匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“精神药品/苯巴比妥”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
精神药品/苯巴比妥
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{Hierarchy header}} 【概述】 本药是长效[[巴比妥]]类药物的典型代表。对中枢的抑制作用,随着剂量加大而表现为[[镇静]]、催眠、抗[[惊厥]]及抗癫痫。大剂量时对[[心血管系统]]、[[呼吸系统]]有明显的抑制。过量可麻痹[[延髓]][[呼吸中枢]]而致死。其机制可能是抑制[[脑干网状结构]][[上行激活系统]]的[[传导]]功能,从而减弱冲动对[[大脑皮质]]的传入,有利于[[皮质]]抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时能缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长睡眠时间。体外电[[生理]]实验可见,[[苯巴比妥]]可使[[神经细胞]]的氯[[离子通道]]开放,[[细胞]][[超极化]],似γ-[[氨基丁酸]](GABA)的作用。治疗剂量的苯巴比妥,可降低[[谷氨酸]]的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制[[中枢神经系统]]单个[[突触]]和多个突触的传递,抑制[[癫痫]]灶的高频放电及其向周围扩散。具有抗惊厥作用,对[[癫痫大发作]]、局限性发作及持续状态有效,但对精神运动性发作和小发作则疗效差。可减少胃液分泌,降低胃张力,通过诱导[[葡萄糖醛酸]][[转移酶]]结合[[胆红素]]而降低胆红素的浓度。本药可产生依赖性,包括精神依赖和躯体依赖。 本药口服后在[[消化道]]吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时[[血药浓度]]达到峰值。吸收后分布于体内各组织,[[血浆蛋白结合率]]约为40%(20%~45%),[[表观分布容积]]为0.5~0.9 L/kg,脑组织内浓度最高,[[骨骼肌]]内药量最大,并能通过[[胎盘]]。有效血药浓度约为10~40 mg/L,超过40 mg/L即可出现[[毒性反应]]。成人半衰期为50~144小时,小儿为40~70小时,[[肝肾]]功能不全时半衰期延长。苯巴比妥约有48%~65%在[[肝脏]][[代谢]],转化为[[羟基]]苯巴比妥。本药为肝药酶诱导剂,提高药[[酶活性]],不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或[[硫酸盐]]结合,经[[肾脏]]由尿液排出,有27~50%以原形从肾脏由尿液排出。[[肾小管]]有再吸收作用,使作用持续时间延长。 【适应证】 (1)镇静:用于[[焦虑]]不安、烦躁、[[甲状腺功能亢进]]、[[高血压]]、[[恶心]]、小儿[[幽门痉挛]]等。 (2)催眠:偶用于顽固性[[失眠]]。 (3)抗惊厥:中枢神经兴奋药引起的惊厥,或[[破伤风]]、[[脑炎]]、[[脑出血]]等[[疾病]]引起的惊厥。 (4)抗癫痫:癫痫大发作、局限性发作及[[癫痫持续状态]]。 (5)[[麻醉]]前给药。 (6)治疗[[新生儿]]高[[胆固醇]][[血症]]。 【应用原则】 本药为肝药酶诱导剂,可提高肝药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。长期服用巴比妥类药物者如应用[[氟烷]]、[[恩氟烷]]、[[甲氧氟烷]]等麻醉剂,可增加其代谢产物而增加肝脏[[毒性]]。巴比妥类与[[氯胺酮]](ketamine)同时应用时,特别是大剂量[[静脉]]给药,可增加[[血压]]降低、[[呼吸抑制]]的危险性。 【使用方法】 成人剂量: (1)口服:镇静,1次~30 mg,1日3次。