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[[头孢菌素]]类抗生素是由[[真菌]]培养液中提取的多种抗菌成分之一--头孢菌素C,水解得到母核7-氨基头孢烷酸接上不同侧链制成一系列半合成抗生素。其中根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代:'''第一代头孢菌素'''、[[第二代头孢菌素]]、[[第三代头孢菌素]]、[[第四代头孢菌素]]。 '''第一代头孢菌素''':供注射用的有[[头孢噻吩]]、[[头孢唑林]]、[[头孢乙腈]]、[[头孢匹林]]、[[头孢硫脒]]、[[头孢西酮]]等。供口服用的有[[头孢氨苄]]、[[头孢羟氨苄]]等。供口服和注射用的有[[头孢拉定]]。 {{百科小图片|口服第一代头孢菌素.jpg|口服第一代头孢菌素}} ==抗菌谱== 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、第三、第四代头孢菌素强,但对革兰阴性菌的作用弱,弱于第二代头孢菌素、第三代头孢菌素,对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶酶不稳定,可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。对第一代头孢菌素敏感的革兰阳性球菌,包括[[肺炎球菌]]、[[链球菌]]、[[葡萄球菌]],但对[[耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌]]株(MRSA)不敏感;对金黄色葡萄球菌产生的[[β-内酰胺酶]]的稳定性优于第二代和第三代。 ==适应症== 可用于治疗敏感菌所致[[呼吸道感染]]和[[尿路感染]]、皮肤及软组织感染。注射用头[[孢唑林]]广泛用于需氧细菌(包括耐青霉素)引起的中度感染和部分敏感菌引起的严重感染,如敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道系统、皮肤软组织、创伤、耳鼻喉和眼科感染等。口服[[头孢氨苄]]、[[头孢羟氨苄]]、[[头孢拉定]]主要用于[[肺炎链球菌]]、[[化脓性链球菌]]、[[产青霉素酶金葡菌]](MRSA除外)及其他敏感的[[革兰阳性菌]]和[[革兰阴性菌]]引起轻度感染和部分中度感染的治疗。 ==不良反应== 头孢菌素类药物毒性较低,不良反应较少。常见的是[[过敏反应]],多为[[皮疹]]、[[荨麻疹]]等,[[过敏性休克]]罕见。第一代头孢菌素大剂量使用时可损害近曲小管细胞,而出现肾脏毒性,尤其是[[头孢唑林]]及[[头孢噻吩]]。有报道大剂量使用头孢菌素可发生[[头痛]]、[[头晕]]以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应。 ==常用第一代头孢菌素药品== *[[头孢噻吩]] *[[头孢唑林]](先锋霉素V) *[[头孢乙腈]] *[[头孢匹林]] *[[头孢硫脒]] *[[头孢西酮]] *[[头孢氨苄]] *[[头孢羟氨苄]] *[[头孢拉定]](先锋霉素VI) *[[头孢沙定]] ==参看== *[[头孢菌素]] *[[第二代头孢菌素]] *[[第三代头孢菌素]] *[[第四代头孢菌素]] ==参考文献== *《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编 *《药理学》杨世杰主编 {{导航板-抗菌药物}}
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