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{{百科小图片|bkjlr.jpg|}} 【产品名称】[[芦荟大黄素]] 【英文名称】Aloeemodin 【[[化学]]名】1.8-[[二羟基]]-3-羟甲基[[蒽醌]] (1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone) 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone;1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione;3-(Hydroxymethyl)chrysazin. 【[[异名]]】Rhabarberone,[[芦荟]]泻素 、Rottlerin 【CAS号】 【来源】[[蓼]]科植物掌叶大黄 Rheum palmatum L. 的[[根茎]],药用大黄 R. officinale Baill.的根茎,巴天[[酸模]] Rumex patientia L. 的根茎,齿果酸模 R. dentatus L. 的叶,[[豆科植物]][[山扁豆]] Cassia mimosoides L.的根,[[决明]] C. tora L.的种子,[[望江南]] C. occidentalis L. 的种子,[[鼠李]]科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果实,[[百合]]科植物库拉索芦荟、斑纹[[芦荟好望角芦荟]]。 【物理性质】橙色针状结晶([[甲苯]]), 或土黄色结晶粉末。 熔点223~224°,易升华。可溶于乙醛、苯、热[[乙醇]]、稀氨水、[[碳酸钠]]和[[氢氧化钠]]水溶液。易溶于热乙醇。在[[乙醚]]及苯中呈黄色, 氨水及[[硫酸]]中呈绯红色。 【分子式及相对分子量】C15H10O5,270.23 【制法】芦荟大黄素可由芦荟汁[[低温]]干燥物用[[乙酸乙酯]]提取粗品,然后经[[硅胶]][[柱层析]]([[石油]]醚-乙酸乙酯)洗脱精制得到。 【规 格】>90%;>98%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。 【药理药效】 (一)抗肿瘤活性 芦荟大黄素对P388[[白血病]][[细胞]]有抑制作用,延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和[[蛋白质]]的[[生物合成]]。 (二)[[抗菌]]活性 在1.5~25mg/ml浓度,芦荟大黄素对[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[白喉]][[杆菌]]、[[枯草杆菌]]、[[炭疽]]、[[副伤寒]]杆菌、[[痢疾杆菌]]等均有抑制作用,其中对葡萄球菌和链球菌最敏感,[[抑菌]]的有效浓度为15-25ug/ml。对[[金黄色葡萄球菌]]209P、[[大肠杆菌]]、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg/L 其[[抗菌作用]]均为抑菌而非杀菌。其作用机制之一是抑制[[线粒体]][[呼吸链]][[电子传递]]。芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的[[核酸]]和[[蛋白质合成]]有较强的抑制作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性[[细菌]]有较强的抑制作用,其中对常见脆弱杆菌能抑制90%~100%[[菌株]]生长,其MIC略高于[[甲硝唑]]。在8μg/ml浓度能使76%~91% 的[[厌氧菌]]受抑。 (三)[[免疫抑制]]作用 芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻[[免疫器官]]的重量,降低[[白细胞]]数,降低腹腔[[巨噬细胞]]功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入[[淋巴细胞]]有明显的抑制作用。 (四)[[泻下]]作用 芦荟大黄素有较强的泻下活性,肠内菌[[代谢]]芦荟大黄素 ,[[大黄酸]],大黄酸蒽酮,后者有较强的泻下作用。临床上用作[[泻药]],具有增进食欲和[[大肠]]缓泻作用。 据国外医学报导,芦荟甙是在人体内寄生菌作用下,水解为芦荟大黄素,这种芦荟大黄素,刺激肠壁[[蠕动]],同时由于[[渗透压]]改变,有利于肠道内废物排除,从而达到刺激性缓泻,这种刺激泻下作用对[[便秘]]和[[痔疮]]有特殊疗效。特别是对中老年性便秘,治疗效果更明显. (五)、[[降脂减肥]]作用。http://www.plantpharm.net (六)、具有使[[头发]]柔软而有光泽,轻松舒爽,去头屑的作用。 (七)、在[[仓鼠]][[成纤维细胞]][[诱变性]]测定中本品表现为遗传[[毒性]]作用。 (八)、可保护柚木免受白蚁的侵袭。 【药代动力学】按4.5mg/kg剂量给雄性和雌性[[大鼠]]灌胃14C—芦荟大黄素,给予剂量的20%~30%分泌到尿液中,其余残留在粪便中。[[血浆]]中总放射量的10%是原形药物。给药后1.5~3小时[[血药浓度]]最高,此时雄性大鼠相当于芦荟大黄素248μg/ml,雌性大鼠相当芦荟大黄441μg/ml,比[[卵巢]]高3倍,比[[睾丸]]高10倍。[[肝脏]]、[[肾脏]]和肠道中芦荟大黄素比血浆中的高。芦荟大黄素在[[血液]]中的半衰期为50小时。 连续给健康志愿者试服用临床剂量的芦荟大黄素,第一次给药后90小时采血、制备[[血清]],没有检出芦荟大黄素,但可检出大黄酸,3~5小时和10~11小时出现最高峰值,相当于总游离大黄酸150~160μg/ml。出现双峰的原因,可能是药物中的一部分大黄酸被直接吸收,另一部分大黄酸来源于芦荟大黄素。芦荟大黄素被肠内细菌转化为大黄酸。 【现代应用】 1、医药化工中间体。 2、[[保健食品]]添加剂。 3、[[化妆品]]原料及护发原料。 【贮藏】 置阴凉干燥处。 [[分类:化学]][[分类:药学]][[分类:西药]][[分类:植物提取物]][[分类:药材]]
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