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'''炔诺酮''' *【英文名】:Norethisterone *【分子式】;C20H26O2 *【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在[[氯仿]]中溶解,在[[乙醇]]中微溶,在[[丙酮]]中略溶,在水中不溶。 *【类别】 [[孕激素类]]药。 ==药理学== 本品为19-去甲基睾酮衍生物,是一种口服有效的[[避孕药]]。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制[[下丘脑]]促黄体释放激素(LHRH)的分泌,并作用于垂体前叶,降低其对LHRH的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与[[炔雌醇]]合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液稠度增加,以防精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收,经0.5-4小时血浓度达峰值,半衰期约为5-14小时,血浆结合蛋白率约为80%,作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。 ==适应证== 除作为[[口服避孕药]]外,还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。 #用作[[短效口服避孕药]]:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚餐后服用为宜,连服22天,不能间断,服完等月经来后的低5天继续服药。 #用作[[探亲避孕药]]:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。 #治疗[[功能性子宫出血]]:每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量,直至维持量每天1次1片,再连服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg; #[[不育]]症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,连服20天,共3个周期。 #[[痛经]]、[[子宫内膜异位症]]:于月经第5-7天开始,每日1次,每次2.5mg,连服20天。 ==不良反应== 少数妇女可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头昏]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等类早孕反应及不规则出血、[[闭经]]、乳房胀、皮疹等,一般可消失。 ==禁忌症== 肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。 ==注意事项== 作为避孕药使用时应注意: #哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,故应在产后半年后开始服用; #漏服或迟服避孕会失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。 #服药期间可能发生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg; #服药22天后,一般经过3-4天即来月经;如第7天仍未见月经,应开始服用下一个月的药。 #有[[子宫肌瘤]]、[[高血压]]、[[肝病]]、[[肾病]]患者慎用。 #服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病([[中风]]、[[心肌梗死]]等)较不吸烟者多,因为服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女不宜服用避孕药。 ==药物相互作用== #与[[利福平]]、[[氯霉素]]、[[氨苄西林]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]等同服可产生肝微粒体酶效应,加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢,导致避孕失败、突破性出血发生率较高。 #维生素C能增强口服避孕药的作用,每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。 ==制剂== *[[复方炔诺酮片]](*[[避孕片一号]]):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。 *[[复方炔诺酮膜]](口服避孕膜一号):每一小格含药同上。 *[[复方炔诺酮纸片]](薄型口服避孕片一号):同上。 *[[复方炔诺孕酮片330]]:每片含炔诺酮0.3mg、炔诺孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。 *[[口服避孕片0号]]:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。 *[[口服避孕膜0号]]:同上。 *[[炔诺酮双相片]]:开始10天,每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,其后11天,每片含相应药物1mg和0.035mg。 *[[炔诺酮三相片]]:每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。 *[[炔诺酮探亲片]]:每片含炔诺酮5mg。 *[[炔诺酮片]]:每片0.625mg;2.5mg。 *[[炔诺酮膜]]:同上。 *[[炔诺酮纸片]]:同上。 ==参考文献== *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]][[分类:孕激素类]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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