催眠,1次~90mg,睡前服用。抗癫痫,1次~30 mg,1日3次。极量,1次 mg,1日 mg。 (2)[[肌肉注射]]:催眠,1次 mg。抗癫痫,1次~200 mg,必要时每4~6小时重复1次,24小时内不超过500 mg。抗惊厥,1次~200 mg,必要时可重复,24小时内总量可达400 mg。[[麻醉前用药]],1次~200 mg。[[妊娠]][[呕吐]],1次 mg,必要时6小时重复1次。极量,1次 mg,1日 mg。 (3)[[静脉注射]]:用于癫痫持续状态,1次~250 mg缓慢注射,必要时6小时重复1次。[[肝功能不全]]时减少初始剂量。 儿童剂量: (1)口服:镇静,1次 mg/kg,或按体表面积60 mg/m2,1日~3次。抗癫痫,1次 mg/kg,或按体表面积60 mg/m2,1日~3次。 (2)肌肉注射:镇静或麻醉前应用,1次按体重2 mg/kg。抗惊厥或催眠,每次按体重3~5 mg/kg,或按体表面积125 mg/m2,1日~3次。 (3)术后用药,1次~30 mg。 【慎用及禁忌】 慎用: (1)肺功能不全者。 (2)老年患者。 (3)有[[药物滥用]]史者。 (4)[[糖尿病]]、甲状腺功能亢进、[[肾上腺功能减退]]已处于临界状态者。 (5)高血压、[[心脏病]]患者。 (6)注意缺陷多动障碍(ADHD)患者。 (7)疼痛不能控制者。 (8)妊娠及哺乳妇女。 (9)高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 禁用: (1)对本药[[过敏]]者。 (2)严重肝、[[肾功能不全]]及[[肝硬化]]患者。 (3)严重肺功能不全、[[支气管哮喘]]、呼吸抑制患者。 (4)[[血卟啉病]]患者。 (5)[[贫血]]患者。 (6)糖尿病未控制患者。 【[[不良反应]]】 (1)用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。 (2)可能出现认知和记忆的缺损。 (3)长期用药,偶见[[叶酸缺乏]]和[[低钙血症]]。 (4)罕见[[巨幼红细胞性贫血]]、[[血小板减少性紫癜]]、[[白细胞减少]]、[[粒细胞缺乏症]]、[[巨红细胞]]症、[[高铁血红蛋白血症]]、[[淋巴细胞增多]]。 (5)大剂量时可产生[[眼球震颤]]、[[共济失调]]和严重的呼吸抑制。 (6)用本药的患者中约1%~3%出现[[皮肤]]反应,多见者为各种[[皮疹]],严重者可出现[[剥脱性皮炎]]和[[多形红斑]]或Stevens-Johnson[[综合征]],[[中毒性表皮坏死]]极为罕见。 (7)有报道用药者出现[[肝炎]]和[[肝功能]]紊乱。 (8)长时间使用可发生[[药物依赖]],停药后易发生[[戒断综合征]]。 (9)[[血凝]][[功能障碍]]。 (10)罕见[[骨软化]]。 【注意事项】 (1)对任一种巴比妥过敏者,可能对本药过敏。 (2)作为抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最佳疗效。 (3)停药阶段应逐渐减量,以免导致癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 (4)肝功能不全者,用量应从小剂量开始。 (5)长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量,以免引起[[戒断症状]]。当用其他抗癫痫药替代本药时,本药用量应逐渐减小,同时逐渐增加替代药的用量,以控制癫痫发作。 (6)静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过60 mg,注射速度过快可导致严重呼吸抑制;[[肌肉]]和缓慢静脉注射多用于癫痫持续状态,临用前加适量[[灭菌注射用水]]稀释。 (7)本药注射应选择较粗的静脉,以减少局部刺激,否则有可能引起[[血栓形成]]。切勿选择曲张的静脉,应避免药物外渗或注入[[动脉]]内;外渗可引起[[组织化学]]性损伤;注入动脉则可引起局部[[动脉痉挛]]、疼痛,甚至发生肢端[[坏疽]]。 (8)本药肌肉注射时应选择大肌肉,如[[臀大肌]]或[[股外侧肌]]深部,无论药液浓度大小,1次注射量不应大于5 ml。 (9)本药可通过胎盘,[[妊娠期]]长期服用可致新生儿戒断综合征;可能由于[[维生素K]]含量减少而引起[[新生儿出血]];妊娠晚期或[[分娩]]期应用,由于[[胎儿]]肝功能尚未成熟可引起新生儿(尤其是[[早产儿]])的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。[[哺乳期]]应用可引起[[婴儿]]的中枢神经系统抑制或引起反常的兴奋,因此用量宜较小。 (10)与口服[[抗凝药]]合用时,可降低后者的效应。这是由于肝[[微粒体酶]]的诱导,加速了抗凝药的代谢。应定期测定[[凝血酶原时间]],以决定是否调整抗凝药的用量。 (11)与口服避孕药或[[雌激素]]合用,可降低[[避孕药]]的可靠性。因为酶的诱导,可使雌激素代谢加快。 (12)与皮质激素、[[地高辛]]、[[土霉素]]或三环类[[抗抑郁药]]合用时,可降低这些药物的效应。因为肝微粒体酶的诱导,可使这些[[药物代谢]]加快。 (13)与[[环磷酰胺]]合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。 (14)与[[奎尼丁]]合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,故应按需要调整后者的用量。 (15)与[[钙通道阻滞剂]]合用,可引起血压下降。 (16)与[[氟哌啶醇]]合用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。大剂量[[亚叶酸钙]]可[[拮抗]]苯巴比妥的抗癫痫作用,使癫痫发作频率增加。 (17)本药与[[吩噻嗪]]类和四环类抗抑郁药合用时可降低惊厥[[阈值]],并增加中枢抑制作用。与[[布洛芬]]类药合用,可减少或缩短本药半衰期而减少作用强度。 (18)肝功能正常时,苯巴比妥可使[[苯妥英钠]]的代谢加快,效应降低;肝功能损害时,苯巴比妥可使苯妥英钠的代谢减慢,血药浓度高于正常,效应增加。因此巴比妥类可增加或减弱苯妥英钠的效应,故需定期测定血药浓度而调整剂量。 (19)应用本药时饮酒可增强对中枢的抑制作用。短期饮酒可增加巴比妥的血药浓度,长期饮酒可降低巴比妥的血药浓度。 (20)使用剂量为催眠量的5~10倍时,可引起[[中毒]];10~15倍时,引起严重中毒。血药浓度高于80~100 mg/L时有生命危险。[[急性中毒]][[症状]]为[[昏睡]],进而[[呼吸]]表浅,[[通气]]量锐减,最后因[[呼吸衰竭]]死亡。 (21)过量或中毒的[[急救]]:口服未超过3小时者,可用大量温[[生理盐水]]或1∶2000[[高锰酸钾]]溶液[[洗胃]],洗毕以10~15 g[[硫酸钠]](忌用[[硫酸镁]])导泻,并用[[碳酸氢钠]]或[[乳酸钠]][[碱化]]尿液,减少药物在肾小管内[[重吸收]],加速[[排泄]];亦可用[[甘露醇]]等[[利尿剂]]增加[[尿量]],促进药物排出。由于换气不良所致[[呼吸性酸中毒]]可促进本药透过[[血脑屏障]]而加重中毒反应,因此保证[[呼吸道]]通畅尤为重要,必要时行[[气管切开]]或[[气管插管]],吸氧或[[人工呼吸]];亦可适当给予[[中枢兴奋药]]。血压偏低时,可[[静脉滴注]][[葡萄糖氯化钠]]或[[低分子右旋糖酐]]。 ==参看== *[[苯巴比妥]] {{Hierarchy footer}} {{精神药品临床应用指导原则图书专题}}
该页面使用的模板:
模板:Hierarchy footer
(
查看源代码
)
模板:Hierarchy header
(
查看源代码
)
模板:精神药品临床应用指导原则图书专题
(
查看源代码
)
返回至
精神药品/苯巴比妥
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志