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注射用门冬氨酸洛美沙星
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Lomefloxacin Aspertate Injection 【药品名称】 [[通用名]]:[[门冬氨酸洛美沙星]]注射剂、[[注射用门冬氨酸洛美沙星]]。 [[化学]]名:1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-[[哌嗪]]基)-4-氧代-3-[[喹啉羧酸]][[门冬氨酸]]盐。 分子式:C17H19F2N3O3.C4H7NO4。 分子量:484.46。 【成份】门冬氨酸洛美沙星。 【性状】本品为类白色或微黄色疏松块状物或粉末。 【药理毒理】本品系[[喹诺酮类]][[广谱]]抗菌药。对[[革兰氏阴性]]菌,[[革兰氏阳性]]菌及部分[[厌氧菌]]均显示强力的[[杀菌作用]],对耐[[甲氧西林]]的[[金黄色葡萄球菌]]、耐[[氨苄青霉素]]的[[流感]][[杆菌]]及[[吡哌酸]]的[[大肠杆菌]]及对其他药物[[耐药]]的[[细菌]],本药[[抗菌]]效力优良,动物流感模型体内抗菌效力试验表明,本品优于[[诺氟沙星]]、[[依诺沙星]]。本品对小鼠[[静脉注射]]的LD50为628mg/kg(相当于[[洛美沙星]]455.5mg/kg);对小鼠腹腔注射的LD50为775.8mg/kg(相当于洛美沙星562.7mg/kg)。 【药代动力学】本品体内分布广,组织穿透性好,在[[皮肤]]、痰液、[[扁桃体]]、[[前列腺]]、[[胆囊]]、泪液、[[唾液]]和[[齿龈]]等组织[[药物浓度]]均达到或高于[[血液]]浓度,[[消除半衰期]]6~74小时,本品主要通过[[肾脏]]以原药形式从尿中泄,在48小时内约70~80%从尿中[[排泄]]。 【[[适应症]]】本品适用于[[敏感细菌]]引起的下列[[感染]]: 1.[[呼吸道感染]]:[[慢性支气管炎急性发作]],[[支气管扩张]]伴感染,[[急性支气管炎]],[[肺炎]]等。 2.[[泌尿生殖系统]]感染:[[急性膀胱炎]]、[[急性肾盂肾炎]]、复杂性[[尿路感染]],慢性尿路感染急性发作、急慢性[[前列腺炎]],单纯性[[淋病]]等。 3.[[胃肠道]][[细菌感染]]:由[[志贺菌属]]、沙门菌属、产[[肠毒素]]大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血[[弧菌]]等所致。 4.腹腔、胆道、肠道等感染及[[伤寒]]。 5.骨和[[关节]]感染。 6.皮肤[[软组织感染]]。 7.[[败血症]]等[[全身感染]]。 8.其它感染:如[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[眼睑炎]]等。 【剂量与用法】[[静脉滴注]],成人每次g,稀释于0.9%[[氯化钠注射液]]或5%[[葡萄糖注射液]]250ml中,每日二次,或遵医嘱。 【[[不良反应]]】 1.[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。 2.中区[[神经系统]]反应:可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。 3.[[过敏反应]]:[[皮疹]]、皮肤[[瘙痒]],偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及[[血管神经性水肿]]。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。 4.少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]、BUN值升高及周围血象[[白细胞]]降低,多属轻度,并呈一过性。 5.偶可发生: ①[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。 ②[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。 ③[[结晶尿]],多见于高剂量应用时。 ④关节疼痛。 ⑤[[静脉炎]]。 【禁忌】 1.对本品或其它[[氟喹诺酮类药物]]过敏者禁用。 2.孕妇及[[哺乳期]]妇女及十八岁以下患者禁用。 【注意事项】 1.[[肾功能]]减退者慎用,若使用,应注意监测肾功能并适当调整剂量。 2.[[肝功能不全]]者慎用,若使用,应注意监测[[肝功能]]。 3.原有中区[[神经系统疾患]]者,包括[[脑动脉硬化]]或癫痫病史者均应避免使用,有指征时权衡利弊应用。 4.喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。 5.只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对[[氟喹诺酮类]]呈现敏感时,在权衡利弊后小儿才可应用本品。 6.患者的尿PH值在7以上时易发生结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日[[尿量]]保持在1200~1500ml以上。 7.本品可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。 8.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、[[肿胀]]、[[水泡]]、皮疹、瘙痒、[[皮炎]]时应停止治疗。 9.本品静滴时间应不少于60分钟。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过血[[胎盘屏障]]孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中,其浓度接近[[血药浓度]],哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 【儿童用药】本品可使犬的承重[[关节软骨]]永久性损害而至跛行,在其他几种未成年的动物中也可致[[关节病]]发生,故十八岁以下患者禁用。 【老年患者用药】老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。 【[[配伍禁忌]]】 1.本品忌与碱性注射液如[[碳酸氢钠注射液]][[配伍]]使用。尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。 2.本品对[[茶碱]]类药物和[[咖啡因]]的肝内[[代谢]]、体内清除过程影响小。 3.与[[芬布芬]]合用可致中枢兴奋、癫痫发作。 4.[[丙磺舒]]可延迟本品的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(Tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%;故合用时可因本品[[血药浓度增高]]而产生毒性。 5.可加强口服[[抗凝药]]如[[华法林]]等的作用,应检测[[凝血酶原时间]]及其他项目。 6.与[[环孢素]]合用,可使环孢素血药浓度升高,必须监测环孢素血药浓度,并调整剂量。 【[[药物过量]]】人体内用药过量的信息有限。若药物过量应进行适当[[支持疗法]]或遵医嘱。血液或[[腹膜透析]]效果甚微。 [[分类:西药]][[分类:抗生素]][[分类:喹诺酮类]] ==参看== *[[洛美沙星]] *[[贝诺盐酸洛美沙星胶囊]] *[[盐酸洛美沙星氯化钠注射液]] *[[门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液]] *[[门冬氨酸洛美沙星注射液]] *[[盐酸洛美沙星颗粒]] *[[盐酸洛美沙星软膏]] *[[盐酸洛美沙星葡萄糖注射液]] *[[盐酸洛美沙星胶囊]] *[[盐酸洛美沙星片]] *[[盐酸洛美沙星滴耳液]] *[[盐酸洛美沙星滴眼液]] *[[盐酸洛美沙星注射液]] *[[盐酸洛美沙星分散片]] *[[盐酸洛美沙星乳膏]] *[[盐酸洛美沙星]] *[[注射用盐酸洛美沙星]] *[[天门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液]] *[[天门冬氨酸洛美沙星注射液]] {{导航板-抗菌药物}}
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