钠]]合用,发生低氯性碱中毒机会增加。 [[分类:药理学]][[分类:泌尿系统药物]][[分类:利尿药]][[分类:中效利尿药]]
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