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【[[通用名]]】[[盐酸舍曲林片]] 【外文名】Sertraline Hydrochloride 【商品名】佐洛复(Zoloft) 【[[适应症]]】 本品于1990年首次在英国上市,被批准为预防忧郁症复发的唯一药物,无[[镇静]]或[[兴奋]]作用,无抗[[胆碱]]或[[单胺氧化酶]]抑制作用,能改善[[顺应性]]作用。 【用量用法】 治疗[[抑郁症]]:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日mg~100mg。 治疗[[强迫症]]:开始剂量为一日一次,50mg/次,逐渐增加至一日mg~200mg,分次口服。 【剂型】片剂 【规格】50mg/片,100mg/片。 ==药品特点== [[舍曲林]]由辉瑞公司研制的最新的选择性5-[[羟色胺]]再摄取[[抑制剂]](SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元,2001年为23.66 亿美元,2002年达27.42亿 元,进入全球十强榜。1996年进入中国市场,2001年国内市场的销售额 为2893万元,占据[[抗抑郁药]]市场的6%,2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。 舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的[[疲劳]][[症状]]以及[[焦虑状态]],在治疗抑郁症和[[焦虑]]障碍方面,疗效显著,安全性好,[[耐受性]]强,是当前治疗[[抑郁]]、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物[[氯丙咪嗪]]相比,舍曲林能克服其抑制[[神经递质]]回收的[[专一性]]较差、[[副反应]]多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年[[情感障碍]]的SSRI。 ==药理作用== 舍曲林在体外是[[神经元]]强效和特异的5-羟色胺在摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去[[甲肾上腺素]]和[[多巴胺]]的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类[[血小板]]对5-—羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强[[儿茶酚]]类[[神经介质]]的活性。舍曲林与[[毒蕈碱受体]]、5-羟色胺能[[受体]]、[[多巴胺受体]]、[[肾上腺素能受体]]、[[组织胺]]受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内[[去甲肾上腺素]]受体下调,这与临床其他抗郁郁[[药物作用]]相一致。 与三环类抗郁郁药物不同,舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起[[体重增加]],某些病人可能出现[[体重减轻]]。 ==药代动力学== 男性每日口服[[盐酸舍曲林]]一次-200mg,舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳定态浓度,在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的[[血浆蛋白结合率]]为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林要首先通过[[肝脏]][[代谢]],[[血浆]]中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量[[排泄]],只有少量(<0.2%)舍曲林以原型从尿中排出。 食物对舍曲林的[[生物利用度]]无明显影响。 ==服用注意事项== (1)[[副作用]]少,偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口干]]、[[射精]]困难、[[消化不良]]等。 (2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、[[哺乳期]]妇女不宜使用。有[[癫痫]]病史者慎用。 (3)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。 (4)不宜与MAOI合用 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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