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◇别 名 依斯迈林,Ismelin。 ◇[[化学]]名 1-(2-胍乙基)氮杂环辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine 分子式:C10H22N4 分子量:198.31 CAS号:55-65-2 ◇化学性质:该品作[[抗高血压药]]用其[[硫酸盐]],有两种硫酸盐:[[胍乙啶]]硫酸盐,C10H22N4.0.5H2SO4,[60-02-6],Guanethidine sulfate,溶点276-281℃(分解)。胍乙啶一硫酸盐,C10H22N4.H2SO4,[645-43-2],Guanethidine monosulfate. ==药 理== 口服后起效较慢,3~4天降压作用始达高峰,作用强大而持久。降压时伴心率减慢,[[心输出量]]减少与脉压减小。大剂量[[静脉注射]],开始排出较多的[[去甲肾上腺素]]并阻止[[囊泡]]再吸收,致[[血压上升]]。慢性给药开始因[[递质]]不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质,再则阻止递质摄取与合成,使递质耗竭,[[血压]]持久下降。此外还有直接[[扩张血管]]作用。呱乙啶既不释放也不排空[[肾上腺髓质]]的[[儿茶酚胺]]。不易透过[[血脑屏障]],故无中枢[[镇静]]作用。口服吸收不规则,[[生物利用度]]3%~50%,个体差异较大,t1/2为120~240小时。作用持续时间约1~2周,主要以原形物经肾排出、部分经[[胆汁]]排出。 ◇适 应 证 适用于[[舒张压]]较高的重度高血压患者;亦适用于轻、中度[[高血压]]。 ◇用 法 口服最初剂量:每次mg,每天1~2次。以后每周递增10mg直至见效,约为每天20~60mg。 ◇[[不良反应]] ①住要有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[头晕]]、[[乏力]]、[[鼻塞]]、[[阳痿]]、[[肌肉痛]]、水钠[[潴留]]等; ②可有较严重的[[体位性低血压]],可致[[眩晕]]、[[晕厥]]。 ==注意事项== 1,主要不良反应为体位性低血压、乏力、倦怠、呕吐、腹泻、心动过缓、[[呼吸困难]]、鼻塞、[[口干]]、阳痿、[[小便失禁]]、[[皮炎]]等。 2,[[充血性心力衰竭]]、[[高血压危象]]及[[嗜铬细胞瘤]]病人忌用。 3,不可与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用,因其使去甲肾上腺素自囊泡释出而又不被[[单胺氧化酶]]所降解,易引起高血压危象; 4,凡能与[[交感神经]]末梢内[[胺泵]]结合的药物(如三环类[[抗抑郁药]]),都可与胍乙啶竞争胺泵,阻碍其进入[[神经元]]内,减弱其作用。 5,与[[氢氯噻嗪]]等合用,可加强降压作用。 6,忌与[[乙醇]]、单胺氧化酶抑制剂、利舍平、[[普萘洛尔]]合用。 ◇制 剂 片剂:10mg,25mg。 [[分类:药理学]][[分类:作用于心血管系统的药物]][[分类:抗高血压药]]
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