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【药品名称】{{百科小图片|bk4n0.jpg|}}[[通用名]]:盐酸伐昔洛韦分散片 英文名:Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets 汉语拼音:Yansuan Faxiluowei Fensanpian 商品名: 本品主要成份为[[盐酸伐昔洛韦]],其[[化学]]名为[[L-缬氨酸]]-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)[[甲氧基]]]乙基酯[[盐酸]]盐。 其结构式为: 分子式:C13H20N6O4.HCL 分子量:360.80 【性状】 本品为白色或类白色片;气芳香,味甜。 【药理毒理】 <b>药理作用</b> [[伐昔洛韦]]是一特异性[[疱疹]]病毒[[抑制剂]],为[[阿昔洛韦]](嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦[[水解酶]]迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和[[缬氨酸]]。阿昔洛韦在体外具有抑制[[单纯疱疹病毒]](HSV)Ⅰ型和Ⅱ型、[[水痘带状疱疹病毒]](VZV)、[[巨细胞病毒]](CMV)、Epstein-Barr[[病毒]](EBV)和人类疱疹病毒6(HHV-6)的作用。 当阿昔洛韦经[[磷酸]]化形成有活性的三磷酸盐形式后,能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV,VZV,和EBV,该酶为病毒[[胸苷激酶]](TK),它仅存在于被[[病毒感染]]的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性,至少部分是通过[[磷酸转移酶]][[基因产物]]UL97来实现。因此,阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的[[活化]]有关。进一步的磷酸化过程是通过[[细胞]][[激酶]]来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐完全[[抑制病毒]]DNA[[多聚酶]]并渗入到DNA链中导致强制性链中止,中断DNA合成,从而阻止[[病毒复制]]。 对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明,在[[免疫功能]]健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低;这种情况仅在严重[[免疫抑制]]的病人,如实体器官和[[骨髓移植]]患者、病人接受抗肿瘤[[化疗]]以及[[人类免疫缺陷病毒]](HIV)[[感染]]者中偶见。 <b>毒理研究</b> 遗传[[毒性]]:伐昔洛韦的Ames试验、人[[淋巴细胞]]体外[[细胞遗传学]]试验、[[大鼠]]细胞遗传学试验和未[[代谢]]活化条件下的小鼠[[淋巴瘤]]细胞试验结果均为阴性,而有代谢活化的小鼠淋巴瘤细胞试验中伐昔洛韦出现轻微致突变性。 【药代动力学】 文献资料:本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦[[达峰时间]]为0.88~1.75小时。口服[[生物利用度]]为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中,其中胃、[[小肠]]、肾、肝、[[淋巴结]]和[[皮肤]]组织中浓度最高,脑组织的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦,[[代谢物]]主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-[[羟基]]-9-[[鸟嘌呤]]占25%~30%,9-羟基甲氧基[[甲基鸟嘌呤]]占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除,血[[消除半衰期]](t1/2β)为2.86±0.39小时。 【[[适应症]]】 用于治疗[[水痘]]带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的[[生殖器疱疹]]病毒感染。 【用法用量】 口服,1次g,一日2次,饭前[[空腹]]服用。[[带状疱疹]]连续服药10日。[[单纯疱疹]]连续服药7日。 【[[不良反应]]】 偶有[[头晕]]、[[头痛]]、[[关节痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、胃部不适、[[食欲减退]]、[[口渴]]、[[白细胞]]下降、[[蛋白尿]]及[[尿素氮]]轻度升高、皮肤[[瘙痒]]等,长程给药偶见[[痤疮]]、[[失眠]]、[[月经紊乱]]。 【禁忌】 对盐酸伐昔洛韦、阿昔洛韦或本品中其它任何组分过敏或不能耐受者禁用。
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