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{{百科小图片|bk5jg.jpg|}} ==词条详细== 中文名:[[甲磺酸伊马替尼]] 英文名:Glivec 分子式:C29H31N7O.CH4O3S 分子量:589.71 CAS号:220127-57-1 甲磺酸伊马替尼的[[化学]]名称为4-[(4-甲基-1-[[哌嗪]])甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-[[吡啶]])-2-[[嘧啶]]]氨基][[苯基]]]-[[苯胺]][[甲磺酸]]盐,分子式为C29H31N7O.CH4SO3,分子量为589.7。 ==药理作用== 甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl[[酪氨酸]][[激酶]],能选择性抑制Bcr-Abl阳性[[细胞系]][[细胞]]、Ph[[染色体]]阳性的慢性粒细胞[[白血病]]和[[急性淋巴细胞白血病]]病人的新鲜细胞的[[增殖]]和诱导其[[凋亡]]。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制[[血小板]]衍[[化生]]长因子(PDGF)[[受体]]、[[干细胞]]因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生[[耐药性]]。 ==药代动力学== 本研究的药代动力学系[[单剂量]]口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达[[稳态]]后测定。 甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。 ==[[适应症]]== 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或[[α-干扰素]]治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性[[胃肠道]]间质[[肿瘤]](GIST)患者。 ==用法用量== 开始剂量 :对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对[[干扰素]]治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。 如果血象许可,没有严重[[药物不良反应]],在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):[[疾病]]进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。 下列情况中必须调整剂量 :如治疗过程中出现严重非血液学[[不良反应]](如严重水[[潴留]]),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重[[肝脏]][[毒副作用]]时剂量的调整 :如胆红质升高超过正常范围上限3倍或[[转氨酶升高]]超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 [[中性粒细胞减少]]或[[血小板减少]]时剂量的调整 :加速期或急变期 :如果出现严重[[中性粒细胞]]和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果[[血细胞]]持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。 ==其它相关== 由瑞士诺华公司推出的药品“甲磺酸伊马替尼”,商品名“[[格列卫]]”。用于治疗慢性骨髓性白血病和胃肠[[基质]]肿瘤,治疗效果的确得到了广泛认可。相关研究也显示,89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。 但是据报道,一些病人服用该药后,出现了[[心力衰竭]]的不良反应。所以,只要是药,总是有或多或少的[[副作用]],不能当做食物终身使用,药物在抑制病情的同时,也会使[[心脏]]受损,免疫力下降或其他危害,对于白血病来说用越好的药越容易使人的体质降低,[[抵抗力]]下降。
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