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{{百科小图片|bk059.jpg|}} [[通用名]]称:[[胺碘酮]] 英文名称:Amiodarone 中文别名:安碘达隆、[[安律酮]]、胺碘达龙、[[乙胺碘呋酮]]、[[乙碘酮]] 英文别名:Amiodar、Atlansil、Atlansil Cordarone、Cardilol、Corbionar、Leurquin、Rythmarone、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone ==药理== [[药效学]] 本品属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β[[肾上腺素受体]][[阻滞剂]]。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电[[生理效应]]是延长各部[[心肌]]组织的[[动作电位]]及[[有效不应期]],有利于消除折返激动。抑制[[心房]]及心肌[[传导]][[纤维]]的快钠离子内流,减慢传导速度。减低[[窦房结]]自律性。对静息[[膜电位]]及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,[[心电图]]有Q-T间期延长及T波改变。静注有轻度负性肌力作用, 但通常不抑制左室功能。对[[冠状动脉]]及周围血管有直接扩张作用。可影响[[甲状腺素]][[代谢]]。本品特点为半衰期长,故服药次数少,[[治疗指数]]大,抗心律失常种类多。 [[药动学]] 口服吸收迟缓。[[生物利用度]]约为50%。[[表观分布容积]]大,主要分布于[[脂肪组织]]及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及[[淋巴结]]。最低的是脑、[[甲状腺]]及[[肌肉]].在[[血浆]]中62.1%与[[白蛋白]]结合, 33.5%可能与β[[脂蛋白]]结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天, 单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取), 长期服药为13~30天。停药后半年仍可测出[[血药浓度]]。口服后4~6小时血药浓度达峰值。约1个月可达[[稳态]]血药浓度, 稳态血药浓度为0.92~3.75μg/ml。4~5天作用开始, 5~7天达最大作用, 停药后作用可持续8~10 天, 偶可持续45天。静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5μg/ml, [[中毒]]血药浓度1.8~3.7μg/ml以上。[[血液透析]]不能清除本品。 ==[[药理学]]特性:== 1.抗心律失常作用: a.延长[[心脏]]纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(Vaughar Williams分类为Ⅲ类),这种作用与心率无关. b.降低窦房结自律性,因其可导致对[[阿托品]]无反应的心动过缓. c.非竞争牲 α-和 β-[[肾上腺]]能的抑制作用. d.减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显). e.不改变室内传导. f.延长不应期,降低心房、结区和[[心室]]的心肌[[兴奋性]]. g.减慢房室旁路的传导并延长其不应期. 2.抗[[心绞痛]]作用: a.降低[[外周阻力]],减慢心率以致减少摄氧量. b.非竞争性 α- 和 β-[[肾上腺素]]能的[[拮抗作用]]. c.直接作用于心肌[[动脉]][[平滑肌]]以增加冠状动脉输出量. d.降低[[主动脉]]压力和外周阻力,维持[[心输出量]]. 3.其它无明显的负性肌力作用。 药动学 胺碘酮在组织内转运缓慢,亲和力高。其生物利用度因人而异,在30%~80%(平均约 50%)。[[单剂量]]口服3~7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20~1Q0天)。在治疗头几天,大部分药物在组织中蓄积,尤其是脂肪组织,数天后开始清除,一至几个月后因人而异达到稳态浓度。 由于上述特性,应给予负荷量以便使组织迅速[[饱和]],发挥治疗作用。 部分碘从[[分子]]中移出并经尿[[排泄]]。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘,因此其余大部分碘则通过[[肝脏]]排泄由粪便排出。经[[肾脏]]排泄极少,所以允许[[肾功能不全]]的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。 ==[[适应症]]== 口服适用于[[房性早搏]]及室性早搏;对反复性[[阵发性室上性心动过速]]、心房颤动、[[心房扑动]]、[[室性心动过速]]及[[室颤]]可防止反复发作,也可防止[[预激综合征]]伴室上性[[心律失常]]的发作及心房颤动或心房扑动电转复后的维持治疗。其次有抗心绞痛作用。静注适用于阵发性室上性心动过速,尤其是伴有预激综合征者,也可用于经[[利多卡因]]治疗无效的室性心动过速。 