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[[经皮给药系统]](transdermal drug delivery systems, 简称TDDs)或称经皮治疗系统(trandermal thrapeutic systerms 简称TTS)是药物通过[[皮肤]]吸收的一种方法,药物经由皮肤吸收进入人体[[血液循环]]并达到有效[[血药浓度]]、实现[[疾病]]治疗或预防的一类制剂。这类制剂在欧美国家习称为[[贴剂]](patch),在国内多定名为贴片。 一.TDDs的特点 1. 避免了[[口服给药]]可能发生的[[肝脏]][[首过效应]]及胃肠灭活,提高了治疗效果。 2. 维持恒定的血药浓度或[[药理效应]],增强了治疗效果,减少了[[副作用]]。 3. 延长作用时间,减少用药次数,增加患者的用药[[顺应性]]。 4. 患者可以自主用药,相对减少患者个体间差异和个体内差异。 虽然TDDs具有以上优点,但也有其局限性,皮肤是限制[[药物吸收]]程度和速度的屏障,大多数药物透过该屏障的速度都很小,即使有些方法可提高其透过速度,但对多数药物来说,达到有效治疗量仍有困难,每日剂量超过5mg的药物不易设计TDDs。此外,一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TDDs。 二.药物经皮吸收的途径; 完整皮肤 药物→[[角质层]]、[[真皮]]→ [[毛细管]]→[[体循环]] [[皮肤附属器]] 药物→ [[毛囊]]→[[皮脂腺]][[汗腺]]→ 体循环 三.TDDs的基本类型: 1. [[膜控释型]](membrance-moderated type ) 2. 粘胶分散型(adhesive-dispersion type) 3. 骨架扩散型(matrix-diffusion type) 4. [[微贮库型]](microreservoir type) 四.影响药物经皮吸收的[[生理因素]] 1. 皮肤的水合作用 水合作用能使药物的渗透变得更容易。 2. 角质层的厚度 施用药物的皮肤部位影响药物的穿透性,这主要与皮肤角质层的厚度有关。人体某些部位角质层的厚度依次是:足底和[[手掌]]>[[腹部]]>[[前臂]]>[[背部]]>前额>耳后和[[阴囊]]。 角质层的厚度差异也与年令、性别等多种因素有关。 3.皮肤条件 受损皮肤角质层的屏障功能降低,从而增加药物的渗透,如[[湿疹]]、[[溃疡]]或[[烧伤]]等[[创面]]上的渗透有数倍至数十倍的增加。皮肤温度升高,药物的渗透性也会升高。 五.促进药物透皮吸收的方法 皮肤的屏障作用限制了大多数药物经皮吸收达到全身性作用的可能,许多药物必须采用某些方法来克服这种屏障作用,提高它们的渗透性才能满足用药的要求。目前,促进药物透皮吸收的主要方法有: 1. [[化学]]法:药物结构的改造;制备透皮[[前体药物]](prodrug) 2. [[物理]]法:离子导入技术(electrophoresis);电致孔技术,[[超声波]]导人技术(ultrasonic tech);无针技术等 3. 药剂学方法: ① 透皮[[吸收促进剂]](penetration enhancer)主要有:[[表面活性剂]](包括非离子表面活性剂和离子表面活性剂);[[二甲基亚砜]]及其类似物;[[吡咯酮]][[衍生物]];[[氮酮]]类化合物;醇类[[化合物]]和脂肪类化合物;其它促进剂。 ② [[脂质体]] 它是由[[磷脂]]等类脂形成的双[[分子层]]结构的微型小囊,粒径在20~3500nm之间。脂质体在药物TDDs中的作用取决于其对药物的包容性质及释放性质,因而也与药物的性质有关。 在各种促透方法中,药剂学方法在工业、设备以及成本等方面易于推广使用,也是迄今研究和使用最多的方法。 TDDS独特的优势吸引着众多的国内外[[制剂学]]专家从事其研究,目前已成为第三代药物制剂的研究热点之一。当前TDDS主要用于各种长期性和[[慢性疾病]],包括[[心血管疾病]]、[[精神病]]、[[过敏性疾病]]、长期性胃肠疾病等,随着多学科理论和技术的发展,以及生产工艺材料设备的配合,TDDs将会更好地满足治疗的需求。 [[分类:药学]][[分类:方剂]]
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