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盐酸芦氟沙星片
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其[[化学]]名为:9-氟-10-(N-4-[[甲基哌嗪]]基)-7-氧-2,3-二氢-7H –[[吡啶]]并[1,2,3-de]-[1,4][[苯并]]噻嗪-6-[[羧酸]][[盐酸]]盐。 【英文名】Rufloxacin Hydrochloride Tablets 【成份】[[盐酸芦氟沙星]]。 【性状】本品为微黄色片。 ==药理毒理== 本品具[[广谱]]抗菌作用,对革兰[[阴性菌]]具良好[[抗菌作用]],包括[[大肠埃希菌]]、[[伤寒]]沙门菌、[[志贺菌属]]、[[流感嗜血杆菌]]、[[淋病]]奈瑟菌等均具有较强的[[抗菌]]活性。对[[葡萄球菌]]属、[[溶血性]]链球菌等革兰阳性[[球菌]]也有一定的抗菌作用。对[[铜绿]][[假单胞菌]]无效。本品为杀菌剂,通过作用于[[细菌]]DNA螺旋酶的A[[亚单位]],抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 ==药代动力学== 口服吸收迅速而完全,健康志愿者[[单剂量]]口服0.2g后,血[[药峰浓度]](Cmax)约为2.3mg/L,[[达峰时间]]约为3小时。血[[消除半衰期]](t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内[[代谢]]产物为N-去甲基[[芦氟沙星]]及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自[[肾排泄]],约为50%,[[胆汁]][[排泄]]占1%,以[[代谢物]]排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道,再经粪便排泄。 ==[[适应症]]== 用于[[敏感菌]]引起的下[[呼吸道]]和[[泌尿生殖系统]][[感染]]。 ==用法和用量== 口服。一次g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。对[[前列腺炎]]的疗程可达4周。 ==[[不良反应]]== 1.[[胃肠道]]反应较为常见,可表现为[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。2.[[中枢神经系统]]反应可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。3.[[过敏反应]]:[[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]],偶可发生[[渗出]]性多性[[红斑]]及[[血管神经性水肿]]。严重者可见舌肿大、[[声带水肿]]、[[呼吸困难]]、[[休克]]等。少数患者有光敏反应。4.偶可发生:(1)[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。(2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。(3)[[静脉炎]]。(4)[[结晶尿]],多见于高剂量应用时。(5)[[关节]]疼痛。5.少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 ==其他注意事项== 【禁忌】对本品及[[氟喹诺酮类]]药过敏的患者禁用。 【注意事项】1.由于目前大肠埃希菌对[[氟喹诺酮类药物]][[耐药]]者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。3.[[肾功能]]减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。[[肾小球滤过率]]低于30ml/分钟,宜隔天使用。4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。5.[[肝功能]]减退时,如属重度([[肝硬化]][[腹水]])可减少药物清除,[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。8.使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕[[伪膜性肠炎]]的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】动物实验未证实[[喹诺酮类]]药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物[[关节病]]变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。 【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 【[[药物相互作用]]】 1.尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。2.本品与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,[[血药浓度]]升高,出现茶碱[[中毒]][[症状]],如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。3.[[环孢素]]与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。4.本品与[[抗凝药]][[华法林]]同用时可增强后者的[[抗凝作用]],合用时应严密监测患者的[[凝血酶原时间]],并调整剂量。5.[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品干扰[[咖啡因]]的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢[[神经系统]]毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。7.含铝、镁的[[制酸药]]可减少本品的口服吸收,不宜合用。 有效期:暂定2年。 规格: 0.1g(按C17H18FN3O3S计算)。 【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]] {{导航板-抗菌药物}}
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