适用于房性早搏、室性早搏、短暂[[房性心动过速]]、反复发作性[[室上性心动过速]],对持续性心房颤动或扑动疗效较差,不及[[奎尼丁]]。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。[[静脉注射]]适用于阵发性室上性心动过速,尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为[[广谱]]抗心律失常药。疗效显著,但因[[副作用]]较多,目前被列为二线的抗心律失常药。 用于其它治疗无效或不宜采用其它治疗的严重心律失常: 1.[[房性心律失常]](心房扑动、[[心房纤颤]]转律和转律[[后窦]]性心律的维持); 2.[[结性心律]]失常; 3.[[室性心律失常]](治疗危及生命的室性[[期前收缩]]和室性心动过速以及室性心律过速或[[心室纤颤]]的预防); 4.伴W-P-W[[综合征]]的心律失常 依据其药理学特点,胺碘酮适用于上述心律失常,尤其合并器质性[[心脏病]]([[冠状动脉供血不足]]及[[心力衰竭]])。 ==用法用量== 口服成人常用量,治疗室上性心律失常,每日 0.4—0.6g,分 3次服,1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.4g维持。治疗室性心律失常,每日 0.6~1.2g,分 3次服,1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.6g维持。 [制剂与规格][[盐酸胺碘酮片]](1)0.1g(2)0.2g 口服,开始每次g,一日3次,逐渐改为一日-2次,或一次g,一日3次,饭后服.{{百科小图片|bk05a.jpg|碘胺酮1}}[用法及用量]口服,每次mg,每日3次,1周后可改为200mg,每日~2次。老年人用量可酌减。 [[静脉推注]],以150mg加于25%[[葡萄糖]]液20ml中推注(按3mg/kg计算)。 [[静脉滴注]],按每次mg/kg给予或以450~600mg加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。 服药期间,应经常复查心电图,如QT间期明显延长(> 0.48s)者停用。 经常注意心率、心律及[[血压]]的变化,如心率小于60次/min者停用。 [剂型与规格]片剂:200mg/片。注射剂:150mg/2ml。 ==禁用慎用== (1)交叉[[过敏反应]],对[[碘过敏]]者对本品也可能过敏。 (2)本品可以通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内。[[新生儿]]血中原药及[[代谢物]]为母体血浓度的 25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。 (3)本品及代谢物可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。 (4)下列情况应禁用;①[[甲状腺功能异常]]或有既往史者;②碘过敏者;③ Ⅱ或 Ⅲ度[[房室传导阻滞]],双[[束支传导阻滞]](除非已有起搏器);④[[病态窦房结综合征]]。 (5)下列情况应慎用:①[[窦性心动过缓]];②Q-T延长综合征;③[[低血压]];④[[肝功能不全]];⑤肺功能不全;⑥严重[[充血性心力衰竭]];⑦心脏明显增大,尤以[[心肌病]]者。 [[白内障]],心律失常,[[心源性晕厥]].心动过缓,房室传导阻滞忌用. 有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、[[病窦综合征]]、QT[[间期延长综合征]]、碘过敏者禁用。 [[肝肾]]功能不全、孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。 对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用,否则可能会出现较长时间的[[窦性停搏]]。 对心脏显著增大,尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌,因可导致[[心源性休克]]。 肺功能不全者应禁用此药。 [[消化系统]]可见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹胀]]、[[口干]],如在饭中或饭后服用可减轻反应。长期用药者,15%~40%发生无症状性[[肝功能异常]],[[氨基转移酶]]可升高1.5~4倍,不需停药,但需密切观察。 此药所致的甲亢较常见于摄取碘低的地区,而甲状腺功能低下者常见于摄碘高的地区。 偶尔可发生[[畏光]]、光晕、[[视物模糊]]或不适感。也有报告发生色觉不良、[[视乳头]]病变及[[视乳头水肿]]者。 此药也可引起[[碘疹]]、暴露部位有暗蓝色[[色素沉着]](蓝皮症)、[[结节性红斑]]、[[瘀斑]]、[[脱发]]及[[牛皮癣]]等。 ==给药说明== ①本品口服作用的发生及消除均缓慢,不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效,以防过量;②本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用;因多数[[不良反应]]与疗程及剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量,并应定期随诊;③需监测血压及心电图,口服时应特别注意 Q-T间期。 