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[[通用名]]: [[甲磺酸培氟沙星片]] 曾用名: [[化学]]名称为:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(N-4-甲基-[[哌嗪]]基)-4-氧-3-[[喹啉羧酸]][[甲磺酸]]盐。 结构式: 分子式:C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O 分子量:429.47 英文名: PEFLOXACIN MESYLATE TABLETS 拼音名: JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING PIAN 药品类别: [[喹诺酮类]] 本品主要成份为:[[甲磺酸培氟沙星]]。 ==[[适应症]]== 适用于由[[敏感菌]]引起的: 1.[[泌尿生殖系统]][[感染]],包括单纯性、复杂性[[尿路感染]]、[[细菌性前列腺炎]]。 2.[[呼吸道感染]],包括敏感革兰阴性[[杆菌]]所致[[支气管]]感染急性发作及[[肺部感染]]。 3.[[胃肠道]]感染,由[[志贺菌属]]、沙门菌属等所致。 4.[[伤寒]]。 5.[[皮肤]][[软组织感染]]。 ==性状== 本品为糖衣片,除去糖衣后显类白色或微黄色。 ==药理毒理== 本品具[[广谱]]抗菌作用,对下列[[细菌]]具良好[[抗菌作用]]:[[肠杆菌]]科的大部分细菌,包括[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、[[变形杆菌属]]、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及[[流感嗜血杆菌]]、[[奈瑟菌]]属等均具有高度[[抗菌]]活性。对[[铜绿]][[假单胞菌]]和[[金黄色葡萄球菌]]也有一定的抗菌作用。对[[肺炎]]球菌、各组[[链球菌]]和肠球菌仅具轻度作用。此外对[[麻风杆菌]]也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A[[亚单位]],抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 药代动力学: 口服吸收迅速而完全,[[单剂量]]口服0.4g后,血[[药峰浓度]](Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血[[消除半衰期]](t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内[[代谢]],约20%~40%自[[肾排泄]],尿液中的有效浓度可维持24小时以上。 ==用法用量== 口服。 成人一日~0.8g,分2次服用。 ==[[不良反应]]== 1.胃肠道反应较为常见,可表现为[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。 2.[[中枢神经系统]]反应可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。 3.[[过敏反应]]: [[皮疹]]、皮肤[[瘙痒]],偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。 (2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。 (3)[[结晶尿]],多见于高剂量应用时。 (4)[[关节]]疼痛。 5.少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 [[禁忌症]]: 对本品及[[氟喹诺酮类]]药过敏患者禁用。 ==注意事项== 1. 由于目前大肠埃希菌对[[氟喹诺酮类药物]][[耐药]]者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。 3.[[肾功能]]减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 5.[[肝功能]]减退时,如属重度([[肝硬化]][[腹水]])可减少药物消除,[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物[[关节病]]变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药: 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年患者用药: 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 ==[[药物相互作用]]== 1.尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。 2.本品与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,[[血药浓度]]升高,出现茶碱[[中毒]][[症状]],如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.[[环孢素]]与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与[[抗凝药]][[华法林]]同用时可增强后者的[[抗凝作用]],合用时应严密监测患者的[[凝血酶原时间]],并调整剂量。 5.[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰[[咖啡因]]的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢[[神经系统]]毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.含铝、镁的[[制酸药]]可减少本品的口服吸收,不宜合用。 [[药物过量]]: 【规格】0.2g(按[[培氟沙星]]计) 贮藏: 遮光,密封保存。 有效期:暂定二年 [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]] ==参看== *[[培氟沙星]] *[[甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液]] *[[甲磺酸培氟沙星软膏]] *[[甲磺酸培氟沙星胶囊]] *[[甲磺酸培氟沙星注射液]] *[[甲磺酸培氟沙星]] *[[注射用甲磺酸培氟沙星]] {{导航板-抗菌药物}}
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