匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“第二代抗组胺药物”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
第二代抗组胺药物
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
'''第二代抗组胺药物'''主要有[[西替利嗪]]、[[氯雷他定]]、[[阿伐斯汀]]、[[咪唑斯汀]]、[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]等,可以缓解皮肤黏膜过敏症状,临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等,也可作为[[复方感冒药]]的一种成分。本类药物不良反应较少,嗜睡作用轻微甚至没有,偶有心悸。[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]两药心脏毒性较为明显,临床已经不用。 [[抗组胺药物]]有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体(H1/H2/H3)的拮抗剂,是指所有的组胺受体拮抗剂;而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂(包括[[第一代抗组胺药物]]、'''第二代抗组胺药物'''、[[第三代抗组胺药物]]),其中第一代抗组胺药物就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等,第二代抗组胺药物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等,第三代抗组胺药物代表药为[[地氯雷他定]]。 ==主要特点== *主要用于[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等,可以明显改善[[鼻涕]]、[[喷嚏]]、[[瘙痒]]等症状。 *第二代抗组胺药物无明显嗜睡作用,个别患者可能较为敏感,会有轻微嗜睡作用。 ==药物介绍== ===氯雷他定=== 【药理学】本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制[[组胺]]H1[[受体]],抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗[[胆碱]]和中枢抑制作用。[[毒理学]][[动物试验]]未见明显致畸作用。[[空腹]]口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使[[药峰时间]]延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~ 92)小时。80%以[[代谢物]]形式出现于尿和粪便中。[[慢性肾功能衰竭]]者([[肌酐清除率]]≤30ml/ 分钟),药物的AUC和[[血药浓度]]升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性[[乙醇]][[肝病]]患者,氯雷他定的AUC和[[药峰浓度]]为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的[[蛋白]]结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过[[血脑屏障]],主要在外周H1受体部位起作用。 【临床应用】缓解[[过敏性鼻炎]]的有关[[症状]],如[[喷嚏]]、[[流涕]]、鼻痒、[[鼻塞]]、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及[[体征]]得以迅速缓解。也可用于[[急性荨麻疹]]、[[慢性荨麻疹]],过敏性结膜炎、花粉症、[[瘙痒]]性[[皮肤病]]以及其它过敏性皮肤病。 【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的[[镇静]]作用。不良反应较少,常见不良反应有[[乏力]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[口干]]、[[胃肠道]]不适包括恶、[[胃炎]]以及[[皮疹]]等。罕见不良反应有有[[脱发]]、[[过敏反应]]、[[肝功能异常]]、[[心动过速]]及[[心悸]]、多形红斑、全身过敏等。 ===西替利嗪=== 【药理学】本品为选择性[[组胺]]H1[[受体]][[拮抗剂]]。动物实验表明本品无明显抗[[胆碱]]和[[抗5]]-[[羟色胺]]作用,不易通过血-[[脑脊液]]屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。据资料报道,口服后由[[胃肠道吸收]]。健康成人一次口服10mg[[西替利嗪]],[[血药浓度]][[达峰时间]](tmax)为30~60分钟,血[[药峰浓度]]为300ng/ml。西替利嗪与[[血浆蛋白结合率]]高。[[血浆]]半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液[[排泄]],少量从粪便排泄。 【临床应用】用于季节性或常年性[[过敏性鼻炎]]、由过敏原引起的[[荨麻疹]]及[[皮肤]][[瘙痒]]。 【不良反应】不良反应轻微且为一过性,有困倦、[[嗜睡]](一般不明显)、[[头痛]]、[[眩晕]]、激动、[[口干]]及[[胃肠道]]不适等。偶有天[[门冬氨酸氨基转移酶]]轻度升高。 ===阿伐斯汀=== 【药理学】为[[曲普利啶]]的衍生物,可选择性拮抗组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不容易通过[[血脑屏障]],故无镇静作用。也无抗[[毒蕈碱]]样胆碱作用。口服后吸收良好,0.5小时左右起效。 【临床应用】主要用于[[过敏性鼻炎]]及[[荨麻疹]]等。 【不良反应】不良反应较少。偶可引起[[皮疹]]。 ==参看== *[[氯雷他定]] *[[西替利嗪]] *[[阿伐斯汀]] *[[阿司咪唑]] *[[特非那定]] *[[抗组胺药物]] *[[第二代抗组胺药物]] *[[第一代抗组胺药物]] *[[第三代抗组胺药物]] ==参考文献== *《药理学》杨世杰主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦主编
返回至
第二代抗组胺药物
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志