用药期间应注意随访检查。①血压;②心电图;③[[肝功能]];④甲状腺功能,包括 T3、T4及[[促甲状腺激素]];⑤肺功能、肺部 X线片;⑥[[眼科]]。 服药期间,应经常复查心电图,如QT间期明显延长(> 0.48s)者停用。 经常注意心率、心律及血压的变化,如心率小于60次/min者停用。 ==不良反应== (1)[[心血管]]:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓(40次/分以下)、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有多形性室性心动过速,伴以 Q-T间期延长;④静注时产生低血压。以上情况均应停药,可用升压药、[[异丙肾上腺素]]、[[碳酸氢钠]](或[[乳酸钠]])或起搏器治疗;注意纠正[[电解质紊乱]];多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5-10天。{{百科小图片|bk05b.jpg|碘胺酮2}}(2)甲状腺:①[[甲状腺机能亢进]],可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,[[发病率]]约 1—5%,停药数周至数月可完全消失.少数需用[[抗甲状腺]]药、[[普萘洛尔]]或[[肾上腺皮质激素]]治疗;②甲状腺机能低下,老年人较多见,可出现典型的甲减征象,停药后数月可消退,但[[粘液性水肿]]可遗留不消,可用甲状腺素治疗。 (3)[[胃肠道]]:[[便秘]],少数人有恶心、呕吐不适。 (4)眼部:服药 3个月以上者在[[角膜]]中及[[基底层]]下 1/3有黄棕色色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响[[视力]],但无永久性损害,停药后可渐消失。少数人可有光晕,停药或减药即可消失。 (5)[[神经系统]]:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、[[共济失调]]、近端[[肌无力]]、[[锥体]]外[[体征]],服药 1年以上者有[[周围神经病]],经减药或停药后渐消退。 (6)[[皮肤]]:光敏感与疗程及剂量有关,[[皮肤石]]板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1—2年)才渐退。其他[[过敏性皮疹]],停药后消退较快。 (7)肝脏:[[肝炎]]或[[脂肪浸润]],[[转氨酶]]增高,与疗程及剂量有关。 (8)肺脏:肺部不良反应,多发生在长期大量服药者(一日 0.8—1.2g),仅个别在服药 1个月后发生。主要产生肺间质或[[肺泡]]纤维性[[肺炎]],肺泡及间质有泡沫样[[巨噬细胞]]及 2型肺[[细胞]][[增生]],并有[[成纤维细胞]]及胶元细胞,少数[[淋巴细胞]]及中性细胞,小[[支气管]]腔闭塞。[[临床表现]]有气短、[[干咳]]及[[胸痛]]等,限制性肺功能改变,[[血沉]]增快及[[血液]][[白细胞]]增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 (9)其他:偶可发生低血钙及[[血清]][[肌酐]]升高。[[静脉]]用药时局部刺激产生[[静脉炎]],宜用[[氯化钠注射液]]或[[注射用水]]稀释,每次静注完后在原位注射少量氯化钠注射液可以减轻刺激。 可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,[[腹泻]].视力障碍,甲状腺功能失常(甲亢),色素沉着,加重室性心动过速. 可有肺[[毒性]]。 不良反应有口干、恶心、呕吐、便秘、腹胀、食欲不振、[[失眠]]、[[多梦]]、头昏、[[头痛]]、[[视力模糊]]、[[眼眶痛]]、[[感觉异常]]、共济失调、震颤、角膜微小沉淀,偶可影响视力。少数有皮肤呈石板蓝样色素沉着、甲状腺功能紊乱、[[肺泡炎]]、[[肺纤维化]]、肝肾功能暂时性损害。心电图可示QT间期延长、T波低平、切迹,U波明显,尚有窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压。个别可引起[[尖端扭转型室性心动过速]],甚至诱发[[心室颤动]]。极少见有窦性静止。静脉推注可致房室传导阻滞、低血压,甚至还会引起致命的心源性休克。 [[心血管系统]]最常见的是Q-Tc延长及窦性心动过缓。可引起或加剧心律失常;窦性停搏、窦房阻滞及各类[[传导阻滞]];交界性心律、室性心动过速、[[心室扑动]]、室颤或[[心脏骤停]];[[心衰]]及心源性休克等。这些反应可因血钾低而加重。一般认为静脉给药的心血管致死性反应发生率比口服用药为高。静脉给药后常发生[[血栓形成]]性静脉炎。 在神经系统,此药可引起可逆的[[末梢神经病]]变,可能是由于细胞内[[磷脂]]沉着之故。一组50例中有5例,另一组54例中29例出现神经系统不良反应,如震颤(为最常见的及早期反应)、[[步态]]失常、末梢神经病变、头昏眼花及[[眩晕]]。 [[[呼吸系统]]]有些报告此药可引起[[间质性肺炎]]或肺泡炎,也有报告发生肺功能不全而无肺炎。并证实是由于毒性作用或过敏反应所引起。但也有人认为是此药所致的磷脂沉着的表现。临床上诊断胺碘酮所致的肺炎是困难的。 ==相互作用== (1)增加[[华法林]]的[[抗凝作用]],该作用可自加用本品后 4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应减[[抗凝药]] 1/3至 1/2,并应密切监测[[凝血酶原时间]]。 (2)增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、[[普鲁卡因胺]]、氟卡奈及[[苯妥英]]的浓度。与 ⅠA类药及[[美西律]]合用可加重 Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少 30—50%剂量,并逐渐停药,如必需合用则通常推荐剂量减少一半。 (3)与 β受体阻滞剂或[[钙通道阻滞剂]]合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。 (4)增加血清[[地高辛]]浓度,亦可能增高其他[[洋地黄]]制剂的浓度达中毒水平,当开始用本品时[[洋地黄类]]药应停药或减少 50%,如合用应仔细监测其血清浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及[[房室结]]的抑制作用。 (5)与排钾[[利尿药]]合用,可增加[[低血钾]]所致的心律失常。 (6)增加日光敏感性[[药物作用]]。 (7)可抑制甲状腺摄取123-I、131-I及99m-Tc。{{百科小图片|bk05c.jpg|碘胺酮3}}本品与华法林合用,因有竞争[[蛋白]]结合作用,可引起[[出血]]。与β[[受体]]阻滞药合用,可致显著的心动过缓。与[[维拉帕米]]合用,偶可致[[心搏骤停]]。与奎尼丁、地高辛、[[安搏律定]]、[[丙吡胺]]、普鲁卡因胺、[[普罗帕酮]]合用,可使QT间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速。与美西律合用有协同的抗心律失常作用。与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用,可使本品代谢降低。 胺碘酮有加强[[双香豆素]]及华法林的抗凝作用,凝血酶原时间延长,早则发生在治疗后3~4天,迟则发生在治疗后3周,这种增效作用可持续数周或数月,因此在治疗开始后,双香豆素维持量可减少1/3~1/2。 此药还可影响[[肝素]]的活性。 它使血浆地高辛浓度增大,在用胺碘酮后24小时内血中地高辛浓度开始升高,在6~7天内直线上升,随后稳定在高水平。 因为它使Q-Tc延长,则有加强第1类抗心律失常药的作用; 它与奎尼丁、丙吡胺、[[慢心律]]或[[心律平]]合用,可引起扭转性室性心动过速及室颤。 它与β受体阻滞剂合用,可致窦房结受抑制及低血压。 1.禁止胺碘酮与可致尖端扭转型室速的药物联合应用: a.抗心律失常药物,如:双苯吡乙胺,Ⅰ类抗心律失常药和[[索他洛尔]]。 b.非抗律失常药物,如:[[长春胺]],[[舒托必利]],[[红霉素]]静脉剂型、[[喷他脒]](非肠道用药)。因致命性尖端扭转型室速的潜在危险性增加。 2.下列药物不宜与胺碘酮联合使用: a.β-受体阻滞剂和钙通道[[拮抗剂]],如:[[异搏定]]、[[硫氮卓酮]]。因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和传导紊乱。 b.刺激性[[泻药]]。因其可引起[[低钾血症]],从而增加尖端扭转型室速的危险。 3.下列药物与胺碘酮合用时需特别注意: a.可引起低钾血症的药物: [[利尿剂]](单独应用或合用);[[皮质激素类]]([[糖皮质激素]]和[[盐皮质激素]]),替可克[[肽]]; [[两性霉素]] B静脉剂型。 必须预防低钾血症,需要时应纠正低钾血症;应监测QT间期。一旦出现尖端扭转型室速,不宜应用抗心律失常药物(应安置起撼器和补充镁). b.口服抗凝药物由于抗凝治疗出现危险性增高,当与胺碘酮合用或停用胺碘酮后,均应密切监测[[凝血酶原]]水平和调整口服抗凝药用量。 c.洋地黄因可能出现自律性紊乱(严重心动过缓)和房室传导障碍(协同作用),除此之外地高辛血药浓度可升高(由于减少了地高辛清除率之故)。临床上,心电图和[[生化]]检查(包括地高车血浓度),必要时调整地高辛剂量。 d.苯妥英可提高苯妥英血药浓度且伴有过量体征(尤其是神经系统体征),应进行临床监测。一旦出现过量体征,应减少苯妥英剂量并检测苯妥英血浓度。 e.[[全身麻醉]]和[[氧气疗法]]全麻病人有可能出现严重的[[并发症]],如:对阿托品无反应的心动过缓、低血压,传导障碍和低心输出量。少数出现严重的呼吸系统[[合并症]](急性成人窘迫综合征),有时可危及生命,大多在手术后立即出现,可能与高浓度氧相互作用有关.因此在手术前应通知麻醉师病人正在应用胺碘酮。 f.环胞霉素可提高环胞霉素血浓度。这与药物清除率下降有关,所以要调整环胞霉素剂量。 [[分类:西药]][[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]] ==参看== *[[医院药学/胺碘酮|《医院药学》- 胺碘酮]] *[[药理学/胺碘酮|《药理学》- 胺碘酮]] {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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