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<b>[[硫酸粘杆菌素]]</b> 2(C52H98N16O13).5(H2SO4) 硫酸粘杆菌素又名[[硫酸粘菌素]]、克利斯汀(Colistin)、[[多粘菌素E]](Polymyxin E)、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、味苦有引湿性,易溶于水,微溶于[[甲醇]]、[[乙醇]],溶于[[丙酮]]、[[乙醚]]等,游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。 本品由多粘杆菌产生,对[[革兰氏阴性]]菌有较强的[[抗菌作用]],用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道[[疾病]],用作[[饲料]]添加剂,且有明显促生长作用。和[[磺胺嘧啶]]效果合用较好。 ==性状== 白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、[[氯仿]]或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。 ==药理== (1)[[药效学]]&nbsp; 属[[窄谱]][[抗生素]]。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,[[敏感菌]]有[[绿脓杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[肠杆菌]]属、克雷伯氏菌属、[[沙门氏菌]]属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和[[弧菌]]等。而[[变形杆菌属]]、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有[[革兰氏阳性]]菌均对本品[[耐药]]。[[多黏菌素]]类为慢效杀菌剂,主要作用于[[细菌]][[细胞膜]],当与敏感菌接触时,其[[化学]]结构中的游离氨基(带阳电)与细菌细胞膜上磷酯的[[磷酸]]根(带阴电)结合,使膜的通透性增加,导致细胞内的重要物质如[[氨基酸]]、嘌吟、[[嘧啶]]、K+等外漏。亦能影响[[核质]]和[[核糖体]]的功能。细菌对本品不易产生[[耐药性]],且与其他抗生素无交叉耐药现象,但多黏菌素)与B之间有完全的交叉耐药性。(2)[[药动学]]&nbsp; 本品内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除[[胆汁]]外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5-1h在主要组织中均达峰值,但不易向[[胸腔]]、[[关节腔]]和[[感染]]灶内渗透,也难以造入[[脑脊液]]中。6h后除血、[[气管]]、[[唾液腺]]、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的[[蛋白]]结合率较低。主要经[[肾排泄]],[[肾功能不全]]时易在体内蓄积。 ==用途== 主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道[[感染]],对绿脓杆菌感染([[败血症]]、[[尿路感染]]、[[烧伤]]或[[外伤]][[创面]]感染)也有效。 【[[药物相互作用]]】 (1)[[磺胺药]]、和[[利福平]]均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、[[肺炎]]杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。(2)本品能增强[[两性霉素B]]对球孢子菌等的抗菌作用。(3)与[[肌松药]]和[[神经]]肌肉[[阻滞剂]](如[[氨基糖苷类抗生素]]等)合用可能引起[[肌无力]]和[[呼吸]]暂停。 ==注意== (1)本品内服很少吸收,不用于[[全身感染]]。(2)本品吸收后,对[[肾脏]]和[[神经系统]]有明显[[毒性]],在剂量过大或疗程过长,以及[[注射给药]]和肾功能不全时均有[[中毒]]的危险性。(3)体药期,猪、鸡7日。 ==生产厂家== 国内主要有浙江钱江[[生化]]、浙江升华拜克等厂家生产。 国外主要有日本科研制药株式会社等生产。
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硫酸粘杆菌素
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